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    Quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones
    4.
    发明授权
    Quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones 失效
    喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二酮

    公开(公告)号：US4563451A

    公开(公告)日：1986-01-07

    申请号：US695108

    申请日：1985-01-25

    申请人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

    发明人： Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  George D. Hartman

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D519/00 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D519/00

    摘要： Novel quinazolino-1,4-benzodiazepin-5,13-diones, which have been found to be antagonists of the function of cholecystokinins (CCK), to the preparation of these compounds from compounds prepared by aerobic fermentation of certain Aspergillus alliaceus strains, and to the use of these compounds to antagonize the function of CCK, which antagonism is useful, e.g., for the treatment and prevention of disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite-regulatory systems of mammals, especially of humans.

    摘要翻译： 已被发现是缩胆囊素（CCK）的功能的拮抗剂的新型喹唑啉-1,4-苯并二氮杂-5,13-二氢，啶酸从通过某些曲霉菌菌株的好氧发酵制备的化合物制备这些化合物，以及 使用这些化合物来拮抗CCK的功能，该拮抗作用是有用的，例如用于治疗和预防哺乳动物，特别是人的胃肠道，中枢神经和食欲调节系统的紊乱。

    2-Benzazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings, compositions and medical methods of use thereof
    7.
    发明授权
    2-Benzazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings, compositions and medical methods of use thereof 失效
    具有5-和6-元杂环的2-苯并氮杂，其组合物和医用方法

    公开(公告)号：US5166151A

    公开(公告)日：1992-11-24

    申请号：US668353

    申请日：1991-03-11

    申请人： Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  Mark G. Bock

    发明人： Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  Mark G. Bock

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

    摘要： Aromatic 2-benzazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings which are antagonists of cholecystokinins and/or gastrin, and are useful in the treatment or prevention of CCK-related and/or gastrin-related disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite regulatory systems; compositions comprising these compounds; and methods of treatment of mammals or of increasing food intake of animals employing these compounds.

    摘要翻译： 具有作为缩胆囊素和/或胃泌素拮抗剂的稠合的5-或6-元杂环的芳族2-苯并吖庚因，可用于治疗或预防胃肠道，中枢神经和/或胃肠激素的CCK相关和/或胃泌素相关疾病 食欲调节系统; 包含这些化合物的组合物; 哺乳动物的治疗方法或使用这些化合物的动物的食物摄入量增加。

    Benzodiazepine analogs
    10.
    发明授权
    Benzodiazepine analogs 失效
    苯二氮卓类似物

    公开(公告)号：US5324726A

    公开(公告)日：1994-06-28

    申请号：US968624

    申请日：1992-10-29

    申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

    发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  C07D243/16 ,  C07D243/22

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D243/24 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

    摘要： Benzodiazepine analogs of the formula: ##STR1## wherein: R.sup.3 is ##STR2## --NH(CH.sub.2).sub.2 --.sub.3 NHCOR.sup.7, ##STR3## or --X.sup.11 NR.sup.18 SO.sub.2 (CH.sub.2).sub.q R.sup.7 ; R.sup.7 is O,S,HH, or NR.sup.15 with the proviso that X.sup.7 can be NR.sup.15 only when R.sup.1 is not H.are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK) with enhanced aqueous solubility and have properties useful in the treatment of disorders of gastric secretion, appetite regulation, gastrointestinal motility, pancreatic secretion, and dopaminergic function, as well as in treatment producing potentiation of morphine and other opiate analgesics.

    摘要翻译： 具有下式的苯并二氮杂类似物：其中：R3是-NH（CH2）2-3NHCOR7，图像或图像;或-X11NR18SO2（CH2）qR7; R7是O，S，HH或NR15，条件是仅当R 1不是H时，X 7可以是NR 15，其是具有增强的水溶性并具有用于治疗疾病的胃泌素和胆囊收缩素（CCK））的拮抗剂 胃分泌物，食欲调节，胃肠蠕动，胰腺分泌和多巴胺能功能，以及治疗产生吗啡和其他阿片类镇痛药的增强作用。