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    Protease inhibitors
    1.
    发明授权
    Protease inhibitors 失效
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06534498B1

    公开(公告)日：2003-03-18

    申请号：US10129681

    申请日：2002-05-06

    申请人： Robert W. Marquis, Jr. ,  Yu Ru ,  Daniel Frank Veber

    发明人： Robert W. Marquis, Jr. ,  Yu Ru ,  Daniel Frank Veber

    IPC分类号： A61K3155

    CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/55 ,  Y02A50/411

    摘要： This invention relates to the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which is an inhibitor of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and is useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss or of cartilage degradation is a factor.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，其是半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于治疗其中抑制骨丢失或 软骨退化是一个因素。

    Protease inhibitors
    5.
    发明授权
    Protease inhibitors 失效
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06369077B1

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09423325

    申请日：1999-11-04

    申请人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

    发明人： Robert W. Marquis ,  Yu Ru ,  Daniel F. Veber ,  Stephen M. LoCastro

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

    摘要： This invention relates to compounds of formula (I): wherein: Y is Ar or NR1R2; R1 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), or R″R′NC(S); R2 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R3 is H, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R5 is  Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, adamantyl-C(O)—, Ar-C(O)—, Het-C(O)— or; R6 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), R″R′NC(S), or R″OC(O)NR′CH(R*)C(O); R7 is C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R* is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl; each R′ independently is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R″ independently is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R′″ is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Z is C(O) or CH2; and n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：Y是Ar或NR1R2; R1是R“，R''C（O），R''C（S），R''SO2，R''OC （O），R''R'NC（O）或R''R'NC（S）; R2是H，C1-6烷基，C2-6烯基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R 3是H，C 2-6烯基，C 2-6炔基，Het，Ar或任选被OR'，SR'，NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR' 2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R 4是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R 5是Ar-C 1-6烷基，Het-C 0 烷基，金刚烷基-C（O） - ，Ar-C（O） - ，Het-C（O） - 或R6为R“，R''C（O），R''C（S） R''SO2，R''OC（O），R''R'NC（O），R''R'NC（S）或R''OC（O）NR'CH（R *）C（ O）; R 7为任选被OR'，SR'取代的C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷氧基，Het-C 0-6烷氧基或C 1-6烷基， NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR'2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R *是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3 C 1-6烷基，C 0-6烷基，Het-C 1-6烷基;各R'独立地为H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“独立地为C1-6 烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“'是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基， 或Het-C0-6烷基; Z是C（O）或CH2; 和n是1,2或3;或其药学上可接受的盐，其是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是组织蛋白酶K，并且可用于治疗其中抑制骨丢失的因素。