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公开(公告)号：US5604213A
公开(公告)日：1997-02-18
申请号：US315882
申请日：1994-09-30
CPC分类号： C07J51/00 , C07J13/005 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J43/003
摘要： Compounds of the general formula (1) ##STR1## wherein X represents the residue of the A, B and C rings of a steroid, R represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, R.sup.14 represents a hydrogen atom and R.sup.15 represents a hydrogen atom or an alkyl or alkoxy group of 1-4 carbon atoms, or a hydroxy or alkylcarbonyloxy group of 2 to 5 carbon atoms or R.sup.14 and R.sup.15 together represent a double bond, and R.sup.16 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, in the form of the free bases or phannaceutically acceptable acid addition salts, are useful for treatment of androgen-dependent disorders, especially prostatic cancer, and also oestrogen-dependent disorders such as breast cancer.
摘要翻译： 通式（1）的化合物其中X表示类固醇的A，B和C环的残基，R表示氢原子或1〜4个碳原子的烷基，R 14表示 氢原子，R 15表示氢原子或1-4个碳原子的烷基或烷氧基，或2〜5个碳原子的羟基或烷基羰基氧基或R 14和R 15一起表示双键，R 16表示氢原子或 以游离碱或药学上可接受的酸加成盐的形式存在的1至4个碳原子的烷基可用于治疗雄激素依赖性疾病，特别是前列腺癌，以及雌激素依赖性疾病如乳腺癌。
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2.发明授权
公开(公告)号：US5618807A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US392178
申请日：1995-02-22
CPC分类号： C07J51/00 , C07J13/005 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J43/003
摘要： Compounds of the general formula (1) ##STR1## wherein X represents the residue of the A, B and C rings of a asteroid, R represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, R.sup.14 represents a hydrogen atom and R.sup.15 represents a hydrogen atom or an alkyl or alkoxy group of 1-4 carbon atoms, or a hydroxy or alkylcarbonyloxy group of 2 to 5 carbon atoms or R.sup.14 and R.sup.15 together represent a double bond, and R.sup.16 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, in the form of the free bases or pharmaceutically acceptable acid addition salts, are used for treatment of androgen-dependent disorders, especially prostatic cancer, and also oestrogen-dependent disorders such as breast cancer.
摘要翻译： 通式（1）的化合物其中X表示小行星的A，B和C环的残基，R表示氢原子或1〜4个碳原子的烷基，R 14表示 氢原子和R 15表示氢原子或1-4个碳原子的烷基或烷氧基，或2〜5个碳原子的羟基或烷基羰基氧基或R 14和R 15一起表示双键，R 16表示氢原子或 使用游离碱或药学上可接受的酸加成盐形式的1至4个碳原子的烷基用于治疗雄激素依赖性疾病，特别是前列腺癌，以及雌激素依赖性疾病如乳腺癌。
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3.发明授权Substituted 1,1,2-triphenylbutenes and their use in the treatment of cancer 失效取代的1,1,2-三苯基丁烯及其在治疗癌症中的应用
公开(公告)号：US5589500A
公开(公告)日：1996-12-31
申请号：US331582
申请日：1995-01-17
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/40 , A61K49/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , C07C217/18 , C07D295/092 , C07D295/088
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/18
摘要： Compounds of the general formula (2) ##STR1## wherein n is an integer of from 3 to 10, the iodo substituent is in the 3- or 4-position and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, represent C.sub.1-3 alkyl, especially methyl or ethyl, groups or R.sup.l represents a hydrogen atom and R.sup.2 a C.sub.1-3 alkyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a saturated heterocyclic group, especially a pyrrolidino group, in the form of their free bases or pharmaceutically acceptable acid addition salts are potent anti-oestrogenic compounds useful for treatment of oestrogen-dependent cancers, especially breast cancers. Compounds where the iodine atom is radioisotopic are useful in radiotherapy or gamma ray imaging of these cancers.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00889 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1993年4月29日PCT公布。 公开号WO93 / 22275 日期：1993年11月11日通式（2）
（2）的化合物，其中n为3〜10的整数，碘取代基为3-或4-位，R1和R2可以是 相同或不同，表示C1-3烷基，特别是甲基或乙基，或R1表示氢原子，R2表示C1-3烷基或R1和R2与它们所连接的氮原子一起表示饱和杂环基 ，特别是吡咯烷基，其游离碱或药学上可接受的酸加成盐的形式是有效的抗雌激素化合物，其可用于治疗雌激素依赖性癌症，特别是乳腺癌。 碘原子是放射性同位素的化合物可用于这些癌症的放射治疗或γ射线成像。
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