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    Manufacture of tetramisole
    3.
    发明授权
    Manufacture of tetramisole 失效
    四面体的制造

    公开(公告)号：US3855234A

    公开(公告)日：1974-12-17

    申请号：US26199272

    申请日：1972-06-12

    申请人： ICI LTD

    发明人： ROY T

    IPC分类号： C07C215/32 ,  C07D203/08 ,  C07D277/08 ,  C07D277/18 ,  C07D99/10

    CPC分类号： C07D203/08 ,  C07D277/18

    摘要： Process for the manufacture of N-(2-halogenoethyl)-N-(2-hydroxy2-phenylethyl)amines, known intermediates in manufacture of the anthelmintic tetramisole. In one alternative, process comprises reacting N-(2-hydroxyethyl)-N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)amine with a halogenating agent, e.g., thionyl chloride, to give N-(2halogenoethyl)-N-(2-halogeno-2-phenylethyl)amine salt, and reacting latter compound with water to give said monohalogeno compound. In another alternative, the isomeric N-(2hydroxyethyl)-N-(2-hydroxy-1-phenylethyl)amine is reacted with halogenating agent to give N-(2-halogenoethyl)-N-(2-halogeno-1phenylethyl)amine derivative, and reaction of latter with water gives said monohalogeno derivative. In another alternative, a mixture of the two said dihydroxy compounds is used as starting material. Conversion of the two dihalogeno derivatives to the same monohalogeno derivative proceeds, apart from exceptional circumstance, via an aziridine derivative.

    摘要翻译： N-（2-卤代乙基）-N-（2-羟基-2-苯基乙基）胺的制备方法，已知的中和体在制造驱虫四聚甲醇中。 在一个替代方案中，方法包括使N-（2-羟乙基）-N-（2-羟基-2-苯乙基）胺与卤化剂（例如亚硫酰氯）反应，得到N-（2-卤代乙基）-N-（ 2-卤代-2-苯乙基）胺盐，并使后一化合物与水反应，得到所述单卤素化合物。 在另一个替代方案中，异构体N-（2-羟乙基）-N-（2-羟基-1-苯基乙基）胺与卤化剂反应，得到N-（2-卤代乙基）-N-（2-卤代-1- 苯基乙基）胺衍生物，后者与水的反应产生所述单卤代衍生物。 在另一个替代方案中，使用两种所述二羟基化合物的混合物作为原料。 通过氮丙啶衍生物，除了特殊情况外，还可以将两种二卤代衍生物转化为相同的单卤素衍生物。

    Process for the preparation of a substituted 2,5-diamino-3-hydroxyhexane
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of a substituted 2,5-diamino-3-hydroxyhexane 失效
    制备取代的2,5-二氨基-3-羟基己烷的方法

    公开(公告)号：US5672706A

    公开(公告)日：1997-09-30

    申请号：US633605

    申请日：1996-04-17

    申请人： Anthony R. Haight ,  Owen J. Goodmonson ,  Shyamal I. Parekh ,  Timothy A. Robbins ,  Lou S. Seif

    发明人： Anthony R. Haight ,  Owen J. Goodmonson ,  Shyamal I. Parekh ,  Timothy A. Robbins ,  Lou S. Seif

    IPC分类号： B01J23/42 ,  B01J31/06 ,  B01J32/00 ,  C07B61/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C215/32 ,  C07D209/44 ,  C07C209/68 ,  C07D221/14

    CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/32

    摘要： A process is disclosed for the preparation of the substantially pure compound of the formula: ##STR1## comprising catalytic hydrogenation of a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR3## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR4## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; or R.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR5## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.i are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl; or an acid addition salt thereof.

    摘要翻译： 公开了用于制备基本上纯的下式化合物的方法：包括下式化合物的催化氢化：其中R6和R7独立地选自（i）其中Ra和Rb 独立地选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R e独立地选自氢，低级烷基，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; （ii）其中萘基环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或者R 6和R 7与它们所键合的氮原子一起是其中R f，R g，Rh和R 1独立地选自氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基; 或其酸加成盐。

    Phenylethanolamines, their use as pharmaceuticals and as performance enhancers in animals
    6.
    发明授权
    Phenylethanolamines, their use as pharmaceuticals and as performance enhancers in animals 失效
    苯乙醇胺，它们用作药物和作为动物中的性能增强剂

    公开(公告)号：US5232946A

    公开(公告)日：1993-08-03

    申请号：US572969

    申请日：1990-08-20

    申请人： Rudolf Hurnaus ,  Manfred Reiffen ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

    发明人： Rudolf Hurnaus ,  Manfred Reiffen ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

    IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07C215/48 ,  C07C215/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/56 ,  C07C217/62 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C227/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59

    CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C229/38

    摘要： The invention relates to new phenylethanolamines of general formula ##STR1## wherein A represents a straight-chained or branched alkylene group,B represents a bond, an alkylene group, a carbonyl or hydroxymethylene group,R.sub.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a trifluoromethyl group,R.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group,R.sub.3 represents a cyano group, a hydrogen, chlorine or bromine atom andR.sub.4 represents a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl or dialkylaminocarbonyl group or an alkoxy group substituted in the end position by a carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, pyrrolidino, piperidino or hexamethyleneimino group,the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof.The new compounds of formula I, the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable acid addition salts thereof with inorganic or organic acids, have valuable pharmacological properties, namely an effect on the metabolism, preferably the effect of lowering blood sugar and reducing body fat and they may also be used as performance enhancers in animals.The new compounds of general formula I above may be prepared by methods known per se.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 01083 Sec。 371日期1990年8月20日 102（e）1990年8月20日日期PCT提交1988年11月29日PCT公布。 WO90 / 06299 PCT出版物 日本1990年6月14日。本发明涉及通式为（I）的新型苯乙醇胺，其中A表示直链或支链亚烷基，B表示键，亚烷基，羰基或羟基亚甲基，R1 表示氢原子，卤原子或三氟甲基，R 2表示氢原子或氨基，R 3表示氰基，氢，氯或溴原子，R 4表示氢或卤素原子，烷基，羟基， 烷氧基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基或由羧基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基取代的烷氧基。 光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐。 式I的新化合物，其光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，即对代谢的影响，优选降低血液的作用 糖和减少身体脂肪，并且它们也可以用作动物中的性能增强剂。 上述通式I的新化合物可以通过本身已知的方法制备。

    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols
    10.
    发明申请
    Synthesis of (+/-)-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols 有权
    （+/-） - 2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基）环己醇的合成

    公开(公告)号：US20030065221A1

    公开(公告)日：2003-04-03

    申请号：US09968855

    申请日：2001-10-03

    发明人： Robert J. Kupper ,  Andreas Stumpf

    IPC分类号： C07C215/32

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/00 ,  C07C225/12 ,  C07C2601/14 ,  C07F15/025 ,  C07C217/74

    摘要： Compositions comprising (null)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone, a transition-metal salt, and an organic solvent and methods of preparing (null)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(aryl)cyclohexanols, in particular (null)-cis-2-((dimethylamino)methyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol, are disclosed herein. In one embodiment, the (null)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone and transition-metal salt are in the form of a (null)-2-((dimethylamino)methyl)cyclohexanone:transition-metal salt complex. In another embodimemt, aryl is 3-methoxyphenyl.

    摘要翻译： 包含（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮，过渡金属盐和有机溶剂的组合物及其制备（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（芳基）环己醇的方法， 特别是（±） - 顺式-2 - （（二甲基氨基）甲基）-1-（3-甲氧基苯基）环己醇。 在一个实施方案中，（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮和过渡金属盐为（±）-2 - （（二甲基氨基）甲基）环己酮：过渡金属盐络合物的形式。 在另一个实施方案中，芳基是3-甲氧基苯基