公开(公告)号：US20050080046A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US11001389

申请日：2004-12-01

申请人： Pornanong Aramwit ,  Hong Qi ,  Leonard Ferro

发明人： Pornanong Aramwit ,  Hong Qi ,  Leonard Ferro

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/585 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61P1/16 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61K31/724

CPC分类号： A61K31/585 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40

摘要： There is provided a parenterally deliverable pharmaceutical composition comprising eplerenone and a solvent liquid having the eplerenone in solution therein. Compositions of the invention are storage stable.

摘要翻译： 提供了肠胃外可递送的药物组合物，其包含依普利酮和在其中溶液中具有依普利酮的溶剂液体。 本发明的组合物是储存稳定的。

公开(公告)号：US20050261261A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11051460

申请日：2005-02-07

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J71/0015

摘要： A novel crystalline form (Form L) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having relatively high physical stability at normal temperatures of storage and use. Pharmaceutical compositions are also provided comprising Form L eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form L eplerenone and for preparing compositions comprising Form L eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form L eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式L），其在常规储存和使用温度下具有相对较高的物理稳定性。 还提供药物组合物，其包含任选伴随有一种或多种其它固体形式的依普利酮的甲基泼尼龙，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了用于制备L-赖康孕酮的方法和用于制备包含L-赖普肾素的组合物。 还提供了一种用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是勃立普仑。

公开(公告)号：US20050267302A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10727681

申请日：2003-12-04

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： C07J21/00

CPC分类号： C07J21/00

摘要： A novel crystalline form (Form H) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having a relatively rapid dissolution rate in aqueous media. Also provided are novel solvated crystalline forms of eplerenone that, when desolvated, can yield Form H eplerenone. Also provided is amorphous eplerenone. Pharmaceutical compositions are provided comprising Form H eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form H eplerenone and for preparing compositions comprising Form H eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form H eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式H），其在水性介质中具有相对快速的溶解速率。 还提供了eplerenone的新型溶剂化结晶形式，当脱溶时，可以产生H形式。 还提供了非依依普利酮。 提供了药物组合物，其包含H形式H eplerenone，任选地伴随有一种或多种其他固体形式的依普利酮，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了制备H形式H eplerenone和制备包含H型肝素的组合物的方法。 还提供了用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是H型肾上腺素。

公开(公告)号：US20050159594A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10892406

申请日：2004-07-16

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn L. Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn L. Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07J71/0015 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： A novel crystalline form (Form H) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having a relatively rapid dissolution rate in aqueous media. Also provided are novel solvated crystalline forms of eplerenone that, when desolvated, can yield Form H eplerenone. Also provided is amorphous eplerenone. Pharmaceutical compositions are provided comprising Form H eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form H eplerenone and for preparing compositions comprising Form H eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form H eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式H），其在水性介质中具有相对快速的溶解速率。 还提供了eplerenone的新型溶剂化结晶形式，当脱溶时，可以产生H形式。 还提供了非依依普利酮。 提供了药物组合物，其包含H形式H eplerenone，任选地伴随有一种或多种其他固体形式的依普利酮，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了制备H形式H eplerenone和制备包含H型肝素的组合物的方法。 还提供了用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是H型肾上腺素。