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    Biologically active peptides and compositions, their use
    6.
    发明授权
    Biologically active peptides and compositions, their use 失效
    生物活性肽和组合物，其用途

    公开(公告)号：US6153590A

    公开(公告)日：2000-11-28

    申请号：US930584

    申请日：1998-02-02

    申请人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michel Roberge ,  Teresa Allen

    发明人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michel Roberge ,  Teresa Allen

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083

    CPC分类号： C07K5/0205 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of general formula I ##STR1## wherein: R.sub.1 and R.sub.70 independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group; R.sub.2 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group or is absent when R.sub.6 represents a group --CH.dbd. as hereinafter described; R.sub.73 represents a hydrogen atom or an optional substituent or is absent when R.sub.6 represents a methylene group or a group --CH.dbd. as hereinafter described; Y represents an optional substituent; n represents 0, 1, 2, 3, or 4; R.sub.3 represents a hydrogen atom, or an optionally substituted alkyl group; R.sub.74 represents a hydrogen atom, a hydroxy group or an optionally substituted alkyl or acyl group; R.sub.7 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sub.75 represents an optionally substituted alkyl group; and i) R.sub.6 and R.sub.71 independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl or acyl group; and R.sub.72 represents a hydrogen atom; or ii) R.sub.71 represents a hydrogen atom or an optionally susbtituted alkyl or acyl group and R.sub.72 represents a hydrogen atom or R.sub.71 and R.sub.72 are joined together such that a double bond is formed between the carbon atoms to which they are attached; and R.sub.6 represents an optionally substituted methylene group bonded to the indole moiety thereby forming a tricyclic moiety; or R.sub.6 represents an optionally substituted group --CH.dbd. bonded to the indole moiety thereby to form an aromatic tricyclic moiety; for use in therapy and as antimitotic reagents are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00942 Sec。 371日期1998年2月2日 102（e）1998年2月2日PCT 1996年4月22日PCT PCT。 出版物WO96 / 33211 日期：1996年10月24日通式I化合物其中：R 1和R 70独立地表示氢原子或任选取代的烷基或酰基; R2表示氢原子或任选取代的烷基或酰基，或当R6表示基团-CH =时不存在，如下所述; 当R 6表示亚甲基或-CH =如下所述时，R 73表示氢原子或任选的取代基或不存在; Y表示任选的取代基; n表示0,1,2,3或4; R3表示氢原子或任选取代的烷基; R 74表示氢原子，羟基或任选取代的烷基或酰基; R7表示氢原子或烷基; R75表示任选取代的烷基; 和i）R 6和R 71独立地表示氢原子或任选取代的烷基或酰基; R 72表示氢原子; 或ii）R 71表示氢原子或任选取代的烷基或酰基，R 72表示氢原子或R 71和R 72连接在一起，使得在它们所连接的碳原子之间形成双键; 并且R 6表示与吲哚部分键合的任选取代的亚甲基，从而形成三环部分; 或R6表示与吲哚部分键合的任选取代的基团-CH =，从而形成芳族三环部分; 用于治疗和用作抗有益剂的试剂。

    Estradienes
    10.
    发明授权
    Estradienes 失效
    埃斯特丹人

    公开(公告)号：US06458778B1

    公开(公告)日：2002-10-01

    申请号：US09049485

    申请日：1998-03-27

    申请人： Fangming Kong ,  Leonard A. McDonald ,  Michael Z. Kagan ,  Syed M. Shah ,  Panolil Raveendranath ,  Mark A. Collins

    发明人： Fangming Kong ,  Leonard A. McDonald ,  Michael Z. Kagan ,  Syed M. Shah ,  Panolil Raveendranath ,  Mark A. Collins

    IPC分类号： A61K3156

    CPC分类号： C07J1/00

    摘要： This invention provides estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one or a pharmaceutically acceptable salt of its 3-sulfate ester, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-glucuronide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, estra-5(10),7-dien-3&bgr;-ol-17-one 3-alkali metal salt, and estra-5(10),7-dien-3&agr;-ol-17-one 3-alkali metal salt which are useful as estrogenic agents.

    摘要翻译： 本发明提供雌甾-5（10），7-二烯-3β-醇-17-或其3-硫酸酯，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮的药学上可接受的盐， 一种3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，estra-5（10），7-二烯-3α-醇-17-或其3-硫酸酯的药学上可接受的盐，estra-5（10），7- 二烯-3β-醇-17-酮3-葡糖苷酸或其药学上可接受的盐，雌-5（10），7-二烯-3β-醇-17-酮3-碱金属盐和雌甾-5（10） ，7-二烯-3α-醇-17-酮3-碱金属盐，其可用作雌激素剂。