公开(公告)号：US06187780B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09287372

申请日：1999-04-07

申请人： Stefan Blech ,  Adrian Carter ,  Wolfram Gaida ,  Ursula Gath ,  Matthias Hoffmann ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Erich Lehr ,  Joachim Mierau ,  Gerald Pohl ,  Thomas Weiser

发明人： Stefan Blech ,  Adrian Carter ,  Wolfram Gaida ,  Ursula Gath ,  Matthias Hoffmann ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Erich Lehr ,  Joachim Mierau ,  Gerald Pohl ,  Thomas Weiser

IPC分类号： C07D47304

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/04

摘要： Asymmetrically substituted xanthine derivatives having adenosine A1 antagonistic activity. These are useful as pharmaceuticals. Exemplary are: (a) 3-(2-(2-acetyloxyethyl)sulphonylethyl)-8-(1-noradamantyl)-1-n-propyl-xanthine; (b) 3-(2-(hydroxyethyl)sulphonylethyl)-8-(1-noradamantyl)-1-n-propyl-xanthine; and, (c) 3-(2-(carbamoylethyl)-8-(1-noradanantyl)-1-n-propyl-xanthine.

摘要翻译： 具有腺苷A1拮抗活性的不对称取代黄嘌呤衍生物。 这些作为药物是有用的。 示例性的是：（a）3-（2-（2-乙酰氧基乙基）磺酰基乙基）-8-（1-降金刚烷基）-1-正丙基黄嘌呤;（b）3-（2-（羟乙基）磺酰基乙基）-8 - （1-壬金刚烷基）-1-正丙基黄嘌呤; 和（c）3-（2-（氨基甲酰基乙基）-8-（1-去甲ant酰）-1-正丙基黄嘌呤。

公开(公告)号：US06492377B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09559806

申请日：2000-04-26

申请人： Stefan Blech ,  Adrian Carter ,  Wolfram Gaida ,  Matthias Hoffmann ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Christopher John Montague Meade ,  Gerald Pohl ,  Werner Kummer ,  Erich Lehr ,  Joachim Mierau ,  Thomas Weiser

发明人： Stefan Blech ,  Adrian Carter ,  Wolfram Gaida ,  Matthias Hoffmann ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Christopher John Montague Meade ,  Gerald Pohl ,  Werner Kummer ,  Erich Lehr ,  Joachim Mierau ,  Thomas Weiser

IPC分类号： C07D48714

CPC分类号： C07D487/14

摘要： New imidazotriazolopyrimidine derivatives of the formula Preferred are those compounds wherein: R1 denotes methyl, which is optionally substituted by phenyloxy or pyrrole; or R1 denotes benzyl which is optionally substituted by hydroxy, methoxy, dimethylaminoethoxy or fluorine; or R1 denotes cyclopentyl, furan or phenylethyl; R2 or R3 denote ethyl, n-propyl, allyl or propargyl; R4 or R6 denote hydrogen; and, R5 denotes methyl, n-propyl, tert.butyl, cyclopentyl or norbornenyl. These are adenosine antagonists are are useful for, inter alia, the treatment of senile dementia of the Alzheimer's type.

摘要翻译： 式的新咪唑并三唑并嘧啶衍生物优选的是其中：R 1表示甲基，其任选被苯氧基或吡咯取代; 或R 1表示任选被羟基，甲氧基，二甲基氨基乙氧基或氟取代的苄基; 或R 1表示环戊基，呋喃或苯乙基; R 2或R 3表示乙基，正丙基，烯丙基或炔丙基; R 4或R 6表示氢; R5表示甲基，正丙基，叔丁基，环戊基或降冰片烯基。这些腺苷拮抗剂尤其可用于治疗老年痴呆症的老年痴呆症。

公开(公告)号：US06417190B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09458789

申请日：1999-12-10

申请人： Matthias Hoffmann ,  Birgit Jung ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Christopher John Montague Meade

发明人： Matthias Hoffmann ,  Birgit Jung ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Christopher John Montague Meade

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  Y10S514/912

摘要： The invention relates to the use of tricyclic nitrogen heterocycles of general formula I as pharmaceutical compositions with an inhibitory effect on PDE IV, wherein the groups R1, R2 and R3 have the meanings given in the specification and claims.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有对PDE IV具有抑制作用的药物组合物的通式I的三环氮杂环，其中基团R 1，R 2和R 3具有说明书和权利要求书中给出的含义。

公开(公告)号：US5185442A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US821514

申请日：1992-01-15

申请人： Karl-Heinz Weber ,  Werner Stransky ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Hubert Heuer ,  Franz Birke ,  Wolf-Dietrich Bechtel

发明人： Karl-Heinz Weber ,  Werner Stransky ,  Ulrike Kuefner-Muehl ,  Hubert Heuer ,  Franz Birke ,  Wolf-Dietrich Bechtel

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The invention relates to new diazephines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined herein, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions useful for treating PAF-induced disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ⅰ）所示的新的二氮嘧啶，其中R 1，R 2和R 3如本文所定义，其制备方法及其作为可用于治疗PAF诱导的疾病的药物组合物的用途。