公开(公告)号：US20080300390A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12144781

申请日：2008-06-24

申请人： Sebastian P. Assenza ,  Nanzhu Shen ,  Salvatore Iacono ,  Yuriy B. Kalyan ,  Peter Viski ,  Matthew Ronsheim

发明人： Sebastian P. Assenza ,  Nanzhu Shen ,  Salvatore Iacono ,  Yuriy B. Kalyan ,  Peter Viski ,  Matthew Ronsheim

IPC分类号： C07H15/24 ,  C07H5/06 ,  C07C211/61

CPC分类号： C07C211/38 ,  C07C2603/74 ,  C07H5/06 ,  C07H15/02 ,  C07H15/18

摘要： The present invention relates to reducing carbohydrate derivatives of adamantane amines of Formula A or pharmaceutically acceptable salts, solvates or derivatives thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are together or separately H, F, methyl or lower alkyl, alkenyl, or alkynyl groups, and Z is derived from a mono-, di-, oligo-, or poly-saccharide that originally had an aldehyde carbonyl group. The present invention also relates to processes for the preparation of such adamantane amine derivatives, and uses of such derivatives. The compounds of the present invention are useful in the treatment of infections caused by Gram positive or Gram negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及还原式A的金刚烷胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或衍生物的碳水化合物衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4一起或分别是H，F，甲基或低级烷基，烯基或炔基 基团，Z源自最初具有醛羰基的单糖，二糖，寡糖或多糖。 本发明还涉及制备这种金刚烷胺衍生物的方法，以及这些衍生物的用途。 本发明的化合物可用于治疗由革兰氏阳性或革兰氏阴性菌引起的感染。

公开(公告)号：US20080305164A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12196812

申请日：2008-08-22

申请人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

发明人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  Y10T428/2982

摘要： Crystalline particles of escitalopram oxalate with a particle size of at least 40 μm is disclosed. Method for the manufacture of said crystalline particles and pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少40μm的粒度的草酸艾司西酞普兰的结晶粒子。 还公开了制备所述结晶颗粒的方法和包含所述结晶颗粒的药物组合物。

公开(公告)号：US07420069B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11053641

申请日：2005-02-07

申请人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

发明人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

IPC分类号： C07D307/78 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  Y10T428/2982

摘要： Crystalline particles of escitalopram oxalate with a particle size of at least 40 μm is disclosed. Method for the manufacture of said crystalline particles and pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少40μm的粒度的草酸艾司西酞普兰的结晶颗粒。 还公开了制备所述结晶颗粒的方法和包含所述结晶颗粒的药物组合物。

公开(公告)号：US20110065938A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12781048

申请日：2010-05-17

申请人： Michael B. Sommer ,  Ole Nielsen ,  Hans Petersen ,  Haleh Ahmadian ,  Henrik Pedersen ,  Peter Brosen ,  Fiona Geiser ,  James Lee ,  Geoffrey Cox ,  Olivier Dapremont ,  Christina Suteu ,  Sebastian P. Assenza ,  Shankar Hariharan ,  Usha Nair

发明人： Michael B. Sommer ,  Ole Nielsen ,  Hans Petersen ,  Haleh Ahmadian ,  Henrik Pedersen ,  Peter Brosen ,  Fiona Geiser ,  James Lee ,  Geoffrey Cox ,  Olivier Dapremont ,  Christina Suteu ,  Sebastian P. Assenza ,  Shankar Hariharan ,  Usha Nair

IPC分类号： C07D307/87 ,  C07C215/32

CPC分类号： C07C215/32 ,  C07D307/87

摘要： A novel method is provided for the manufacture of escitalopram. The method comprises chromatographic separation of the enantiomers of citalopram or an intermediate in the production of citalopram using a chiral stationary phase such as Chiralpak™ AD or Chiralcel™ OD. Novel chiral intermediates for the synthesis of Escitalopram made by said method are also provided.

摘要翻译： 提供了一种制备依他普仑的新方法。 该方法包括使用手性固定相如Chiralpak TM AD或Chiralcel TM OD，对西酞普兰对映异构体或西酞普兰生产中的中间体进行色谱分离。 还提供了通过所述方法制备的用于合成依他普仑的新型手性中间体。

公开(公告)号：US06916941B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10403453

申请日：2003-03-31

申请人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

发明人： Troels Volsgaard Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Onne Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian P. Assenza

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/343 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D307/87 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  Y10T428/2982

摘要： Crystalline particles of escitalopram oxalate with a particle size of at least 40 μm is disclosed. Method for the manufacture of said crystalline particles and pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少40μm的粒度的草酸艾司西酞普兰的结晶颗粒。 还公开了制备所述结晶颗粒的方法和包含所述结晶颗粒的药物组合物。