公开(公告)号：US4940723A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US260056

申请日：1988-10-20

申请人： Richard R. Tidwell ,  Joachim D. Geratz ,  John H. Schwab ,  Katherine B. Pryzwansky ,  Sonia K. Anderle

发明人： Richard R. Tidwell ,  Joachim D. Geratz ,  John H. Schwab ,  Katherine B. Pryzwansky ,  Sonia K. Anderle

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/415

摘要： A method of treating arthritis, and/or bone marrow hyperplasia, osteitis and synovitis, and/or granulomatosis including of the liver and spleen, which comprises administering to a patient an effective amount of BABIM and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 治疗关节炎和/或骨髓增生，骨炎和滑膜炎和/或包括肝脏和脾脏的肉芽肿病的方法，其包括向患者施用有效量的BABIM和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US4619942A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US521084

申请日：1983-08-08

申请人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

发明人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/415

摘要： A number of aromatic mono- and bis-amidines are capable of blocking cell fusion induced by Respiratory Syncytial (RS) virus. Suitable amidino compounds include those selected from the group consisting of 1-4-di(4-amidinophenoxy)-2-butanol; bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane; 1,2-bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)ethane; 5-amidino-indole; 5-amidinobenzimidazole, 5-amidino-1-methylindole and 5-amidino-1-(4-amidinobenzyl)indole. The most powerful of the compounds, bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane (BABIM), is able to achieve complete suppression of syncytium formation at a concentration of 1 .mu.M. Inhibition occurs in RS virus-infected Hep-2 cells as well as CV-1 cells. BABIM also causes a significant retardation of RS virus penetration, but does not interfere with adsorption. Addition of the amidines after the penetration of RS virus does not affect single cycle yields. The compounds may be used in the prophylactic control of RS virus in man.

摘要翻译： 许多芳香单和双脒能够阻断呼吸道合胞病毒（RS）病毒诱导的细胞融合。 合适的脒基化合物包括选自1-4-二（4-脒基苯氧基）-2-丁醇; 双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷; 1,2-双（5-脒基-2-苯并咪唑基）乙烷; 5-脒基 - 吲哚; 5-脒基苯并咪唑，5-脒基-1-甲基吲哚和5-脒基-1-（4-脒基苄基）吲哚。 最强大的双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）化合物能够在1μM的浓度下完全抑制合胞体形成。抑制发生在RS病毒感染的Hep-2细胞中 以及CV-1细胞。 BABIM还引起RS病毒渗透的显着延迟，但不影响吸附。 RS病毒渗透后添加脒不影响单循环产量。 该化合物可用于人类对RS病毒的预防性控制。

公开(公告)号：US4397863A

公开(公告)日：1983-08-09

申请号：US366652

申请日：1982-04-08

申请人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

发明人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/415

摘要： A number of aromatic mono- and bis-amidines are capable of blocking cell fusion induced by Respiratory Syncytial (RS) virus. Suitable amidino compounds include those selected from the group consisting of 1-4-di(4-amidinophenoxy)-2-butanol; bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane; 1,2-bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)ethane; 5-amidino-indole; 5-amidinobenzimidazole, 5-amidino-1-methylindole and 5-amidino-1-(4-amidinobenzyl)indole. The most powerful of the compounds, bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane (BABIM), is able to achieve complete suppression of syncytium formation at a concentration of 1 .mu.M. Inhibition occurs in RS virus-infected Hep-2 cells as well as CV-1 cells. BABIM also causes a significant retardation of RS virus penetration, but does not interfere with adsorption. Addition of the amidines after the penetration of RS virus does not affect single cycle yields. The compounds may be used in the prophylactic control of RS virus in man.

摘要翻译： 许多芳香单和双脒能够阻断呼吸道合胞病毒（RS）病毒诱导的细胞融合。 合适的脒基化合物包括选自1-4-二（4-脒基苯氧基）-2-丁醇; 双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷; 1,2-双（5-脒基-2-苯并咪唑基）乙烷; 5-脒基 - 吲哚; 5-脒基苯并咪唑，5-脒基-1-甲基吲哚和5-脒基-1-（4-脒基苄基）吲哚。 最强大的双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）化合物能够在1μM的浓度下完全抑制合胞体形成。抑制发生在RS病毒感染的Hep-2细胞中 以及CV-1细胞。 BABIM还引起RS病毒渗透的显着延迟，但不影响吸附。 RS病毒渗透后添加脒不影响单循环产量。 该化合物可用于人类对RS病毒的预防性控制。

公开(公告)号：US4324794A

公开(公告)日：1982-04-13

申请号：US181341

申请日：1980-08-26

申请人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

发明人： Richard R. Tidwell ,  Edward J. Dubovi ,  Joachim D. Geratz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415

摘要： A number of aromatic mono- and bis-amidines are capable of blocking cell fusion induced by Respiratory Syncytial (RS) virus. Suitable amidino compounds include those selected from the group consisting of 1-4-di(4-amidino-phenoxy)-2-butanol; bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane; 1,2-bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)ethane; 5-amidino-indole; 5-amidinobenzimidazole, 5-amidino-1-methylindole and 5-amidino-1-(4-amidinobenzyl)indole. The most powerful of the compounds, bis(5-amidino-2-benzimidazolyl)methane (BABIM), is able to achieve complete suppression of syncytium formation at a concentration of 1 .mu.M. Inhibition occurs in RS virus-infected Hep-2 cells as well as CV-1 cells. BABIM also causes a significant retardation of RS virus penetration, but does not interfere with adsorption. Addition of the amidines after the penetration of RS virus does not affect single cycle yields. The compounds may be used in the prophylactic control of RS virus in man.

摘要翻译： 许多芳香单和双脒能够阻断呼吸道合胞病毒（RS）病毒诱导的细胞融合。 合适的脒基化合物包括选自1-4-二（4-脒基 - 苯氧基）-2-丁醇; 双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷; 1,2-双（5-脒基-2-苯并咪唑基）乙烷; 5-脒基 - 吲哚; 5-脒基苯并咪唑，5-脒基-1-甲基吲哚和5-脒基-1-（4-脒基苄基）吲哚。 最强大的双（5-脒基-2-苯并咪唑基）甲烷（BABIM）化合物能够在1μM的浓度下完全抑制合胞体形成。抑制发生在RS病毒感染的Hep-2细胞中 以及CV-1细胞。 BABIM还引起RS病毒渗透的显着延迟，但不影响吸附。 RS病毒渗透后添加脒不影响单循环产量。 该化合物可用于人类对RS病毒的预防性控制。