公开(公告)号：US5567699A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：US422916

申请日：1995-04-17

申请人： Rikizo Furuya ,  Hiromi Okushima ,  Yuji Abe

发明人： Rikizo Furuya ,  Hiromi Okushima ,  Yuji Abe

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/16 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D417/12

摘要： This invention provides thiadiazinone derivatives represented by the following formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, R.sup.2 represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring having (a) 1-3 nitrogen atoms, (b) a oxygen atom, (c) one sulfur atom, (d) 1-3 nitrogen atoms and one oxygen atom, or (e) 1-3 nitrogen atoms and one sulfur atom each of which rings may optionally be substituted by at least one substituent selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, cyano, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.5 alkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 dialkylamino, C.sub.2 -C.sub.5 acylamino, carboxyl, C.sub.2 -C.sub.5 alkoxycarbonyl and carbamoyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds according to the present invention have an excellent cardiotonic activity, and are useful as active ingredients of a cardiotonic drug.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的噻二嗪酮衍生物其中R 1表示氢原子或C 1 -C 5烷基，R 2表示具有（a）1-3氮原子的5-或6-元杂环 原子，（b）氧原子，（c）一个硫原子，（d）1-3个氮原子和一个氧原子，或（e）1-3个氮原子和一个硫原子，其中每个环可以任选地被取代 通过至少一个选自C 1 -C 5烷基，氰基，羟基，C 1 -C 5烷氧基，氨基，C 1 -C 5烷基氨基，C 2 -C 6二烷基氨基，C 2 -C 5酰基氨基，羧基，C 2 -C 5烷氧基羰基和氨基甲酰基 ; 或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有优异的强心活性，可用作强心药物的活性成分。

公开(公告)号：US4265816A

公开(公告)日：1981-05-05

申请号：US145693

申请日：1980-05-01

申请人： Hiromi Okushima ,  Shinichiro Fujimori ,  Rikizo Furuya ,  Shuzo Hayakawa

发明人： Hiromi Okushima ,  Shinichiro Fujimori ,  Rikizo Furuya ,  Shuzo Hayakawa

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  C07J51/00

摘要： An alkali metal salt of a 3-(17.beta.-hydroxyandrosten-3-one 3-acetal-17.alpha.-yl)propiolic acid which is useful as an intermediate in the preparation of 3-(3-oxo-7.alpha.-acetylthio-17.beta.-hydroxyandrost-4-en-17.alpha.-yl)-propiolactone (spironolactone) as antialdosteronic diuretics and hypotensive agents is prepared by reacting a 17.beta.-hydroxypregnen-20-yn-3-one 3-acetal (I) with an alkali metal dimsyl (II) to give an alkali metal salt of the 17.beta.-hydroxypregnen-20-yn-3-one 3-acetal (III), and reacting the compound (III) with carbon dioxide followed by hydrolysis.

摘要翻译： 3-（3-氧代-7α-乙酰基硫基）丙酸的3-（17β-羟基和3-酮-3-缩醛-17α-基）丙炔酸的碱金属盐，可用作中间体， 17β-羟基雄甾-4-烯-17α-基） - 丙内酯（螺内酯）作为抗增殖利尿剂和降血糖药是通过使17β-羟基孕烯-20-炔-3-酮3-缩醛（I）与 碱金属二甲基（II），得到17β-羟基孕烯-20-炔-3-酮3-缩醛（III）的碱金属盐，并使化合物（III）与二氧化碳反应，然后水解。

公开(公告)号：US4822797A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US26758

申请日：1987-03-31

申请人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Narimatsu ,  Makio Kobayashi ,  Rikizo Furuya ,  Yoshimi Kitada

发明人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Narimatsu ,  Makio Kobayashi ,  Rikizo Furuya ,  Yoshimi Kitada

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D405/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14

摘要： Pyridazinone derivatives represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 represent a hydrogen atom, hydroxy group or alkoxy group of not more than 5 carbon atoms, or two of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 may be combined together to form a group of --O--CH.sub.2 --O-- or --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--, R.sub.4 represents an alkyl group, n represents an integer of 0 to 4 and the dotted line represents a single or double bond, or salts thereof.

公开(公告)号：US4661484A

公开(公告)日：1987-04-28

申请号：US678808

申请日：1984-12-06

申请人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Narimatsu ,  Makio Kobayashi ,  Rikizo Furuya ,  Yoshimi Kitada

发明人： Hiromi Okushima ,  Akihiro Narimatsu ,  Makio Kobayashi ,  Rikizo Furuya ,  Yoshimi Kitada

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P9/04 ,  C07D237/00 ,  C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/14 ,  C07D403/12

摘要： There are provided novel pyridazinone derivatives having the general formula (I): ##STR1## wherein A represents 5- or 6-membered heterocyclic ring having 1-3 nitrogen atoms, which may be substituted by at least one member selected from the group consisting of C.sub.1-5 alkyl, cyano, hydroxyl, C.sub.1-5 alkoxy, amino, C.sub.1-5 alkylamino, C.sub.2-6 dialkylamino, C.sub.2-5 acylamino, carboxyl, C.sub.2-5 alkoxycarbonyl and carbamoyl, and R.sup.1 and R.sup.2 independently represent hydrogen atom or C.sub.1-5 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 may form together C.sub.1-5 alkylene, and salts thereof.

摘要翻译： 提供了具有通式（I）的新的哒嗪酮衍生物：其中A表示具有1-3个氮原子的5-或6-元杂环，其可以被至少一个选自 由C1-5烷基，氰基，羟基，C1-5烷氧基，氨基，C1-5烷基氨基，C2-6二烷基氨基，C2-5酰基氨基，羧基，C2-5烷氧基羰基和氨基甲酰基组成的基团，R1和R2独立地表示氢 原子或C 1-5烷基或R 1和R 2可以一起形成C1-5亚烷基，及其盐。

公开(公告)号：US4323500A

公开(公告)日：1982-04-06

申请号：US240949

申请日：1981-03-05

申请人： Hiromi Okushima ,  Shinichiro Fujimori ,  Rikizo Furuya ,  Shuzo Hayakawa

发明人： Hiromi Okushima ,  Shinichiro Fujimori ,  Rikizo Furuya ,  Shuzo Hayakawa

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P7/10 ,  C07J31/00 ,  C07J17/00

CPC分类号： C07J31/003

摘要： A 7.alpha.-acylthio-4-en-3-oxosteroid such as 7.alpha.-acetylthio-17-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone (spironolactone) which is an antialdosteronic diuretic effective in therapy is prepared by contacting a steroidal material which contains a 7.beta.-acylthio-4-en-3-oxosteroid with a thiocarboxylic acid.

摘要翻译： 7α-酰硫基-4-烯-3-氧基甾体如7α-乙酰基硫代-17-羟基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯（螺内酯），其为 通过使含有7β-酰基硫代-4-烯-3-氧基甾体的甾族化合物与硫代羧酸接触来制备治疗有效的抗递质利尿剂。

公开(公告)号：US4213902A

公开(公告)日：1980-07-22

申请号：US8173

申请日：1979-01-31

申请人： Hiromi Okushima ,  Issei Nitta ,  Rikizo Furuya

发明人： Hiromi Okushima ,  Issei Nitta ,  Rikizo Furuya

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P7/10 ,  C07J31/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J31/003

摘要： A steroidal 7.alpha.-acylthio-4-en-3-one is produced by adding a thiocarboxylic acid to a steroidal 4,6-dien-3-one in the presence of a strong acid in a neutral organic solvent.

摘要翻译： 通过在强酸的存在下在中性有机溶剂中将硫代羧酸加入甾族4,6-二烯-3-酮来制备甾族7α-酰基硫代-4-烯-3-酮。