公开(公告)号：US07223861B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10973631

申请日：2004-10-26

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

IPC分类号： C07D239/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

摘要翻译： 公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法，其中嘧啶 环使用氰化剂环化。

公开(公告)号：US20090326241A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12552765

申请日：2009-09-02

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

IPC分类号： C07D231/38

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

公开(公告)号：US07601833B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US12208717

申请日：2008-09-11

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

IPC分类号： C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

摘要翻译： 公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法，其中嘧啶 环使用氰化剂环化。

公开(公告)号：US20090005559A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12208717

申请日：2008-09-11

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

摘要翻译： 公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法，其中嘧啶 环使用氰化剂环化。

公开(公告)号：US07439361B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11788682

申请日：2007-04-20

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew D. Jones

IPC分类号： C07D403/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

摘要翻译： 公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法，其中嘧啶 环使用氰化剂环化。

公开(公告)号：US20070203340A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11788682

申请日：2007-04-20

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew Jones

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Loc Thanh Tran ,  Pengyi Zhang ,  Andrew Jones

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position is disclosed, wherein the pyrimidine ring is cyclized using a cyanating agent.

摘要翻译： 公开了一种在7-位具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c]嘧啶化合物的制备方法，其中嘧啶 环使用氰化剂环化。

公开(公告)号：US20100029939A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12564504

申请日：2009-09-22

申请人： SHEN-CHUN KUO ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

发明人： SHEN-CHUN KUO ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses a novel process to prepare ketone amides, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 1-(2,4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A salient feature of the invention is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，因此可用于治疗HIV感染的哺乳动物。 具体公开了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。 本发明的一个显着特征是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。

公开(公告)号：US07759487B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11326156

申请日：2006-01-05

申请人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

发明人： Shen-Chun Kuo ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

IPC分类号： C07D239/04

CPC分类号： C07D211/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses a novel process to prepare ketone amides, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 1-(2,4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A salient feature of the invention is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，因此可用于治疗HIV感染的哺乳动物。 具体公开了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。 本发明的一个显着特征是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。

公开(公告)号：US08198463B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12757322

申请日：2010-04-09

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (1R,2S,5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (1S,2R,5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (1R,2S,5S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (1S,2R,5R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸外消旋甲酯及其相应盐的方法：（1R，2S，5S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（1S，2R，5R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（1R，2S，5S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或（1S，2R，5R） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。

公开(公告)号：US07723531B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11792770

申请日：2006-12-20

申请人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

发明人： George Wu ,  Frank X. Chen ,  Paitoon Rashatasakhon ,  Jeffrey M. Eckert ,  George S. K. Wong ,  Hong-Chang Lee ,  Nolan C. Erickson ,  Jennifer Ann Vance ,  Peter C. Nirchio ,  Juergen Weber ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Nanfei Zou

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： The present invention provides for a process for preparing racemic methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate, its corresponding salt: (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-D-tartaric acid (“D-DTTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate di-p-toluoyl-L-tartaric acid salt (“L-DTTA”) in a high enantiomeric excess. This invention also provides for a process for preparing a (2S, 3R, 4S)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate dibenzoyl-D-tartaric acid (“D-DBTA”) salt or a (2R, 3S, 4R)-methyl 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylate L-tartaric acid (“L-DBTA”) salt in a high enantiomeric excess. Further, this invention provides a process for preparing intermediates II, IIB, III, IV, IV salt, V, VI, and VII.

摘要翻译： 本发明提供了制备外消旋6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸甲酯及其相应的盐的方法：（2S，3R，4S） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰-D-酒石酸（“D-DTTA”）盐或（2R，3S，4R） 二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸酯二对甲苯甲酰基-L-酒石酸盐（“L-DTTA”）。 本发明还提供了制备（2S，3R，4S） - 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-甲酸二苯甲酰基-D-酒石酸（“D- DBTA“）盐或6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸（2R，3S，4R） - 甲酯将L-酒石酸（”L-DBTA“ 高对映体过量。 此外，本发明提供了制备中间体II，IIB，III，IV，IV盐，V，VI和VII的方法。