公开(公告)号：US5807860A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US748612

申请日：1996-11-13

申请人： Shinya Inoue ,  Masao Taniguchi ,  Yoshihiro Tarao ,  Kazuo Suzuki ,  Chizuko Takahashi ,  Mizue Kawai ,  Masayuki Mitsuka

发明人： Shinya Inoue ,  Masao Taniguchi ,  Yoshihiro Tarao ,  Kazuo Suzuki ,  Chizuko Takahashi ,  Mizue Kawai ,  Masayuki Mitsuka

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D295/092 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  C07D241/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088

摘要： A compound represented by formula (I) and a salt thereof, and a hydrate and solvate thereof: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 represent independently, for example, hydrogen atom, hydroxyl group, or C.sub.1-3 alkoxy group; R.sub.4 represents, for example, C.sub.1-7 alkyl group or C.sub.3-7 cycloalkyl group; R.sub.5 and R.sub.6 represent independently, for example, hydrogen atom or C.sub.1-3 alkyl group; Y represents C.sub.1-3 alkyl group, a heterocyclic group containing 1 to 4 nitrogen atoms and 5 or 6 ring-membered atoms, or C.sub.6-10 aryl group; k represents an integer of 1 to 3; and l represents an integer of 2 to 4. These urea compounds have excellent inhibitory activities against ACAT and are useful as active ingredients of medicines for preventive and/or therapeutic treatment of hyperlipemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物及其盐及其水合物和溶剂合物：其中R 1，R 2和R 3独立地表示例如氢原子，羟基或C 1-3烷氧基 ; R4表示例如C 1-7烷基或C 3-7环烷基; R5和R6独立地表示例如氢原子或C1-3烷基; Y表示C1-3烷基，含有1至4个氮原子和5或6个环原子的杂环基或C6-10芳基; k表示1〜3的整数， l表示2〜4的整数。这些脲化合物对ACAT具有优异的抑制活性，可用作预防和/或治疗高脂血症和动脉粥样硬化的药物的活性成分。

公开(公告)号：US20110295013A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13147698

申请日：2010-02-03

申请人： Hiroshi Iwamura ,  Yoshihiro Tarao

发明人： Hiroshi Iwamura ,  Yoshihiro Tarao

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/04

摘要： Provision of an industrial method of producing a 1-(4-piperidinyl)benzimidazolone derivative in a high yield at a low cost.A production method of 1-(4-piperidinyl)benzimidazolone derivative (1) or a salt thereof according to the following steps.[step 1] a step of subjecting a piperidone compound (2) and an aniline compound (3) to a reductive amination reaction to give to a compound (4) [step 2] a step of reacting the compound (4) with di-t-alkyl dicarbonate or N,N′-disuccinimidyl carbonate to give the 1-(4-piperidinyl)benzimidazolone derivative (1) wherein R1 is optionally substituted alkyl or an optionally substituted cyclic group, andR2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl or optionally substituted aryl.

摘要翻译： 提供以低成本高产率生产1-（4-哌啶基）苯并咪唑酮衍生物的工业方法。 根据以下步骤的1-（4-哌啶基）苯并咪唑酮衍生物（1）或其盐的制备方法。 [步骤1]将哌啶酮化合物（2）和苯胺化合物（3）进行还原胺化反应以得到化合物（4）的步骤[步骤2]使化合物（4）与二 - 碳酸二烷基酯或碳酸N，N'-二琥珀酰亚胺酯，得到1-（4-哌啶基）苯并咪唑酮衍生物（1），其中R 1为任选取代的烷基或任意取代的环状基团，R 2为任选取代的烷基， 或任选取代的芳基。