公开(公告)号：US20040106608A1

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：US10666192

申请日：2003-09-17

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof ,  Laura C. Blumberg

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4545 ,  A61K031/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel imidazole compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新的咪唑化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其药用用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040053947A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10640227

申请日：2003-08-13

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Todd A. Blumenkopf ,  Mark E. Flanagan ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K031/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/365 ,  A61K31/445 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/54 ,  A61K31/56 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A compound of the formula 1 wherein R1, R2 and R3 are as defined above, which are inhibitors of the enzyme protein kinases such as Janus Kinase 3 and as such are useful therapy as immunosuppressive agents for organ transplants, xeno transplation, lupus, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, Type I diabetes and complications from diabetes, cancer, asthma, atopic dermatitis, autoimmune thyroid disorders, ulcerative colitis, Crohn's disease, Alzheimer's disease, Leukemia and other autoimmune diseases.

摘要翻译： 下式的化合物其中R 1，R 2和R 3如上所定义，其是酶蛋白激酶如Janus激酶3的抑制剂，因此是用于器官移植的免疫抑制剂的有用治疗 ，异种移植，狼疮，多发性硬化，类风湿性关节炎，牛皮癣，I型糖尿病和糖尿病并发症，癌症，哮喘，特应性皮炎，自身免疫性甲状腺疾病，溃疡性结肠炎，克罗恩病，阿尔茨海默氏病，白血病和其他自身免疫疾病。

公开(公告)号：US20040180905A1

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：US10798198

申请日：2004-03-10

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof

IPC分类号： C07D43/02 ,  A61K031/4965 ,  A61K031/497

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel pyrazine compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新型吡嗪化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040147574A1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：US10765658

申请日：2004-01-26

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K031/42

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel isothiazole compounds, including derivatives thereof, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, hyperproliferative disorders and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新的异噻唑化合物，包括其衍生物，含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如过度增殖性疾病和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040110797A1

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：US10667187

申请日：2003-09-17

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof ,  Laura C. Blumberg

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  A61K031/4439

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel oxazole and thiazole compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新的恶唑和噻唑化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其医药用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040176390A1

公开(公告)日：2004-09-09

申请号：US10783251

申请日：2004-02-20

申请人： Pfizer Inc

发明人： Laura C. Blumberg ,  Michael J. Munchhof ,  Andrei Shavnya

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4439

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel fused heteroaromatic compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新颖的融合杂芳族化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其药物用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040116474A1

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：US10667189

申请日：2003-09-17

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof ,  Laura C. Blumberg

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4439 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrazole compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer, and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新型吡唑化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其药用用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040116473A1

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：US10667167

申请日：2003-09-17

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof ,  Laura C. Blumberg

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14

摘要： Novel isothiazole and isoxazole compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer, and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新的异噻唑和异恶唑化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其药用用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20040110798A1

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：US10667183

申请日：2003-09-17

申请人： Pfizer Inc

发明人： Michael J. Munchhof ,  Laura C. Blumberg

IPC分类号： A61K031/4439 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： Novel triazole compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (nullTGFnull)-null signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

摘要翻译： 描述了新颖的三唑化合物，包括其衍生物，其制备中间体，含有它们的药物组合物及其医药用途。 本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。 它们可用于治疗各种TGF-相关疾病状态，包括例如癌症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20030220353A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：US10463724

申请日：2003-06-16

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Todd A. Blumenkopf ,  Mark E. Flanagan ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K031/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

摘要： A compound of the formula 1 wherein R1, R2 and R3 are as defined above, useful as inhibitors of protein kinases, such as the enzyme Janus Kinase 3.

摘要翻译： 下式化合物其中R 1，R 2和R 3如上定义，可用作蛋白激酶的抑制剂，例如酶Janus Kinase 3。