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公开(公告)号：US5264429A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US747762
申请日：1991-08-20
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , C07D501/00 , C07D501/62
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl cephalosporin sulfone of the structural formula I ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors.
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公开(公告)号：US5264430A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US685960
申请日：1991-04-08
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/08 , C07D501/10 , C07D501/14 , C07D501/18 , C07D501/62 , C07D501/20
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl cephalosporin sulfone of the structural formula I ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors.
摘要翻译： 提供了结构式I的2-螺环丙基头孢菌素砜的衍生物，其可用作有效的弹性蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：US5258377A
公开(公告)日：1993-11-02
申请号：US681680
申请日：1991-04-08
申请人： Samarendra N. Maiti , Narender A. V. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Charles Fiakpui , Ronald G. Micetich
发明人： Samarendra N. Maiti , Narender A. V. Reddy , David Czajkowski , Paul Spevak , Charles Fiakpui , Ronald G. Micetich
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P11/00 , A61P19/06 , A61P29/00 , C07D501/00 , C07D501/62 , C07D501/57
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Derivatives of 2-spirocyclopropyl 4-acylcephem sulfones of the formula (I) ##STR1## are provided which are useful as potent elastase inhibitors and hence are useful in the prevention, control and treatment of inflammatory conditions, especially arthritis and emphysema.
摘要翻译： 提供式（I）的2-螺环丙基4-酰基头孢烯砜的衍生物（I），其可用作有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此可用于预防，控制和治疗炎性病症，特别是关节炎和肺气肿。
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公开(公告)号：US5994340A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US920886
申请日：1997-08-29
申请人： Samarendra N. Maiti , Oludotun A. Phillips , Eduardo L. Setti , Andhe V. Narender Reddy , Ronald G. Micetich , Fusahiro Higashitani , Chieko Kunugita , Koichi Nishida , Tatsuya Uji
发明人： Samarendra N. Maiti , Oludotun A. Phillips , Eduardo L. Setti , Andhe V. Narender Reddy , Ronald G. Micetich , Fusahiro Higashitani , Chieko Kunugita , Koichi Nishida , Tatsuya Uji
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/427 , A61K31/545 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/43 , C07D205/085
CPC分类号： C07D409/12
摘要： New 2-oxo-1-azetidine sulfonic acid derivatives with an aminoalkyl substituted "anti" (E-isomer) oxyimino group in the acylamino substituent at the 3 position of the monobactam ring. These compounds are potent inhibitors of bacterial .beta.-lactamases. These compounds can be used in combination with .beta.-lactam antibiotics to increase the effectiveness of the .beta.-lactam antibiotics in fighting infection caused by .beta.-lactamase producing bacteria.
摘要翻译： 新的2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸衍生物，在单酰亚胺环3位的酰基氨基取代基中具有氨基烷基取代的“抗”（E-异构体）氧亚氨基。 这些化合物是细菌β-内酰胺酶的有效抑制剂。 这些化合物可与β-内酰胺抗生素组合使用，以增加β-内酰胺抗生素在抗β-内酰胺酶生产细菌引起的感染中的有效性。
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5.发明授权2-oxo-1-azetidine sulfonic acid derivatives as potent .beta.-lactamase inhibitors 失效2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸衍生物作为有效的β-内酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：US5888998A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US840608
申请日：1997-04-24
申请人： Samarendra N. Maiti , Eduardo L. Setti , Oludotun A. Phillips , Andhe V. Narender Reddy , Ronald G. Micetich , Rajeshwar Singh , Fusahiro Higashitani , Chieko Kunugita , Koichi Nishida , Tatsuya Uji
发明人： Samarendra N. Maiti , Eduardo L. Setti , Oludotun A. Phillips , Andhe V. Narender Reddy , Ronald G. Micetich , Rajeshwar Singh , Fusahiro Higashitani , Chieko Kunugita , Koichi Nishida , Tatsuya Uji
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/54 , A61P31/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D205/085 , A61K31/395
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/44 , A61K31/54 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of 2-thienyl, 2-furyl, 2-pyrrolyl, 1-methyl-2-pyrrolyl, 2-amino-1-thiazolyl and 5-isothiazolyl;R.sub.2 is selected from the group consisting of: ##STR2## and M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation; wherein the oxyimino fragment (.dbd.N--OR.sub.2) in formula (I) is in the `anti` orientation.
摘要翻译： 式（I）化合物其中R 1选自2-噻吩基，2-呋喃基，2-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，2-氨基-1-噻唑基和 5-异噻唑基; （a）
（b） （c） （d） （e） （f） （g ），M为氢或药学上可接受的阳离子; 其中式（I）中的氧亚氨基片段（= N-OR2）处于“反”取向。 -
6.发明授权2-spiro(2'-spirocycloalkyl)cyclopropyl cephalosporin sulfones as antiinflammatory and antigenerative agents 失效2-螺（2'-螺环烷基）环丙基头孢菌素砜作为抗炎和抗感染剂
公开(公告)号：US5439904A
公开(公告)日：1995-08-08
申请号：US162478
申请日：1993-12-07
申请人： Samarendra N. Maiti , Charles Y. Fiakpui , Andhe V. N. Reddy , David P. Czajkowski , Ronald G. Micetich
发明人： Samarendra N. Maiti , Charles Y. Fiakpui , Andhe V. N. Reddy , David P. Czajkowski , Ronald G. Micetich
IPC分类号： C07D501/22 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/00 , C07D501/36 , C07D501/62 , C07D501/59
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 2-spiro (2'-spirocycloalkyl) cyclopropyl cephalosporin sulfone compounds, methods of treating patients for elastase inhibition, and processes for preparing such compounds.
摘要翻译： 2-螺（2'-螺环烷基）环丙基头孢菌素砜化合物，治疗患者弹性蛋白酶抑制的方法，以及制备这些化合物的方法。
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