公开(公告)号：US20030040644A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：US10190105

申请日：2002-07-03

申请人： Pharm-Eco Laboratories, Inc.

发明人： Richard L. Gabriel ,  Adel M. Moussa ,  Sharon Fitzhenry ,  Changhua Liu ,  David A. Swanson ,  Brittany Le ,  Salah Zahr ,  Yesh P. Sachdeva ,  Jurjus Jurayj

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07D209/16 ,  C07D207/46 ,  C07C29/78

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/08

摘要： The present invention relates to a method of preparing a 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomer represented by Structural Formula I: 1 In Structural Formula I, R is an amine protecting group, and R1 is an amino acid side-chain, a protected amino acid side-chain, a substituted or unsubstituted aliphatic group, a substituted or unsubstituted aromatic group, a substituted or unsubstituted heteroaromatic group, a substituted or unsubstituted aralkyl or a substituted or unsubstituted heteroaralkyl group. The method involves contacting a 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanone with a reducing agent to form a mixture of 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomers. The 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomers are then separated by simulated moving bed chromatography to obtain one or more 1-nitro-3-substituted-3-amino-2-propanol diastereomer.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映体的制备方法：在结构式I中，R是胺保护基，R 1是氨基酸 取代或未取代的芳族基团，取代或未取代的杂芳族基团，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的杂芳烷基。 该方法包括使1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙酮与还原剂接触以形成1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体的混合物。 然后通过模拟移动床层析分离1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体，得到一种或多种1-硝基-3-取代-3-氨基-2-丙醇非对映异构体。