公开(公告)号：US20060004033A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11169197

申请日：2005-06-29

申请人： Gloria Breault ,  Nicholas Newcombe ,  Andrew Thomas

发明人： Gloria Breault ,  Nicholas Newcombe ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, p, q, and n are as defined within and a pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters are described. Also described are processes for their preparation and their use as medicaments, particularly medicaments for producing a cell cycle inhibitory (anti-cell-proliferation) effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R p，q和n如上所定义，并且描述了药学上可接受的盐和体内可水解的酯。 还描述了它们的制备方法及其作为药物的用途，特别是用于在温血动物如人中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）作用的药物。

公开(公告)号：US20050282868A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US10486312

申请日：2002-08-13

申请人： Bruce Finkelstein ,  George Lahm ,  Stephen McCann ,  Ying Song ,  Thomas Stevenson

发明人： Bruce Finkelstein ,  George Lahm ,  Stephen McCann ,  Ying Song ,  Thomas Stevenson

IPC分类号： A01N43/56 ,  A01N47/12 ,  A01N47/20 ,  A01N47/30 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/56 ,  A01N47/12 ,  A01N47/20 ,  A01N47/30 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14

摘要： This invention provides compounds of Formula (I), and N-oxides and salts thereof (I) wherein A, B, R1 through R5, R7 through R9, X and Y are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound of Formula (I). Also disclosed are compositions for controlling an invertebrate pest comprising the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其N-氧化物及其盐（I），其中A，B，R 1至R 5，R 7至R 9，X和Y如本公开所定义。 还公开了用于控制无脊椎害虫的方法，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式（I）化合物接触。 还公开了用于控制包含式（I）化合物的无脊椎害虫的组合物。

公开(公告)号：US20050272934A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11140256

申请日：2005-05-31

申请人： Marco Alpegiani ,  Andrea Mazzoni ,  Domenico Vergani ,  Walter Cabri

发明人： Marco Alpegiani ,  Andrea Mazzoni ,  Domenico Vergani ,  Walter Cabri

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of thalidomide (I) comprising the reaction between glutamine (II) and a phthaloylating agent, preferably phthalic anhydride, to give N-phthaloyl-glutamine, which is directly transformed in thalidomide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备沙利度胺（I）的方法，其包括谷氨酰胺（II）和邻苯二甲酰化剂（优选邻苯二甲酸酐）之间的反应，得到直接转化为沙利度胺的N-邻苯二甲酰基谷氨酰胺。

公开(公告)号：US20050261310A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11104041

申请日：2005-04-12

申请人： Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Lihua Chen ,  Ke Zhang ,  Anlai Wang ,  David Meloni ,  Rajan Anand ,  Joseph Glenn ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Lihua Chen ,  Ke Zhang ,  Anlai Wang ,  David Meloni ,  Rajan Anand ,  Joseph Glenn ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein variable substituents are defined herein, that modulate the activity of or bind to chemokine receptors such as CCR5. In some embodiments, the compounds of the invention are selective for CCR5. The compounds can be used, for example, to treat diseases associated with chemokine receptor expression or activity such as inflammatory diseases, immune diseases and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中可变取代基在本文中定义，其调节趋化因子受体如CCR5的活性或与其结合。 在一些实施方案中，本发明的化合物对CCR5是选择性的。 该化合物可用于例如治疗与趋化因子受体表达或活性相关的疾病，例如炎性疾病，免疫疾病和病毒感染。

公开(公告)号：US20050197351A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11018786

申请日：2004-12-20

申请人： Yong Sup Lee ,  Jae Lee ,  Hyewhon Rhim

发明人： Yong Sup Lee ,  Jae Lee ,  Hyewhon Rhim

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D239/72 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D239/74 ,  C07D239/84

摘要： The present invention relates to 3,4-dihydroquinazoline derivatives as T-type calcium channel blockers and a method of preparing the same. The present invention further relates to a composition comprising the same. The composition comprising the 3,4-dihydroquinazoline derivatives of the present invention can be effectively used for preventing and treating angina pectoris, high blood pressure, myocardial disease, pain and epilepsy by blocking the T-type calcium channel.

摘要翻译： 本发明涉及作为T型钙通道阻断剂的3,4-二氢喹唑啉衍生物及其制备方法。 本发明还涉及包含该组合物的组合物。 包含本发明的3,4-二氢喹唑啉衍生物的组合物可以有效地用于通过阻断T型钙通道来预防和治疗心绞痛，高血压，心肌病，疼痛和癫痫。

公开(公告)号：US06933315B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10864458

申请日：2004-06-10

申请人： Longgui Wang ,  Xiaomei Liu ,  Ruihuan Chen

发明人： Longgui Wang ,  Xiaomei Liu ,  Ruihuan Chen

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07H19/02 ,  C07H19/23 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07H19/23 ,  C07D209/34

摘要： A compound called NATURA, which is a derivative of Isoindigo is useful in aiding the general health of a patient and specifically is beneficial in preventing or treating cancer. This compound and other related Isoindigo, Indigo and Indirubin derivatives are designed such that the bioactivity or bioavailability of the compound is increased. Methods of synthesizing these derivatives is also taught. In addition, pharmaceutical compositions that include a therapeutically effective amount of at least one of these derivatives and a pharmaceutically acceptable carrier. A method for the use of these pharmaceutical compositions and compounds is taught, wherein a therapeutically effective amount is administered to an animal having solid tumor cancer. The pharmaceutical composition or compound can be re-administered to the animal until a desired treatment or result is accomplished.

摘要翻译： 称为NATURA的化合物是Isoindigo的衍生物，可用于帮助患者的一般健康，具体有益于预防或治疗癌症。 该化合物和其它相关的Isoindigo，Indigo和Indirubin衍生物被设计成使得化合物的生物活性或生物利用度增加。 还教导了合成这些衍生物的方法。 另外，包括治疗有效量的这些衍生物和药学上可接受的载体中的至少一种的药物组合物。 教导了使用这些药物组合物和化合物的方法，其中向具有实体肿瘤癌症的动物施用治疗有效量。 药物组合物或化合物可以重新施用于动物直到达到所需的治疗或结果。

公开(公告)号：US20050176727A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10773035

申请日：2004-02-05

申请人： Teodzyj Kolasa ,  Meena Patel ,  Kathleen Mortell ,  Mark Matulenko ,  Ahmed Hakeem ,  Pramila Bhatia ,  Xueqing Wang ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw ,  Andrew Stewart

发明人： Teodzyj Kolasa ,  Meena Patel ,  Kathleen Mortell ,  Mark Matulenko ,  Ahmed Hakeem ,  Pramila Bhatia ,  Xueqing Wang ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw ,  Andrew Stewart

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D277/38 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D277/38 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to oximes and hydrazones of formula (I) for the treatment of sexual dysfunction and to compositions containing compounds of formula (I) for the treatment of sexual dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗性功能障碍的式（I）的肟和腙以及含有用于治疗性功能障碍的式（I）化合物的组合物。

公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20050148574A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10949027

申请日：2004-09-24

申请人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  C07D233/90 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20050143578A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11063166

申请日：2005-02-22

申请人： Lara Kallander ,  M. Ryan ,  Scott Thompson

发明人： Lara Kallander ,  M. Ryan ,  Scott Thompson

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  C07D249/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein the formula variables are as defined herein. The compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase. Also disclosed is the use of such compounds in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中式变量如本文所定义。 本发明的化合物是2型甲硫氨酸氨基肽酶的非肽可逆抑制剂。 还公开了这样的化合物在治疗血管生成介导的病症中的用途，例如癌症，血管瘤，增殖性视网膜病变，类风湿性关节炎，动脉粥样硬化新生血管形成，牛皮癣，眼新生血管形成和肥胖。