公开(公告)号：US4316024A

公开(公告)日：1982-02-16

申请号：US187273

申请日：1980-09-15

申请人： Seiji Iimura ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

发明人： Seiji Iimura ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36 ,  C07D519/06 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Certain cephalosporins having a heterocyclicthiomethyl group at the 3-position such as cefoperazone are prepared by reacting a solution of a 7-acylamidocephalosporanic acid having a free amino group as part of said acyl substituent with about an equi-molar amount of the thiolester ##STR1## wherein --S-Het is the desired conventional heterocyclicthio group which displaces the 3-acetoxy group of the starting acid and ##STR2## is the conventional acyl group which displaces a hydrogen on the free amino group which is part of the acyl substituent of the starting 7-acylamidocephalosporanic acid.

摘要翻译： 通过使具有游离氨基的7-酰基酰氨基头孢烷酸作为所述酰基取代基的一部分的溶液与约等摩尔量的硫羟酸酯反应来制备具有3-位杂环硫代甲基的头孢菌素，例如头孢哌酮。 其中-S-Het是取代起始酸的3-乙酰氧基的所需的常规杂环硫基，并且“IMAGE”是将作为起始的酰基取代基的一部分的游离氨基上的氢取代的常规酰基 7-酰基酰氨基头孢烷酸。

公开(公告)号：US4103085A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US771859

申请日：1977-02-24

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Seiji Iimura

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Seiji Iimura

IPC分类号： C07D307/56 ,  C07D317/34 ,  C07D487/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D307/56 ,  C07D317/34

摘要： Cephalosporins in a series having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl containing 1-4 carbon atoms and n is 1 or 2 or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof, were synthesized and found to be potent antibacterial agents especially when in the form of the syn isomers essentially free of the corresponding anti isomer.

摘要翻译： 其中R1是具有1-4个碳原子的烷基，n是1或2个或其无毒的药学上可接受的盐，其中R1是具有式 + TR 的系列的头孢菌素，被发现是有效的抗菌剂，特别是当 以同分异构体的形式基本上没有相应的反式异构体。

公开(公告)号：US4486586A

公开(公告)日：1984-12-04

申请号：US465374

申请日：1983-02-10

申请人： Yukio Narita ,  Seiji Iimura ,  Shimpei Aburaki ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

发明人： Yukio Narita ,  Seiji Iimura ,  Shimpei Aburaki ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

CPC分类号： C07D501/24 ,  Y02P20/55

摘要： 7-{(Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-[(substituted)oxyimino]acetamido}-3-[3-(quaternary ammonio)-1-propen-1-yl]-3-cephem-4-carboxylates and salts, esters and solvates thereof, having potent antibacterial activity, are provided. Processes for their preparation and intermediates in their preparation also are disclosed.

摘要翻译： 7 - {（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2 - [（取代的）氧亚氨基]乙酰氨基} -3- [3-（季铵）-1-丙烯-1-基] -3 - 头孢-4-羧酸盐及其具有强力抗菌活性的盐，酯和溶剂合物。 其制备方法及其制备中的中间体也被公开。

公开(公告)号：US4104469A

公开(公告)日：1978-08-01

申请号：US788056

申请日：1977-04-15

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Seiji Iimura

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Seiji Iimura

IPC分类号： C07D307/56 ,  C07D317/34 ,  C07D487/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D307/56 ,  C07D317/34

摘要： Cephalosporins in a series having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl containing 1-4 carbon atoms or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof, were synthesized and found to be potent antibacterial agents especially when in the form of the syn isomers essentially free of the corresonding anti isomer.

摘要翻译： 合成具有式“IMAGE”+ TR 其中R 1为含有1-4个碳原子的烷基或其无毒的药学上可接受的盐的头孢菌素，并被发现是有效的抗菌剂，特别是以syn的形式 异构体基本上不含相应的抗异构体。

公开(公告)号：US4151352A

公开(公告)日：1979-04-24

申请号：US877132

申请日：1978-02-13

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Certain 7-acylamido-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. A preferred embodiment was 7-[o-(methylaminomethyl)phenylacetamido]-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid.

公开(公告)号：US4874856A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US86138

申请日：1987-08-17

申请人： Seiji Iimura ,  Yoshio Abe ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Hajime Kamachi

发明人： Seiji Iimura ,  Yoshio Abe ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Hajime Kamachi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/24

摘要： This invention provides novel cephalosporanic acids and esters thereof having the general formula ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen, or lower acyl, R.sup.3 is hydrogen, or lower alkanoyloxy, andR.sup.4 is hydrogen, 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-ylmethyl, 1-(ethoxycarbonyloxy)ethyl,1-(pivaloyloxy)ethyl, 1-(cyclohexylacetoxy)ethyl, or 1-(cyclohexyloxycarbonyloxy) ethyl. These compounds, especially esters, are useful as broad spectrum antibiotics in the treatment and prevention of infectious diseases of mammals, and for other purposes known in the art. The acids (R.sup.4 is hydrogen) are useful as intermediates for making the esters.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式为：其中R2为氢或低级酰基，R3为氢或低级烷酰氧基，R4为氢的通式为“IMAGE”+ TR“IMA”的新型头孢菌酸及其酯，5-甲基-2-氧代 乙基，1-（环己基乙酰氧基）乙基或1-（环己基氧基羰基氧基）乙基）。 这些化合物，特别是酯可用作广谱抗生素，用于治疗和预防哺乳动物感染性疾病以及本领域已知的其它目的。 酸（R4是氢）可用作制备酯的中间体。

公开(公告)号：US4708955A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US748359

申请日：1985-06-24

申请人： Seiji Iimura ,  Yoshio Abe ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Hajime Kamachi

发明人： Seiji Iimura ,  Yoshio Abe ,  Jun Okumura ,  Takayuki Naito ,  Hajime Kamachi

IPC分类号： C07D501/20 ,  A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/24

摘要： This invention provides novel cephalosporanic acids and esters thereof having the general formula ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cyclo(lower)alkyl or acyl, R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkanoyloxy, andR.sup.4 is hydrogen, pivaloyloxymethyl, acetoxymethyl, 1-acetoxyethyl, 5-methyl-2-oxo-1, 3-dioxolen-4-ylmethyl or 4-glycyloxybenzoyloxymethyl. These compounds, especially esters, are useful as broad spectrum antibiotics in the treatment and prevention of infectious diseases of mammals, and for other purposes known in the art.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式“IMAGE”的新型头孢菌酸及其酯，其中R2为氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，环（低级）烷基或酰基，R3为氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷酰氧基 ，R4为氢，新戊酰氧基甲基，乙酰氧基甲基，1-乙酰氧基乙基，5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基或4-甘氨酰氧基苯甲酰氧基甲基。 这些化合物，特别是酯可用作广谱抗生素，用于治疗和预防哺乳动物感染性疾病以及本领域已知的其它目的。

公开(公告)号：US4198506A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US22408

申请日：1979-03-21

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Certain 7-acylamido-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. A preferred embodiment was 7-[o-(methylaminomethyl)phenylacetamido]-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid.

摘要翻译： 某些7-酰基酰氨基-3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮-6-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸及其盐 合成了4-羧基的易水解酯，发现其具有良好的水溶性。 优选的实施方案是7- [O-（甲基氨基甲基）苯基乙酰氨基] -3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮基）硫基甲基）-3 - 头孢-4-羧酸。

公开(公告)号：US4082912A

公开(公告)日：1978-04-04

申请号：US784885

申请日：1977-04-05

申请人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

发明人： Takayuki Naito ,  Jun Okumura ,  Hajime Kamachi ,  Seiji Iimura ,  Hideaki Hoshi ,  Masahisa Oka

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Certain 7-acylamido-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acids and their salts and easily hydrolyzed esters of the 4-carboxyl group were synthesized and found to be potent antibacterial agents which exhibited good aqueous solubility. A preferred embodiment was 7-[o-(methylaminomethyl)phenylacetamido]-3-(2-carboxyalkyl-2,3-dihydro-s-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-on-6-ylthiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid.

摘要翻译： 某些7-酰基酰氨基-3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮-6-基硫甲基）-3-头孢烯-4-羧酸及其盐 合成了4-羧基的易水解酯，发现其具有良好的水溶性。 优选的实施方案是7- [O-（甲基氨基甲基）苯基乙酰氨基] -3-（2-羧基烷基-2,3-二氢 - 三唑并[4,3-b]哒嗪-3-酮基）硫基甲基）-3 - 头孢-4-羧酸。

公开(公告)号：US5410029A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US209687

申请日：1994-03-10

申请人： Shimpei Aburaki ,  Tetsuro Yamasaki ,  Toshikazu Oki ,  Seiji Iimura ,  Hajime Kamachi ,  Hideo Kamei ,  Takayuki Naito

发明人： Shimpei Aburaki ,  Tetsuro Yamasaki ,  Toshikazu Oki ,  Seiji Iimura ,  Hajime Kamachi ,  Hideo Kamei ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07C231/12 ,  C07C235/84 ,  C07H15/244 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07H15/244 ,  C07C235/84 ,  C07C2103/90

摘要： The present invention concerns neutral sugar derivatives of pradimicins, their use as antifungal agents, methods for their preparation, and intermediates for their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及普拉德霉素的中性糖衍生物，它们作为抗真菌剂的用途，其制备方法及其合成中间体。