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公开(公告)号：US5264429A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US747762
申请日：1991-08-20
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , C07D501/00 , C07D501/62
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl cephalosporin sulfone of the structural formula I ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors.
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公开(公告)号：US5264430A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US685960
申请日：1991-04-08
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/08 , C07D501/10 , C07D501/14 , C07D501/18 , C07D501/62 , C07D501/20
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl cephalosporin sulfone of the structural formula I ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors.
摘要翻译： 提供了结构式I的2-螺环丙基头孢菌素砜的衍生物，其可用作有效的弹性蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：US5258377A
公开(公告)日：1993-11-02
申请号：US681680
申请日：1991-04-08
申请人： Samarendra N. Maiti , Narender A. V. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Charles Fiakpui , Ronald G. Micetich
发明人： Samarendra N. Maiti , Narender A. V. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Charles Fiakpui , Ronald G. Micetich
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P11/00 , A61P19/06 , A61P29/00 , C07D501/00 , C07D501/62 , C07D501/57
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl 4-acylcephem sulfones of the formula (I) ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors and hence are useful in the prevention, control and treatment of inflammatory conditions, especially arthritis and emphysema.
摘要翻译： 提供式（I）的2-螺环丙基4-酰基头孢烯砜的衍生物（I），其可用作有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此可用于预防，控制和治疗炎性病症，特别是关节炎和肺气肿。
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4.发明授权2-[(substituted) methylene]cephalosporin sulfones as antiinflammatory, antidegenerative and antithrombin agents 失效2 - [（取代的）亚甲基]头孢菌素砜作为抗炎，抗代谢和抗凝血酶剂
公开(公告)号：US5446037A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US165576
申请日：1993-12-13
申请人： Samarendra Maiti , Charles Fiakpui , A. V. N. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Harninder Atwal , Ronald G. Micetich
发明人： Samarendra Maiti , Charles Fiakpui , A. V. N. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Harninder Atwal , Ronald G. Micetich
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/20 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： This invention relates to 2-[(substituted)methylene]cephalosporin sulfones and in particular 2-[(heteroaryl substituted)methylene]cephalosporin sulfones which are effective elastase inhibitors as well as effective thrombin inhibitors and therefore are useful as anti-inflammatory, anti-degenerative and anti-thrombin agents.
摘要翻译： 本发明涉及2 - [（取代的）亚甲基]头孢菌素砜，特别是2 - [（杂芳基取代的）亚甲基]头孢菌素砜，它们是有效的弹性蛋白酶抑制剂以及有效的凝血酶抑制剂，因此可用作抗炎， 退行性和抗凝血酶剂。
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公开(公告)号：US5527920A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US344586
申请日：1994-11-18
IPC分类号： C07D249/04 , C07D249/06
CPC分类号： C07D249/06
摘要： A high quality 1,2,3-triazole is obtained in a one pot two step reaction between appropriately substituted hydrazide derivatives, dihaloethanediol and NH.sub.3 in methanol. Synthesis of various N.sub.1 -alkyl, N.sub.1 -aryl, and N.sub.1 -heterocyclic-1,2,3-triazoles is also accomplished following the same general procedure.
摘要翻译： 在适当取代的酰肼衍生物，二卤代乙二醇和NH 3在甲醇中的一锅二步反应中获得高质量的1,2,3-三唑。 各种N1-烷基，N1-芳基和N1-杂环-1,2,3-三唑的合成也按照相同的一般方法进行。
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公开(公告)号：US5478947A
公开(公告)日：1995-12-26
申请号：US282027
申请日：1994-07-29
IPC分类号： C07D249/04
CPC分类号： C07D249/04
摘要： A high purity triazole is obtained by the reaction of a hydrazide of the general formula II and glyoxal followed by the treatment of the intermediate of general formula IV with ammonia. The total process is done in one pot and does not require the isolation of the intermediate IV. The triazole (I) is isolated by distillation. Synthesis of various N.sub.1 -substituted triazoles is also described following the same procedure.
摘要翻译： 通过使通式II的酰肼与乙二醛反应，然后用氨处理通式IV的中间体，得到高纯度的三唑。 整个过程在一个锅中完成，不需要分离中间体IV。 通过蒸馏分离三唑（I）。 还按照相同的方法描述了各种N1取代的三唑的合成。
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