公开(公告)号：US20070167627A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11594349

申请日：2006-11-08

申请人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

发明人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

IPC分类号： C07D451/00

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The invention relates to crystalline S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid L-arginine salt tetrahydrate, a process for its preparation and pharmaceutical formulations incorporating it as the active ingredient for use in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及结晶S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j ]喹嗪-2羧酸L-精氨酸盐四水合物，其制备方法和将其作为用于治疗微生物感染的活性成分的药物制剂。

公开(公告)号：US20050054666A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10749932

申请日：2003-12-31

申请人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

发明人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The invention relates to crystalline S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid L-arginine salt tetrahydrate, a process for its preparation and pharmaceutical formulations incorporating it as the active ingredient for use in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及结晶S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j ]喹嗪-2羧酸L-精氨酸盐四水合物，其制备方法和将其作为用于治疗微生物感染的活性成分的药物制剂。

公开(公告)号：US20070219227A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11715921

申请日：2007-03-09

申请人： Mahesh Patel ,  Vijaya Desai ,  Prasad Deshpande ,  Ravindra Yeole ,  Rajesh Kale

发明人： Mahesh Patel ,  Vijaya Desai ,  Prasad Deshpande ,  Ravindra Yeole ,  Rajesh Kale

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D455/06

CPC分类号： C07D455/04

摘要： The instant invention relates to novel prodrugs of optically pure benzoquinolizine-2-carboxylic acid and pharmaceutical compositions that include the prodrugs. In particular, the present invention relates to the sulfonic acid salts of L-alanine and L-valine prodrugs of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid. The compounds and compositions of the invention can be used to treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, especially infections caused by resistant Gram-positive organism and Gram-negative organism, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections.

摘要翻译： 本发明涉及光学纯苯醌喹唑啉-2-羧酸的新型前体药物和包含前药的药物组合物。 特别地，本发明涉及L-丙氨酸的磺酸盐和S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基） - 5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j]喹嗪-2羧酸。 本发明的化合物和组合物可用于治疗细菌革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧感染，特别是由抗性革兰氏阳性生物和革兰氏阴性生物，分枝杆菌感染和新出现的医院病原体感染引起的感染。