公开(公告)号：US20120322790A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13328199

申请日：2011-12-16

申请人： Rajashekhar BETAGERI ,  Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Hossein RAZAVI

发明人： Rajashekhar BETAGERI ,  Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Hossein RAZAVI

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20120136158A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13368397

申请日：2012-02-08

申请人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

发明人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了其中间体及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20120035370A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13273509

申请日：2011-10-14

申请人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

发明人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/71

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了其中间体及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20110086846A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12969753

申请日：2010-12-16

申请人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Alan David SWINAMER

发明人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Alan David SWINAMER

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20100093724A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12564129

申请日：2009-09-22

申请人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

发明人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4353 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US20110294808A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13184855

申请日：2011-07-18

申请人： Daniel KUZMICH ,  Can MAO ,  Alan David SWINAMER ,  David Smith THOMSON

发明人： Daniel KUZMICH ,  Can MAO ,  Alan David SWINAMER ,  David Smith THOMSON

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed indazoles compounds that are useful as antagonists of CCR1 activity and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开的吲唑化合物可用作CCR1活性的拮抗剂，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎和多发性硬化症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20110130578A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12788549

申请日：2010-05-27

申请人： Daniel R. FANDRICK ,  Daniel KUZMICH ,  Jonathan T. REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Zhulin TAN ,  Thomas LEE

发明人： Daniel R. FANDRICK ,  Daniel KUZMICH ,  Jonathan T. REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Zhulin TAN ,  Thomas LEE

IPC分类号： C07D301/02

CPC分类号： C07D301/02 ,  C07B2200/07 ,  C07D303/08

摘要： A process for stereoselective synthesis of a compound of Formula (X) or Formula (X′) wherein: R1 is an aryl group substituted with one to three substituent groups, wherein each substituent group of R1 is independently C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C2-C5 alkynyl, C1-C5 alkoxy, C1-C5 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, C1-C5 alkoxycarbonylamino, aminosulfonyl, C1-C5 alkylaminosulfonyl, C1-C5 dialkylaminosulfonyl, halogen, hydroxy, carboxy, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, or C1-C5 alkylthio wherein the sulfur atom is oxidized to sulfoxide or sulfone, and R2 and R3 are each independently hydrogen or C1-C5 alkyl.

摘要翻译： 一种用于立体选择性合成式（X）或式（X'）的化合物的方法，其中：R 1是被1至3个取代基取代的芳基，其中R 1的每个取代基独立地是C 1 -C 5烷基，C 2 -C 5 烯基，C 2 -C 5炔基，C 1 -C 5烷氧基，C 1 -C 5烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，C 1 -C 5烷氧基羰基氨基，氨基磺酰基，C 1 -C 5烷基氨基磺酰基，C 1 -C 5二烷基氨基磺酰基，卤素，羟基，羧基，氰基， 三氟甲氧基，硝基或C 1 -C 5烷硫基，其中硫原子被氧化成亚砜或砜，R2和R3各自独立地为氢或C1-C5烷基。