公开(公告)号：US20120258043A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13456747

申请日：2012-04-26

申请人： Ramachandran RANGANATHAN ,  Kondareddiar RAMALINGAM ,  Radhakrishna PILLAI ,  Edmund R. MARINELLI ,  Rolf E. SWENSON

发明人： Ramachandran RANGANATHAN ,  Kondareddiar RAMALINGAM ,  Radhakrishna PILLAI ,  Edmund R. MARINELLI ,  Rolf E. SWENSON

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H23/00 ,  A61K49/00 ,  A61K31/7034 ,  A61K51/04 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  C07K17/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K49/0002 ,  C07H7/02 ,  C07H15/00

摘要： Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLeX) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLeX compositions. In particular, the disclosed SLeX compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLeX compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl LeX, and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

摘要翻译： 本文公开了一类可连接的四糖化合物，其包括唾液酸基路易斯X（SLeX）的氨基苯基糖苷和相关类似物。 这些化合物具有可共轭的亲核基团，使其可用于制备多聚体SLeX组合物。 特别地，所公开的SLeX化合物可用于通过将选择蛋白结合配体缀合物连接到报告基因部分如造影剂，放射诊断剂或细胞毒性或化学治疗剂来制备。 本发明的SLeX化合物和缀合物显示出与天然唾液酸LeX相似的选择蛋白结合，因此可用于诊断和治疗选择素介导的病症和相关病症。