公开(公告)号：US06399096B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09043321

申请日：1998-07-27

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K920

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/485

摘要： A solid, oral controlled release pharmaceutical dosage form has a water-soluble active ingredient dispersed in a matrix and releases the active ingredient at such a rate upon administration that the median tmax is 2.5 to 6 hours and the ratio of mean Cmax to mean plasma level of the active ingredient at 24 hours is in the range of 1.5 to 3.5.

摘要翻译： 固体，口服释放药物剂型具有分散在基质中的水溶性活性成分，并且在给药时以这样的速率释放活性成分，使得中值t max为2.5至6小时，平均C max与平均血浆水平的比率 的活性成分在24小时的范围是1.5-3.5。

公开(公告)号：US08506998B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US11640749

申请日：2006-12-18

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/22

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/485

摘要： A solid, oral controlled release pharmaceutical dosage form has a water-soluble active ingredient dispersed in a matrix and releases the active ingredient at such a rate upon administration that the median tmax is 2.5 to 6 hours and the ratio of mean Cmax to mean plasma level of the active ingredient at 24 hours is in the range of 1.5 to 3.5.

公开(公告)号：US20070098795A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11640749

申请日：2006-12-18

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Santa Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Santa Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K9/22

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/485

摘要： A solid, oral controlled release pharmaceutical dosage form has a water-soluble active ingredient dispersed in a matrix and releases the active ingredient at such a rate upon administration that the median tmax is 2.5 to 6 hours and the ratio of mean Cmax to mean plasma level of the active ingredient at 24 hours is in the range of 1.5 to 3.5.

摘要翻译： 固体，口服释放药物剂型具有分散在基质中的水溶性活性成分，并且在给药时以这样的速率释放活性成分，使中值t max为2.5至6小时，平均C max与平均血浆水平的比率 的活性成分在24小时的范围是1.5-3.5。

公开(公告)号：US5843480A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US774229

申请日：1996-12-27

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/135 ,  Y10S514/812

摘要： A controlled-release pharmaceutical preparation comprising diamorphine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 包含二氢吗啡的控释药物制剂或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08920836B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US10588978

申请日：2005-02-11

申请人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Hassan Mohammad ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock ,  Helen Kathleen Danagher ,  Derek Allan Prater

发明人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Hassan Mohammad ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock ,  Helen Kathleen Danagher ,  Derek Allan Prater

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/16 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/485 ,  B29B9/06 ,  B29K2033/12 ,  B29K2105/0085

摘要： A neutral poly(ethyl acrylate, methyl methacrylate) copolymer is employed as a carrier in the manufacture of pharmaceutical formulations containing an active ingredient. The formulations are preferably made by melt extrusion, and can have rubbery characteristics and can exhibit tamper resistance.

摘要翻译： 在制备含有活性成分的药物制剂中使用中性聚（丙烯酸乙酯，甲基丙烯酸甲酯）共聚物作为载体。 制剂优选通过熔融挤出制备，并且可以具有橡胶特性并且可表现出抗窜改性。

公开(公告)号：US20120141583A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13157093

申请日：2011-06-09

申请人： Richard O. Mannion ,  William H. Mckenna ,  Edward P. O'Donnell ,  Helen Kathleen Danagher ,  Geoffrey Gerard Hayes ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcom Walden ,  Steve Whitelock ,  Wolfgang Fleischer ,  Udo Hahn ,  Christof Spitzley ,  Christian Leuner

发明人： Richard O. Mannion ,  William H. Mckenna ,  Edward P. O'Donnell ,  Helen Kathleen Danagher ,  Geoffrey Gerard Hayes ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcom Walden ,  Steve Whitelock ,  Wolfgang Fleischer ,  Udo Hahn ,  Christof Spitzley ,  Christian Leuner

IPC分类号： A61K9/52 ,  A61P29/00 ,  B29B9/06 ,  A61K31/46 ,  A61P25/36 ,  A61K9/22 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/16 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/485 ,  B29B9/06 ,  B29K2033/12 ,  B29K2105/0085

摘要： Opioid controlled release formulation resistant to alcohol extraction of the opioid.

摘要翻译： 阿片样物质控释制剂耐酒精提取阿片样物质。

公开(公告)号：US09603802B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US12241650

申请日：2008-09-30

申请人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

发明人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

IPC分类号： A61K9/16

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/16 ,  A61K9/1694 ,  Y10T428/2982

摘要： The invention relates to a process for preparing a controlled release pharmaceutical extrudate using a melt extruder, wherein the melt extruder comprises a die-head supporting a die-plate in which orifices are located, and a cutter adjacent to the die-head, and wherein the cutter cuts the extruded mix as it emerges under pressure and still molten or softened from the orifices of the die-plate.

公开(公告)号：US20090029170A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12241650

申请日：2008-09-30

申请人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

发明人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Derek Allan Prater ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

IPC分类号： B32B5/16 ,  B29C47/08

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/16 ,  A61K9/1694 ,  Y10T428/2982

摘要： The invention relates to a process for preparing a controlled release pharmaceutical extrudate using a melt extruder,wherein the melt extruder comprises a die-head supporting a die-plate in which orifices are located, and a cutter adjacent to the die-head, and wherein the cutter cuts the extruded mix as it emerges under pressure and still molten or softened from the orifices of the die-plate.

摘要翻译： 本发明涉及一种使用熔体挤出机制备控释药物挤出物的方法，其中熔融挤出机包括支撑孔的模头和与模头相邻的切割器，其中 挤出的混合物在压力下出现时会切割挤出的混合物，并仍然从模板的孔口熔化或软化。

公开(公告)号：US20120135075A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13376113

申请日：2010-06-07

申请人： Hassan Mohammad

发明人： Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61K9/20 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/2077 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a dosage form, particularly a tamper resistant dosage form, comprising: melt-extruded particulates comprising a drug; and a matrix; wherein said melt-extruded particulates are present as a discontinuous phase in said matrix.

摘要翻译： 本发明提供剂型，特别是抗篡改剂型，其包含：包含药物的熔体挤出的颗粒; 和矩阵; 其中所述熔体挤出的颗粒以所述基质中的不连续相存在。

公开(公告)号：US20080260815A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11661478

申请日：2005-08-31

申请人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

发明人： Geoffrey Gerard Hayes ,  Vincenzo Martinelli ,  Hassan Mohammad ,  Harjit Tamber ,  Malcolm Walden ,  Steve Whitelock

IPC分类号： A61K9/66 ,  A61K9/14

CPC分类号： B29C47/60 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/485 ,  B29C47/0011 ,  B29C47/6093

摘要： Extrusion of a mix containing a pharmaceutically active agent can be achieved using a plasticising excipient in an amount sufficient to act as plasticiser and also act as lubricant, thereby avoiding the need for inclusion of a lubricant. The invention provides multiparticulates with controlled release properties, substantially free of lubricant. The present invention is preferably directed to extruded multiparticulates containing an opioid such as oxycodone, an ammonium methacrylate copolymer such as Eudragit® RSPO, a plasticising excipient such as preferably stearyl alcohol and a water permeability modifier such as preferably Eudragit® RLPO. The obtained multiparticulates show a release rate profile which is pH-independent.

摘要翻译： 含有药物活性剂的混合物的挤出可以使用足够作为增塑剂的量的增塑赋形剂实现，并且还用作润滑剂，从而避免包含润滑剂的需要。 本发明提供了具有控制释放特性的多颗粒，基本上不含润滑剂。 本发明优选地涉及包含阿片样物质如挤压的多颗粒，例如羟考酮，甲基丙烯酸铵共聚物，例如RSPO，增塑赋形剂如优选硬脂醇，以及水分渗透性改进剂，例如优选RLPO。 所获得的多颗粒显示出与pH无关的释放速率分布。