公开(公告)号：US08653274B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13487349

申请日：2012-06-04

申请人： Seth Bjork ,  Vern Delisser ,  Peter Johnstrom ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn

发明人： Seth Bjork ,  Vern Delisser ,  Peter Johnstrom ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn

IPC分类号： C07D407/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K51/0455 ,  C07D213/76 ,  C07D307/78 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及适用于化合物前体的新衍生物，其可用于成像活体患者的淀粉样蛋白沉积物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 衍生自这些前体的化合物可用于体内脑中淀粉样蛋白沉积物成像的方法，以通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默氏病的止血诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效。 此外，本发明还公开了晶体形式的前体化合物。

公开(公告)号：US20120264943A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13487349

申请日：2012-06-04

申请人： Seth Björk ,  Vern Delisser ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn

发明人： Seth Björk ,  Vern Delisser ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/75 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K51/0455 ,  C07D213/76 ,  C07D307/78 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及适用于化合物前体的新衍生物，其可用于成像活体患者的淀粉样蛋白沉积物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 衍生自这些前体的化合物可用于体内脑中淀粉样蛋白沉积物成像的方法，以通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默氏病的止血诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效。 此外，本发明还公开了晶体形式的前体化合物。

公开(公告)号：US20100056796A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12544556

申请日：2009-08-20

申请人： Seth Bjõrk ,  Peter Johnstrõm ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

发明人： Seth Bjõrk ,  Peter Johnstrõm ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

IPC分类号： C07D405/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K51/0455 ,  C07D213/76 ,  C07D307/78 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及适用于化合物前体的新衍生物，其可用于成像活体患者的淀粉样蛋白沉积物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 衍生自这些前体的化合物可用于体内脑中淀粉样蛋白沉积物成像的方法，以通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默氏病的止血诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效。 此外，本发明还公开了晶体形式的前体化合物。

公开(公告)号：US08193363B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12544556

申请日：2009-08-20

申请人： Seth Björk ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

发明人： Seth Björk ,  Peter Johnström ,  Nils Anders Nilsson ,  Katinka Ruda ,  Per Magnus Schou ,  Britt-Marie Swahn ,  Vern Delisser

IPC分类号： C07D405/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K51/0455 ,  C07D213/76 ,  C07D307/78 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及适用于化合物前体的新衍生物，其可用于成像活体患者的淀粉样蛋白沉积物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 衍生自这些前体的化合物可用于体内脑中淀粉样蛋白沉积物成像的方法，以通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默氏病的止血诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效。 此外，本发明还公开了结晶形式的前体化合物。

公开(公告)号：US20100286392A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12596020

申请日：2008-04-17

申请人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Radevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

发明人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Radevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38

摘要： The present invention relates to a new process for the manufacture of the compound 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile as a free base and pharmaceutically acceptable salts thereof, particularly the 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile citrate, and to new intermediates prepared in said process suitable for large scale manufacturing of said compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备作为游离碱的化合物2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲腈的新方法和药学上可接受的 其盐，特别是2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲酸柠檬酸盐，以及适用于大规模生产的所述方法制备的新中间体 说化合物。

公开(公告)号：US08101750B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12596020

申请日：2008-04-17

申请人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Rådevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

发明人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Rådevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

IPC分类号： C07D295/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38

摘要： The present invention relates to a new process for the manufacture of the compound 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile as a free base and pharmaceutically acceptable salts thereof, particularly the 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile citrate, and to new intermediates prepared in said process suitable for large scale manufacturing of said compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备作为游离碱的化合物2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲腈的新方法和药学上可接受的 其盐，特别是2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲酸柠檬酸盐，以及适用于大规模生产的所述方法制备的新中间体 说化合物。