公开(公告)号：US5308843A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US580732

申请日：1990-09-11

申请人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

发明人： Susan Coughlin ,  George Y. Lesher, deceased ,  James B. Rake ,  Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D265/38 ,  C07D279/18

CPC分类号： C07D513/10 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

摘要： A method of inhibiting mammalian topoisomerase II and inhibiting the growth and inducing the regression of malignant cells in mammals by the action of a (S)-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine or -benzothiazine of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or fluoro, R.sub.2 and R.sub.3 each independently is hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and X is O, S or S=O; a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof; or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable cation; and certain novel compounds of formula I.

摘要翻译： 通过（S）-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2]的作用，抑制哺乳动物的哺乳动物恶性细胞的抑制哺乳动物拓扑异构酶II并抑制生长并诱导其消退的方法 ，3-de] [1,4]苯并恶嗪或苯并噻嗪，其中R 1是氢或氟，R 2和R 3各自独立地是氢或具有1至4个碳原子的烷基，X是O，S 或S = O; 其药学上可接受的酸加成盐; 或其盐与药学上可接受的阳离子; 和某些新的式I化合物。

公开(公告)号：US08598344B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12956420

申请日：2010-11-30

申请人： Donald C. Porter ,  Igor B. Roninson ,  Mark P. Wentland

发明人： Donald C. Porter ,  Igor B. Roninson ,  Mark P. Wentland

IPC分类号： C07D239/72 ,  A01N43/54 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/94

摘要： The invention relates to compounds for inhibiting the Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor (CDKI) pathway. More particularly, the invention relates to compounds for inhibiting the CDKI pathway for studies of and intervention in senescence-related and other CDKI-related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDKI）途径的化合物。 更具体地，本发明涉及用于抑制CDKI途径用于衰老相关和其他CDKI相关疾病的研究和干预的化合物。

公开(公告)号：US07265226B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10987527

申请日：2004-11-12

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10 ,  C07D491/18

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure I in which A is —CH2—OH, —CH2NH2, —NHSO2CH3, and Y is O, S or NOH are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications. 8-Carboxamides, thiocarboxamides, hydroxyamidines and formamides are preferred.

摘要翻译： 一般结构I的8-取代的2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪，其中A是-CH 2 -OH，-CH 2 NH 2， / SO 2，NHSO 2 CH 3，Y为O，S或NOH可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物 。 8-羧酰胺，硫代甲酰胺，羟脒和甲酰胺是优选的。

公开(公告)号：US4032529A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US634355

申请日：1975-11-24

申请人： Mark P. Wentland ,  Noel F. Albertson

发明人： Mark P. Wentland ,  Noel F. Albertson

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D221/26

CPC分类号： C07D221/22

摘要： N-Alkylated-8-aminated-2,6-methano-3-benzazocines, useful as strong analgesics, are prepared by one route comprising reduction of 8-nitro intermediates or by another route comprising Birch type reduction of 8-methoxy intermediates followed by dehydration-rearrangement of the oximes of the resulting 8-oxo intermediates.

公开(公告)号：US08680112B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US11760039

申请日：2007-06-08

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/4748

CPC分类号： C07D221/28 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D221/26 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08

摘要： 4-Hydroxybenzomorphans containing carboxamide or thiocarboxamide at the 3-position are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 在3-位含有甲酰胺或硫代羧酰胺的4-羟基苯并呋喃可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20120302594A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13570925

申请日：2012-08-09

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P1/10

CPC分类号： A61K31/485 ,  C07D215/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D489/08 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22

摘要： Compounds of formulas: are disclosed. The compounds are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

摘要翻译： 公开的化合物：被公开。 该化合物可用于改善阿片类药物的副作用。

公开(公告)号：US20110306603A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13215392

申请日：2011-08-23

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D401/12 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D471/08 ,  C07D211/34 ,  C07D409/06 ,  C07D403/10 ,  C07D241/04 ,  C07D223/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4745 ,  A61P29/00 ,  A61P17/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  C07D221/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/32 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/09 ,  C07D489/12

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 通用结构的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪可用作止痛剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20110230511A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13069104

申请日：2011-03-22

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/08 ,  C07D221/28 ,  C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  C07D489/00 ,  C07D405/10 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D489/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D221/28 ,  C07D405/12 ,  C07D489/08

摘要： A compound of formula I is disclosed. Compounds of formula I are useful as analgesics, anti-inflammatory agents, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 公开了式I化合物。 式I的化合物可用作止痛剂，抗炎剂，抗腹泻剂，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。

公开(公告)号：US20110207763A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13103599

申请日：2011-05-09

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D221/22 ,  C07D489/00 ,  C07D489/10 ,  A61K31/439 ,  C07D405/06 ,  C07D489/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10 ,  C07D491/18

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure I in which A is —CH2—OH, —CH2NH2, —NHSO2CH3, and Y is O, S or NOH are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications. 8-Carboxamides, thiocarboxamides, hydroxyamidines and formamides are preferred.

摘要翻译： 其中A为-CH 2 -OH，-CH 2 NH 2，-NHSO 2 CH 3和Y的通式结构I的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪是O，S或NOH，可用作止痛剂，抗腹泻剂， 抗惊厥药，止咳药和抗瘾药物。 8-羧酰胺，硫代甲酰胺，羟脒和甲酰胺是优选的。

公开(公告)号：US07956187B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12249238

申请日：2008-10-10

申请人： Mark P. Wentland

发明人： Mark P. Wentland

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D221/22 ,  C07D221/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10 ,  C07D491/18

摘要： 8-Substituted-2,6-methano-3-benzazocines of general structure I in which A is —CH2OH, —CH2NH2, —NHSO2CH3, Q is O or S and Y is O, S or NOH are useful as analgesics, anti-diarrheal agents, anticonvulsants, antitussives and anti-addiction medications.

摘要翻译： 其中A为-CH 2 OH，-CH 2 NH 2，-NHSO 2 CH 3，Q为O或S，Y为O，S或NOH的通式结构I的8-取代-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪可用作止痛剂， 腹泻药，抗惊厥药，镇咳药和抗瘾药物。