公开(公告)号：US5308843A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US580732

申请日：1990-09-11

申请人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

发明人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D265/38 ,  C07D279/18

CPC分类号： C07D513/10 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

摘要： A method of inhibiting mammalian topoisomerase II and inhibiting the growth and inducing the regression of malignant cells in mammals by the action of a (S)-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine or -benzothiazine of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or fluoro, R.sub.2 and R.sub.3 each independently is hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and X is O, S or S=O; a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof; or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable cation; and certain novel compounds of formula I.

摘要翻译： 通过（S）-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2]的作用，抑制哺乳动物的哺乳动物恶性细胞的抑制哺乳动物拓扑异构酶II并抑制生长并诱导其消退的方法 ，3-de] [1,4]苯并恶嗪或苯并噻嗪，其中R 1是氢或氟，R 2和R 3各自独立地是氢或具有1至4个碳原子的烷基，X是O，S 或S = O; 其药学上可接受的酸加成盐; 或其盐与药学上可接受的阳离子; 和某些新的式I化合物。

公开(公告)号：US6063780A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US031692

申请日：1998-02-27

申请人： Daniel L. Dexter ,  Paul E. Juniewicz ,  James B. Rake ,  Daniel D. Von Hoff

发明人： Daniel L. Dexter ,  Paul E. Juniewicz ,  James B. Rake ,  Daniel D. Von Hoff

IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/53 ,  A61K31/555 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/555 ,  A61K33/24

摘要： In accordance with the present invention there is provided a method of treating a mammal having a solid tumor, the method comprising:a) administering to the mammal an effective amount of 3-amino-1,2,4-benzotriazine 1,4-dioxide;b) administering to the mammal an effective amount of paclitaxel; andc) administering to the mammal an effective amount of a platinum complex.The method provides unexpected synergistic efficacy. The invention further provides a kit for treatment of a mammalian tumor comprising 3-amino-1,2,-benzotriazine 1,4-dioxide, paclitaxel and a platinum complex.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一种治疗具有实体瘤的哺乳动物的方法，所述方法包括：a）向哺乳动物施用有效量的3-氨基-1,2,4-苯并三嗪1,4-二氧化物 ; b）向哺乳动物施用有效量的紫杉醇; 和c）向哺乳动物施用有效量的铂络合物。 该方法提供了意想不到的协同疗效。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物肿瘤的试剂盒，其包含3-氨基-1,2-苯并三嗪1,4-二氧化物，紫杉醇和铂络合物。

公开(公告)号：US06319923B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09505043

申请日：2000-02-16

申请人： Daniel L. Dexter ,  Paul E. Juniewicz ,  James B. Rake ,  Daniel D. Von Hoff

发明人： Daniel L. Dexter ,  Paul E. Juniewicz ,  James B. Rake ,  Daniel D. Von Hoff

IPC分类号： A61K3153

CPC分类号： A61K31/555 ,  A61K33/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/53 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention there is provided a method of treating a mammal having a solid tumor, the method comprising: a) administering to the mammal an effective amount of 3-ainino-1,2,4-benzotriazine 1,4-dioxide; b) administering to the mammal an effective amount of paclitaxel; and c) administering to the mammal an effective amount of a platinum complex. The method provides unexpected synergistic efficacy. The invention further provides a kit for treatment of a mammalian tumor comprising 3-amino-1,2,-benzotriazine 1,4-dioxide, paclitaxel and a platinum complex.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一种治疗具有实体瘤的哺乳动物的方法，所述方法包括：a）向哺乳动物施用有效量的3-氨基-1,2,4-苯并三嗪1,4-二氧化物 b）向哺乳动物施用有效量的紫杉醇; 和c）向哺乳动物施用有效量的铂络合物。 该方法提供了意想不到的协同疗效。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物肿瘤的试剂盒，其包含3-氨基-1,2-苯并三嗪1,4-二氧化物，紫杉醇和铂络合物。