公开(公告)号：US20090227641A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12266997

申请日：2008-11-07

申请人： Samit K. Bhattacharya ,  Matthew F. Brown ,  Peter H. Dorff ,  Susan D. LaGreca ,  John W. Mickelson ,  Joseph A. Cornicelli ,  David L. Brown ,  Rex Jennings ,  John K. Walker ,  Rita Huff ,  Joseph W. Strohbach ,  Robert J. Maguire

发明人： Samit K. Bhattacharya ,  Matthew F. Brown ,  Peter H. Dorff ,  Susan D. LaGreca ,  John W. Mickelson ,  Joseph A. Cornicelli ,  David L. Brown ,  Rex Jennings ,  John K. Walker ,  Rita Huff ,  Joseph W. Strohbach ,  Robert J. Maguire

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D271/06

摘要： The invention relates to compounds of formula I and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates or hydrates thereof. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and autoimmune diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或水合物。 本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物，特别是人类的过度增殖性疾病和自身免疫性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100234435A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12779379

申请日：2010-05-13

申请人： Samit K. Bhattacharya ,  Matthew F. Brown ,  Peter H. Dorff ,  Susan D. LaGreca ,  John W. Mickelson ,  Joseph A. Cornicelli ,  David L. Brown ,  Jennings Rex ,  John K. Walker ,  Rita Huff ,  Joseph W. Strohbach ,  Robert J. Maguire

发明人： Samit K. Bhattacharya ,  Matthew F. Brown ,  Peter H. Dorff ,  Susan D. LaGreca ,  John W. Mickelson ,  Joseph A. Cornicelli ,  David L. Brown ,  Jennings Rex ,  John K. Walker ,  Rita Huff ,  Joseph W. Strohbach ,  Robert J. Maguire

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P19/02 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D271/06

摘要： The invention relates to compounds of formula I and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates or hydrates thereof. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and autoimmune diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或水合物。 本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物，特别是人类的过度增殖性疾病和自身免疫性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US6001866A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US51002

申请日：1998-03-20

申请人： Joseph A. Cornicelli ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Joseph A. Cornicelli ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/38 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/40

摘要： This invention provides a method for treating or preventing inflammation or atherosclerosis in mammals comprising administering an effective amount of a 15-LO inhibitor of Formula I: ##STR1## wherein: R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, nitro, halo, CN, OR.sup.6, NR.sup.6 R.sup.7, --CO.sub.2 R.sup.6, CONR.sup.6 R.sup.7, CH.sub.2 OR.sup.6, or CH.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, and R.sup.2 and R.sup.3, and R.sup.4 and R.sup.5, when attached to adjacent ring atoms, can be --(CH.sub.2).sub.3 or 4 --;in which R.sup.6 and R.sup.7 independently are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl, and when taken together with the nitrogen to which they are attached, R.sup.6 and R.sup.7 can complete a cyclic ring having from 3 to 7 carbon atoms; ##STR2## in which R.sup.8, R.sup.8', R.sup.9, and R.sup.9' independently are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is 0, 1, or 2, and Z.sup..crclbar. is an anion, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 14242 Sec。 371日期：1998年3月20日 102（e）1998年3月20日PCT PCT 1996年9月5日PCT公布。 公开号WO97 / 12613 日本1997年4月10日本发明提供了治疗或预防哺乳动物炎症或动脉粥样硬化的方法，其包括给予有效量的式I的15-LO抑制剂：其中：R1是氢或C1-C6烷基; R2，R3，R4和R5独立地是氢，C1-C6烷基，硝基，卤素，CN，OR6，NR6R7，-CO2R6，CONR6R7，CH2OR6或CH2NR6R7，R2和R3，R4和R5连接到 相邻的环原子可以是 - （CH 2）3或4-; 其中R6和R7独立地是氢，C1-C6烷基，苯基或苄基，当与它们所连接的氮一起时，R6和R7可以完成具有3至7个碳原子的环; 其中R8，R8'，R9和R9'独立地是氢或C1-C6烷基，n是0,1或2，并且Z（ - ）是一个阴离子，及其药学上可接受的盐。