公开(公告)号：US6046197A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US68491

申请日：1998-11-23

申请人： Pradip Kumar Bhatnagar ,  Dirk Andries Heerding ,  Stephen M. LoCastro

发明人： Pradip Kumar Bhatnagar ,  Dirk Andries Heerding ,  Stephen M. LoCastro

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  C07D221/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D221/04

摘要： The present invention relates to novel compounds which have hemoregulatory activities and can be used to stimulate hematopoiesis and for the treatment of viral, fungal and bacterial infectious diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 18247 Sec。 371日期：1998年11月23日 102（e）1998年11月23日PCT PCT 1996年11月12日PCT公布。 公开号WO97 / 18214 日期1997年5月22日本发明涉及具有调节活性并可用于刺激造血和治疗病毒，真菌和细菌感染性疾病的新型化合物。

公开(公告)号：US06369077B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09423325

申请日：1999-11-04

申请人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

发明人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

摘要： This invention relates to compounds of formula (I): wherein: Y is Ar or NR1R2; R1 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), or R″R′NC(S); R2 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R3 is H, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R5 is  Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, adamantyl-C(O)—, Ar-C(O)—, Het-C(O)— or; R6 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), R″R′NC(S), or R″OC(O)NR′CH(R*)C(O); R7 is C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R* is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl; each R′ independently is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R″ independently is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R′″ is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Z is C(O) or CH2; and n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：Y是Ar或NR1R2; R1是R“，R''C（O），R''C（S），R''SO2，R''OC （O），R''R'NC（O）或R''R'NC（S）; R2是H，C1-6烷基，C2-6烯基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R 3是H，C 2-6烯基，C 2-6炔基，Het，Ar或任选被OR'，SR'，NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR' 2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R 4是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R 5是Ar-C 1-6烷基，Het-C 0 烷基，金刚烷基-C（O） - ，Ar-C（O） - ，Het-C（O） - 或R6为R“，R''C（O），R''C（S） R''SO2，R''OC（O），R''R'NC（O），R''R'NC（S）或R''OC（O）NR'CH（R *）C（ O）; R 7为任选被OR'，SR'取代的C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷氧基，Het-C 0-6烷氧基或C 1-6烷基， NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR'2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R *是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3 C 1-6烷基，C 0-6烷基，Het-C 1-6烷基;各R'独立地为H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“独立地为C1-6 烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“'是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基， 或Het-C0-6烷基; Z是C（O）或CH2; 和n是1,2或3;或其药学上可接受的盐，其是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是组织蛋白酶K，并且可用于治疗其中抑制骨丢失的因素。