公开(公告)号：US5532257A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US343489

申请日：1994-11-25

申请人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

发明人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C255/25 ,  C07C321/28 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07C255/25 ,  C07D277/64

摘要： Production of a benzothiazole compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl, an alkoxy or an alkyl mercapto and R.sup.5 is a hydrogen atom or a lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and have superior safety. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00490 Sec。 371日期：1994年11月25日 102（e）日期1994年11月25日PCT 1994年3月25日PCT公布。 公开号WO94 / 22845 日本公开日1994年10月13日生产式（I）的苯并噻唑化合物其中R 1为卤素原子，R 2和R 3可以相同或不同，各自为氢原子或卤素原子 R4为氢原子，卤素原子，低级烷基，烷氧基或烷基巯基，R5为氢原子或低级烷基或其药学上可接受的盐。 本发明的式（I）化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。

公开(公告)号：US5635505A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US666326

申请日：1996-07-03

申请人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

发明人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D417/06

摘要： A 1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for production thereof, and a pharmaceutical composition, an aldose reductase inhibitor and an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes, which contain the same. The compound (I) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof have aldose reductase inhibitory action and are superior in safety. Accordingly, they are useful as an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, in particular, cataract and neurosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00005 Sec。 371日期：1996年7月3日 102（e）日期1996年7月3日PCT 1994年1月6日PCT PCT。 出版物WO95 / 18805 日期1995年7月13日具有式（I）的1,4-苯并恶嗪-2-乙酸化合物其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法 ，以及药物组合物，醛糖还原酶抑制剂和用于预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，其含有该组合物。 本发明的化合物（I）及其药学上可接受的盐具有醛糖还原酶抑制作用，安全性优异。 因此，它们可用作预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症。

公开(公告)号：US5658924A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US448408

申请日：1995-06-01

申请人： Akihiro Matsuura ,  Naoki Ashizawa ,  Takema Hase

发明人： Akihiro Matsuura ,  Naoki Ashizawa ,  Takema Hase

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/56 ,  C07D470/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1,8-naphthyridin-2-one derivatives, pharmaceutically acceptable acid addition salts and therapeutic agents comprising said compound as an active ingredient, which are used for the diseases such as circulatory diseases and respiratory diseases (e.g. hypertension, renal failure, heart failure, angina pectoris, myocardial infarction, arteriosclerosis, romsoongiitis obliterans, aortitis syndrome, bronchial asthma and peripheral diseases such as peripheral circulatory disorders), central nervous system diseases (e.g. depression, degradatior of central nervous function after cerebrovascular obliteration, cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer dementia and memory learning function disorders), various inflammations, and obesity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01575 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）日期1995年6月1日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 WO94 / 12499 PCT公开号 日期：1994年6月9日本发明涉及用于疾病如循环系统疾病和呼吸系统疾病的1,8-萘啶-2-酮衍生物，药学上可接受的酸加成盐和包含所述化合物作为活性成分的治疗剂 （例如高血压，肾功能衰竭，心力衰竭，心绞痛，心肌梗死，动脉硬化，闭塞性闭塞性闭塞性闭塞症，主动脉炎综合征，支气管哮喘和周围疾病如外周循环障碍），中枢神经系统疾病（例如抑郁症，中枢神经功能退化 脑血管性闭塞，脑血管性痴呆，老年痴呆，阿尔茨海默氏痴呆和记忆学习功能障碍），各种炎症和肥胖。