公开(公告)号：US06777423B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10354521

申请日：2003-01-30

申请人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

发明人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D451/10

摘要： Crystalline monohydrate of (1&agr;,2&bgr;,4&bgr;,5&agr;,7&bgr;)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide (tiotropium bromide monohydrate), processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use.

公开(公告)号：US06908928B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US09961822

申请日：2001-09-24

申请人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

发明人： Rolf Banholzer ,  Peter Sieger ,  Christian Kulinna ,  Michael Trunk ,  Manfred Graulich ,  Peter Specht ,  Helmut Meissner ,  Andreas Mathes

IPC分类号： C07D451/10 ,  A61K31/438 ,  C07D515/18

CPC分类号： C07D451/10

摘要： Crystalline monohydrate of (1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide (tiotropium bromide monohydrate), processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use.

摘要翻译： （1α，2beta，4beta，5α，7beta）-7 - [（羟基-2-噻吩基乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.0“ 四溴化钛（一氢硫酸噻托溴铵），其制备方法，其药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20050009857A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10899782

申请日：2004-07-27

申请人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Sieger ,  Peter Specht ,  Michael Trunk

发明人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Sieger ,  Peter Specht ,  Michael Trunk

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/46 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K31/439

摘要： A method of making a physically stable and homogenous powdered pharmaceutical composition comprising a tiotropium salt and a physiologically acceptable excipient, the method comprising: (a) suspending the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient in a suspending agent in which the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient are essentially insoluble to obtain a suspension; and (b) removing the suspending agent from the suspension of step (a) to obtain the pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition itself, and method of treating respiratory diseases, especially chronic obstructive pulmonary disease and asthma, in a patient in need thereof by administering an effective amount of the pharmaceutical composition to the patient.

公开(公告)号：US06881422B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10406723

申请日：2003-04-03

申请人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Seiger ,  Peter Specht ,  Michael Josef Friedrich Trunk

发明人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Christian Kulinna ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Seiger ,  Peter Specht ,  Michael Josef Friedrich Trunk

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/46 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K31/439

摘要： A method of making a physically stable and homogenous powdered pharmaceutical composition comprising a tiotropium salt and a physiologically acceptable excipient, the method comprising: (a) suspending the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient in a suspending agent in which the tiotropium salt and the physiologically acceptable excipient are essentially insoluble to obtain a suspension; and (b) removing the suspending agent from the suspension of step (a) to obtain the pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition itself, and method of treating respiratory diseases, especially chronic obstructive pulmonary disease and asthma, in a patient in need thereof by administering an effective amount of the pharmaceutical composition to the patient.

摘要翻译： 一种制备物理稳定且均匀的粉末状药物组合物的方法，其包含噻托铵盐和生理上可接受的赋形剂，所述方法包括：（a）将噻托铵盐和生理上可接受的赋形剂悬浮于噻托溴铵盐和生理上可接受的赋形剂 可接受的赋形剂基本上不溶于得到悬浮液; 和（b）从步骤（a）的悬浮液中除去悬浮剂，以获得有需要的患者中的药物组合物，药物组合物本身和治疗呼吸系统疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病和哮喘的方法， 有效量的药物组合物给患者。

公开(公告)号：US06506900B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US10223152

申请日：2002-08-19

申请人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Sven Luettke ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Specht ,  Wolfgang Broeder

发明人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Sven Luettke ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Specht ,  Wolfgang Broeder

IPC分类号： C07D4500

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/00

摘要： The invention relates to a new process for preparing a scopine ester useful as an intermediate in preparing (1&agr;,2&bgr;,4&bgr;,5&agr;,7&bgr;)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4] nonane-bromide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可用作制备（1α，2beta，4beta，5α，7beta）-7 - [（羟基二-2-噻吩基乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3 - 恶唑-9-氮杂三环[3.3.1.02,4]壬烷溴化物。

公开(公告)号：US06486321B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US10025425

申请日：2001-12-19

申请人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Sven Luettke ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Specht ,  Wolfgang Broeder

发明人： Rolf Banholzer ,  Manfred Graulich ,  Sven Luettke ,  Andreas Mathes ,  Helmut Meissner ,  Peter Specht ,  Wolfgang Broeder

IPC分类号： C07D4916

CPC分类号： C07D451/10

摘要： The invention relates to a new process for preparing (1&agr;,2&bgr;,4&bgr;,5&agr;,7&bgr;)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4] nonane-bromide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备（1α，2beta，4beta，5α，7beta）-7 - [（羟基二-2-噻吩基乙酰基）氧基] -9,9-二甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3。 1.02,4]壬烷溴化物。