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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF A DPP-IV INHIBITOR
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF A DPP-IV INHIBITOR 审中-公开
    制备DPP-IV抑制剂的方法

    公开(公告)号：US20090105480A1

    公开(公告)日：2009-04-23

    申请号：US12193788

    申请日：2008-08-19

    申请人： Ulrike Bromberger ,  Ralph Diodone ,  Stefan Hildbrand ,  Roland Meier

    发明人： Ulrike Bromberger ,  Ralph Diodone ,  Stefan Hildbrand ,  Roland Meier

    IPC分类号： C07D455/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/13

    摘要： The present invention is concerned with an improved process for the preparation of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of formula I wherein R1, R2 and R3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkenyl, wherein lower alkyl, lower alkoxy and lower alkenyl may optionally be substituted by lower alkoxycarbonyl, aryl or heterocyclyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to two crystalline forms of (2S,3S,11bS)-1-(2-amino-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-3-yl)-4(S)-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one dihydrochloride, which are form A and form B and to an amorphous form of said compound.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的改进方法，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基或低级烯基， 其中低级烷基，低级烷氧基和低级烯基可任选被低级烷氧基羰基，芳基或杂环基取代，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及（2S，3S，11bS）-1-（2-氨基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1- 1-a]异喹啉-3-基）-4（S） - 氟甲基 - 吡咯烷-2-酮二盐酸盐，其形式为A和B型，并且为所述化合物的无定形形式。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF A DPP-IV INHIBITOR
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF A DPP-IV INHIBITOR 审中-公开
    制备DPP-IV抑制剂的方法

    公开(公告)号：US20120232273A1

    公开(公告)日：2012-09-13

    申请号：US13480838

    申请日：2012-05-25

    申请人： Ulrike Bromberger ,  Ralph Diodone ,  Stefan Hildbrand ,  Roland Meier

    发明人： Ulrike Bromberger ,  Ralph Diodone ,  Stefan Hildbrand ,  Roland Meier

    IPC分类号： C07D455/06

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/13

    摘要： The present invention is concerned with an improved process for the preparation of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of formula I wherein R1, R2 and R3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkenyl, wherein lower alkyl, lower alkoxy and lower alkenyl may optionally be substituted by lower alkoxycarbonyl, aryl or heterocyclyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to two crystalline forms of (2S,3S,11b S)-1-(2-amino-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido [2,1-a]isoquinolin-3-yl)-4(S)-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one dihydrochloride, which are form A and form B and to an amorphous form of said compound.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的改进方法，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基或低级烯基， 其中低级烷基，低级烷氧基和低级烯基可任选被低级烷氧基羰基，芳基或杂环基取代，及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及（2S，3S，11bS）-1-（2-氨基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2 ，1-a]异喹啉-3-基）-4（S） - 氟甲基 - 吡咯烷-2-酮二盐酸盐，其形式为A和B型，并且为所述化合物的无定形形式。