公开(公告)号：US5387512A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US841240

申请日：1992-02-24

申请人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

发明人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

IPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

CPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation product the compound 3-[2-(benzoxazol-2-yl)ethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-6-methyl-2-(1H)-pyridinone. This product is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”与生物转化产物的化合物3- [2-（苯并恶唑-2-基）乙基] -5-（1-羟基乙基）-6-甲基-2-（1H） - 没有。 该产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US5188950A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US845520

申请日：1992-02-27

申请人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

发明人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

IPC分类号： C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C2102/08

摘要： Novel dipeptide isosteres are the biotransformed products after incubation with rat liver slices. They inhibit HIV protease, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (when appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等位基因是与大鼠肝切片孵育后的生物转化产物。 它们抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物组合， 感染性，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5169769A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US711785

申请日：1991-06-07

申请人： Suresh K. Balani ,  Byron H. Arison ,  Harri G. Ramjit ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

发明人： Suresh K. Balani ,  Byron H. Arison ,  Harri G. Ramjit ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C12P17/16

CPC分类号： C12P17/16 ,  A61K31/44

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation products the 6-hydroxymethyl and 5-(1-hydroxy)ethyl anologs. These products are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”的产生作为6-羟甲基和5-（1-羟基）乙基异构体的生物转化产物。 这些产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US4904654A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US385039

申请日：1989-07-26

申请人： Jiunn H. Lin ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit ,  Edgar H. Ulm

发明人： Jiunn H. Lin ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit ,  Edgar H. Ulm

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A metabolite of the known anxiolytic agent, 7-chloro-5,6-dihydro-3-(5-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5-methyl-6-oxo-4H- imidazo[1,5a][1,4]benzodiazepine is a 2-hydroxy derivative of the isopropyl moiety and is itself an anxiolytic agent.

摘要翻译： 已知的抗焦虑剂7-氯-5,6-二氢-3-（5-异丙基-1,2,4-恶二唑-3-基）-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[ [1,5a] [1,4]苯并二氮杂是异丙基部分的2-羟基衍生物，本身是抗焦虑剂。

公开(公告)号：US4939139A

公开(公告)日：1990-07-03

申请号：US385040

申请日：1989-07-26

申请人： Jiunn H. Lin ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Edgar H. Ulm

发明人： Jiunn H. Lin ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Edgar H. Ulm

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A metabolite of the known anxiolytic agent, 7-chloro-5,6-dihydro-3-(5-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-5-methyl-6-oxo-4H-i midazo[1,5a][1,4]benzodiazepine is a 1,2-dihydroxy derivative of the isopropyl moiety and is itself an anxiolytic agent of greater activity than its substrate.

摘要翻译： 已知的抗焦虑剂7-氯-5,6-二氢-3-（5-异丙基-1,2,4-恶二唑-3-基）-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑的代谢物 咪唑并[1,5a] [1,4]苯并二氮杂是异丙基部分的1,2-二羟基衍生物，本身就是其底物活性更高的抗焦虑剂。