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    1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound, method for production thereof and use thereof
    1.
    发明授权
    1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound, method for production thereof and use thereof 失效
    1,4-苯并恶嗪-2-乙酸化合物，其制备方法和用途

    公开(公告)号：US5635505A

    公开(公告)日：1997-06-03

    申请号：US666326

    申请日：1996-07-03

    申请人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

    发明人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

    IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D417/06

    摘要： A 1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for production thereof, and a pharmaceutical composition, an aldose reductase inhibitor and an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes, which contain the same. The compound (I) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof have aldose reductase inhibitory action and are superior in safety. Accordingly, they are useful as an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, in particular, cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00005 Sec。 371日期：1996年7月3日 102（e）日期1996年7月3日PCT 1994年1月6日PCT PCT。 出版物WO95 / 18805 日期1995年7月13日具有式（I）的1,4-苯并恶嗪-2-乙酸化合物其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法 ，以及药物组合物，醛糖还原酶抑制剂和用于预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，其含有该组合物。 本发明的化合物（I）及其药学上可接受的盐具有醛糖还原酶抑制作用，安全性优异。 因此，它们可用作预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症。

    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof
    2.
    发明授权
    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof 失效
    苯并噻唑化合物，其制备及其用途

    公开(公告)号：US5532257A

    公开(公告)日：1996-07-02

    申请号：US343489

    申请日：1994-11-25

    申请人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C255/25 ,  C07C321/28 ,  C07D277/64

    CPC分类号： C07C255/25 ,  C07D277/64

    摘要： Production of a benzothiazole compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl, an alkoxy or an alkyl mercapto and R.sup.5 is a hydrogen atom or a lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and have superior safety. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00490 Sec。 371日期：1994年11月25日 102（e）日期1994年11月25日PCT 1994年3月25日PCT公布。 公开号WO94 / 22845 日本公开日1994年10月13日生产式（I）的苯并噻唑化合物其中R 1为卤素原子，R 2和R 3可以相同或不同，各自为氢原子或卤素原子 R4为氢原子，卤素原子，低级烷基，烷氧基或烷基巯基，R5为氢原子或低级烷基或其药学上可接受的盐。 本发明的式（I）化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。

    Quinoline-3-acetic acid derivative, process for production thereof and use thereof
    4.
    发明授权
    Quinoline-3-acetic acid derivative, process for production thereof and use thereof 失效
    喹啉-3-乙酸衍生物，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US5543420A

    公开(公告)日：1996-08-06

    申请号：US295876

    申请日：1994-11-01

    申请人： Tomoji Aotsuka ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiroshi Hosono ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Tomoji Aotsuka ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiroshi Hosono ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  A61K31/425 ,  C07D215/227

    CPC分类号： C07D417/06

    摘要： A quinoline-3-acetic acid derivative of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl, R.sup.5 is an optionally esterified carboxyl and the broken line means an optional presence of a double bond, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The novel compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and are highly safe. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00007 Sec。 371日期：1994年11月10日 102（e）1994年11月10日日期PCT 1994年1月6日PCT PCT。 第WO94 / 15934号公报 日期：1994年7月21日分子式为其中R 1，R 2和R 3相同或不同并且各自为氢原子或卤素原子的式（I）的喹啉-3-乙酸衍生物，R4为氢原子， 卤素原子或取代或未取代的低级烷基，R 5为任意酯化的羧基，虚线表示任选存在双键，以及其药学上可接受的盐。 本发明式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并且是高度安全的。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。

    Pyridothiazineacetic acid compound, production thereof and use thereof
    5.
    发明授权
    Pyridothiazineacetic acid compound, production thereof and use thereof 失效
    吡唑并噻嗪乙酸化合物及其制备方法及用途

    公开(公告)号：US5677300A

    公开(公告)日：1997-10-14

    申请号：US697917

    申请日：1996-09-03

    申请人： Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  C07D513/06

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： A pyridothiazineacetic acid compound of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, production thereof, and a pharmaceutical composition, an aldose reductase inhibitor and a preparation for the prevention and treatment of the complications of diabetes, containing the same. The pyridothiazineacetic acid compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory action and are superior in safety. Accordingly, they are useful as a preparation for the prevention and treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly, cataract and neurosis. In addition, the production method of the present invention enables efficient production of said pyridothiazineacetic acid compound.

    摘要翻译： 式（I）的吡啶并噻嗪乙酸化合物其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，醛糖还原酶抑制剂和预防剂 并治疗糖尿病并发症，含有相同的效果。 本发明的吡啶并噻吩乙酸化合物及其药学上可接受的盐具有醛糖还原酶抑制作用，安全性优异。 因此，它们可用作预防和治疗糖尿病并发症的准备，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的联合失调。 此外，本发明的制造方法能够有效地生成所述吡啶并噻嗪乙酸化合物。

    Succinamic acid compound, production method thereof and use thereof
    6.
    发明授权
    Succinamic acid compound, production method thereof and use thereof 失效
    琥珀酸化合物及其制备方法及用途

    公开(公告)号：US5688818A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US617824

    申请日：1996-03-14

    申请人： Hiroshi Hosono ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiromichi Ishikawa ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui

    发明人： Hiroshi Hosono ,  Toshiyuki Nishio ,  Hiromichi Ishikawa ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D277/62

    CPC分类号： C07D277/64

    摘要： Provision of a succinamic acid compound of the formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is an alkyl or a lower alkenyl and R.sup.2 is an optionally esterified carboxyl, a pharmaceutically acceptable salt thereof, an agent for the prophylaxis and/or treatment of the complications of diabetes, comprising, as an active ingredient, the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an aldose reductase inhibitor comprising, as an active ingredient, the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for producing the succinamic acid compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The novel succinamic acid compounds of the formula (1) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof have a strong aldose reductase activity-inhibitory in mammals such as human, and show superior safety. Hence, they are useful as pharmaceutical agents for the treatment of the complications of diabetes such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, in particular, cataract and neurosis. According to the production method of the present invention, efficient production of such useful compounds of the present invention can be provided.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01266 Sec。 371日期：1996年3月14日 102（e）1996年3月14日PCT PCT 1994年8月1日PCT公布。 WO95 / 07898 PCT出版物 日期1995年3月23日提供式（1）的琥珀酰胺酸化合物其中R1是烷基或低级烯基，R2是任选酯化的羧基，其药学上可接受的盐， 预防和/或治疗糖尿病的并发症，其包含作为活性成分的琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐，醛糖还原酶抑制剂，其包含作为活性成分的琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐 ，以及琥珀酰胺酸化合物或其药学上可接受的盐的制造方法。 本发明式（1）的新型琥珀酰胺酸化合物及其药学上可接受的盐在哺乳动物如人中具有很强的醛糖还原酶活性，并且具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药剂，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的联合失调。 根据本发明的制造方法，能够有效地制造本发明的有用化合物。

    Amide derivatives and medicinal compositions thereof
    7.
    发明授权
    Amide derivatives and medicinal compositions thereof 失效
    酰胺衍生物及其药用组合物

    公开(公告)号：US06177454B1

    公开(公告)日：2001-01-23

    申请号：US09514637

    申请日：2000-02-29

    申请人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

    发明人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

    IPC分类号： A61K314184

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

    摘要： An amide derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof and a pharmaceutical composition containing the amide derivative and a pharmaceutically acceptable vehicle. The symbols in the formula have the following meanings wherein A: heteroarylene; X: bond, O, S, —NR5—, —NR5CO—, —NR5CONH—, —NR5SO2— or —NR5C(═NH)NH—; R1: —H, -optionally substituted lower alkyl, -optionally substituted aryl, -optionally substituted heteroaryl or -optionally substituted cycloalkyl; R2a, R2b: —H or -lower alkyl, which may be the same or different; R3: —H or -lower alkyl; R4a, R4b: —H or —OH, which may be the same different, or R4a and R4b are taken together to form ═O or ═N—O—lower alkyl; and R5: —H or -lower alkyl.

    摘要翻译： 由以下通式（I）表示的酰胺衍生物或其盐和含有酰胺衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。式中的符号具有以下含义：A：亚杂芳基; X：键，O，S， -NR5-，-NR5CO-，-NR5CONH-，-NR5SO2-或-NR5C（= NH）NH-; R1：-H，可选取代的低级烷基， - 取代的芳基， - 取代的杂芳基或 - 取代的环烷基 ; R 2a，R 2b：-H或 - 低级烷基，其可以相同或不同; R 3：-H或 - 低级烷基; R 4a，R 4b：-H或-OH，其可以相同，或者R 4a和R 4b 一起形成= O或= NO-低级烷基; 和R5：-H或 - 低级烷基。

    Semiconductor integrated circuit and method of operating the same
    8.
    发明授权
    Semiconductor integrated circuit and method of operating the same 有权
    半导体集成电路及其操作方法

    公开(公告)号：US08525712B2

    公开(公告)日：2013-09-03

    申请号：US13195144

    申请日：2011-08-01

    申请人： Takashi Oshima ,  Tatsuji Matsuura ,  Naoki Yada ,  Takahiro Miki ,  Akihiro Kitagawa ,  Tetsuo Matsui ,  Kunihiko Usui

    发明人： Takashi Oshima ,  Tatsuji Matsuura ,  Naoki Yada ,  Takahiro Miki ,  Akihiro Kitagawa ,  Tetsuo Matsui ,  Kunihiko Usui

    IPC分类号： H03M1/10

    CPC分类号： H03M1/1033 ,  G01S7/4021 ,  G01S13/931 ,  H03M1/167 ,  H03M1/442

    摘要： To improve resolution of a built-in A/D converter by reducing the area occupied by a chip of the built-in A/D converter in a semiconductor integrated circuit that is mounted in an on-vehicle millimeter wave radar device and which incorporates an A/D converter and an MPU. In the semiconductor integrated circuit, a plurality of reception signals of the radar device is A/D-converted by a single digital correction type A/D converter. The digital correction type A/D converter of the single A/D converter is a foreground digital correction type A/D converter that sequentially A/D-converts the reception signals output from a multiplexer of a receiving interface. The single A/D converter includes a pipeline type A/D converter having a plurality of cascade-coupled converters. The semiconductor integrated circuit comprises a correction signal generating unit, a digital correction D/A converter, and a digital correction unit for digital correction.

    摘要翻译： 通过在安装在车载毫米波雷达装置中的半导体集成电路中减小内置A / D转换器的芯片所占用的面积来提高内置A / D转换器的分辨率， A / D转换器和MPU。 在半导体集成电路中，由单个数字校正型A / D转换器对雷达装置的多个接收信号进行A / D转换。 单个A / D转换器的数字校正型A / D转换器是从接收接口的多路复用器输出的接收信号顺序进行A / D转换的前景数字校正型A / D转换器。 单个A / D转换器包括具有多个级联耦合转换器的流水线型A / D转换器。 半导体集成电路包括校正信号生成单元，数字校正D / A转换器和用于数字校正的数字校正单元。