公开(公告)号：US07851478B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11916783

申请日：2006-06-07

申请人： Takako Kadowaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Naoki Seno

发明人： Takako Kadowaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Naoki Seno

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/14

摘要： For example, an agent for preventing and/or treating movement disorder comprising, as an active ingredient, a triazolopyrimidine derivative having an adenosine A2A receptor antagonistic action, which is represented by the following formula (I): (wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, R2 represents a hydrogen atom, or the like, R3 represents —WR4, or the like, and Q1 represents a hydrogen atom or 3,4-dimethoxybenzyl), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like are provided.

摘要翻译： 例如，作为活性成分，含有下述式（I）表示的腺苷A2A受体拮抗作用的三唑并嘧啶衍生物作为活性成分的预防和/或治疗运动障碍的药剂（其中，R1表示取代或未取代的芳基 或取代或未取代的杂环基，R2表示氢原子等，R3表示-WR4等，Q1表示氢原子或3,4-二甲氧基苄基）或其药学上可接受的盐， 喜欢被提供。

公开(公告)号：US20090105277A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11916783

申请日：2006-06-07

申请人： Takako Kadowaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Naoki Seno

发明人： Takako Kadowaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Naoki Seno

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/14

摘要： For example, an agent for preventing and/or treating movement disorder comprising, as an active ingredient, a triazolopyrimidine derivative having an adenosine A2A receptor antagonistic action, which is represented by the following formula (I): (wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, R2 represents a hydrogen atom, or the like, R3 represents —WR4, or the like, and Q1 represents a hydrogen atom or 3,4-dimethoxybenzyl), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like are provided.

摘要翻译： 例如，作为活性成分，含有下述式（I）表示的腺苷A2A受体拮抗作用的三唑并嘧啶衍生物作为活性成分的预防和/或治疗运动障碍的药剂（其中，R1表示取代或未取代的芳基 或取代或未取代的杂环基，R2表示氢原子等，R3表示-WR4等，Q1表示氢原子或3,4-二甲氧基苄基）或其药学上可接受的盐， 喜欢被提供。

公开(公告)号：US20120232089A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13447798

申请日：2012-04-16

申请人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

发明人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61K31/522

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K2300/00

摘要： Anxiety disorders, such as panic disorder, agoraphobia, obsessive-compulsive disorder, social phobia, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder, specific phobia, or the like, are treated by administering an effective amount of at least one adenosine A2A receptor antagonist to a patient in need thereof, optionally in combination with an anxiolytic(s) other than the adenosine A2A receptor antagonist.

摘要翻译： 通过施用有效量的至少一种腺苷A2A受体拮抗剂来治疗焦虑症，例如恐慌症，广场恐怖症，强迫症，社交恐惧症，创伤后应激障碍，广泛性焦虑症，特异性恐惧症等。 任选地与除了腺苷A2A受体拮抗剂之外的抗焦虑药组合。

公开(公告)号：US08202869B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US10553250

申请日：2004-06-10

申请人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

发明人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K2300/00

摘要： Anxiety disorders, such as panic disorder, agoraphobia, obsessive-compulsive disorder, social phobia, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder, specific phobia, or the like, are treated by administering an effective amount of at least one adenosine A2A receptor antagonist to a patient in need thereof, optionally in combination with an anxiolytic(s) other than the adenosine A2A receptor antagonist.

摘要翻译： 通过施用有效量的至少一种腺苷A2A受体拮抗剂来治疗焦虑症，例如恐慌症，广场恐怖症，强迫症，社交恐惧症，创伤后应激障碍，广泛性焦虑症，特异性恐惧症等。 任选地与除了腺苷A2A受体拮抗剂之外的抗焦虑药组合。

公开(公告)号：US20120010225A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13234355

申请日：2011-09-16

申请人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

发明人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions, which are useful for treatment of depression and the like, and which comprises a compound having an adenosine A2A receptor antagonistic activity such as (E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an antidepressant drug (for example, a tricyclic antidepressant, a tetracyclic antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor, a selective noradrenalin reuptake inhibitor, a dopamine reuptake inhibitor, a serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor, monoamine oxidase inhibitor, a 5-HT2 antagonist or the like), and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗抑郁症等的药物组合物，其包含具有腺苷A 2A受体拮抗活性的化合物，例如（E）-8-（3,4-二甲氧基苯乙烯基） 二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮或其药学上可接受的盐和抗抑郁药（例如，三环抗抑郁药，四环抗抑郁药，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂， 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，多巴胺再摄取抑制剂，5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，单胺氧化酶抑制剂，5-HT2拮抗剂等）等。

公开(公告)号：US20070078148A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US10579829

申请日：2004-12-09

申请人： Hiroshi Kase ,  Yutaka Nakagawa ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shinichiro Toki ,  Naoki Seno ,  Ken Ikeda

发明人： Hiroshi Kase ,  Yutaka Nakagawa ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Shinichiro Toki ,  Naoki Seno ,  Ken Ikeda

IPC分类号： A61K31/522

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522

摘要： (wherein R1, R2 and R3 are the same or different, and represent a hydrogen atom, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl; R4 represents cycloalkyl, —(CH2)n—R5 or a group represented by the above formula (II); and X1 and X2 are the same or different, and represent an oxygen atom or a sulfur atom) The present invention provides, for example, agents for preventing and/or treating higher brain dysfunction comprising, as an active ingredient, a xanthine derivative represented by the above formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： （其中R 1，R 2和R 3相同或不同，表示氢原子，低级烷基，低级烯基或低级 炔基; R 4表示环烷基， - （CH 2 CH 2）n -R 5或由下式表示的基团： 上述式（II）; X 1和X 2相同或不同，表示氧原子或硫原子）本发明提供例如， 用于预防和/或治疗较高脑功能障碍的药物，其包含作为活性成分的由上式（I）表示的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08440678B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13234355

申请日：2011-09-16

申请人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

发明人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N33/02 ,  A61K31/522 ,  A61K31/13 ,  C07D473/00 ,  C07D403/02 ,  C07C211/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions, which are useful for treatment of depression and the like, and which comprises a compound having an adenosine A2A receptor antagonistic activity such as (E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an antidepressant drug (for example, a tricyclic antidepressant, a tetracyclic antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor, a selective noradrenalin reuptake inhibitor, a dopamine reuptake inhibitor, a serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor, monoamine oxidase inhibitor, a 5-HT2 antagonist or the like), and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗抑郁症等的药物组合物，其包含具有腺苷A 2A受体拮抗活性的化合物，例如（E）-8-（3,4-二甲氧基苯乙烯基） 二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮或其药学上可接受的盐和抗抑郁药（例如，三环抗抑郁药，四环抗抑郁药，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂， 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，多巴胺再摄取抑制剂，5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，单胺氧化酶抑制剂，5-HT2拮抗剂等）等。

公开(公告)号：US08592420B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13447798

申请日：2012-04-16

申请人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

发明人： Hiroshi Kase ,  Naoki Seno ,  Shizuo Shiozaki ,  Minoru Kobayashi ,  Junya Kase

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K2300/00

摘要： Anxiety disorders, such as panic disorder, agoraphobia, obsessive-compulsive disorder, social phobia, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder, specific phobia, or the like, are treated by administering an effective amount of at least one adenosine A2A receptor antagonist to a patient in need thereof, optionally in combination with an anxiolytic(s) other than the adenosine A2A receptor antagonist.

摘要翻译： 通过施用有效量的至少一种腺苷A2A受体拮抗剂来治疗焦虑症，例如恐慌症，广场恐怖症，强迫症，社交恐惧症，创伤后应激障碍，广泛性焦虑症，特异性恐惧症等。 任选地与除了腺苷A2A受体拮抗剂之外的抗焦虑药组合。

公开(公告)号：US20060241102A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10565239

申请日：2004-07-22

申请人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

发明人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/496 ,  A61K31/522

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions, which are useful for treatment of depression and the like, and which comprises a compound having an adenosine A2A receptor antagonistic activity such as (E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an antidepressant drug (for example, a tricyclic antidepressant, a tetracyclic antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor, a selective noradrenalin reuptake inhibitor, a dopamine reuptake inhibitor, a serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor, a monoamine oxidase inhibitor, a 5-HT2 antagonist or the like), and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗抑郁症等的药物组合物，其包含具有腺苷A 2A受体拮抗活性的化合物，例如（E）-8-（3,4 - 二甲氧基苯乙烯基）-1,3-二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮或其药学上可接受的盐和抗抑郁药（例如，三环抗抑郁药，四环抗抑郁药 ，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，多巴胺再摄取抑制剂，5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，单胺氧化酶抑制剂，5-HT 2拮抗剂等），以及 喜欢。

公开(公告)号：US08034820B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US10565239

申请日：2004-07-22

申请人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

发明人： Hiroshi Kase ,  Minoru Kobayashi ,  Shizuo Shiozaki ,  Akihisa Mori ,  Naoki Seno

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/415 ,  C07D473/00 ,  C07D403/02 ,  C07D317/44 ,  C07C211/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/00 ,  C07C217/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions, which are useful for treatment of depression and the like, and which comprises a compound having an adenosine A2A receptor antagonistic activity such as (E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an antidepressant drug (for example, a tricyclic antidepressant, a tetracyclic antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor, a selective noradrenalin reuptake inhibitor, a dopamine reuptake inhibitor, a serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor, a monoamine oxidase inhibitor, a 5-HT2 antagonist or the like), and the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗抑郁症等的药物组合物，其包含具有腺苷A2A受体拮抗活性的化合物，例如（E）-8-（3,4-二甲氧基苯乙烯基） 二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮或其药学上可接受的盐和抗抑郁药（例如，三环抗抑郁药，四环抗抑郁药，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂， 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，多巴胺再摄取抑制剂，5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂，单胺氧化酶抑制剂，5-HT2拮抗剂等）等。