公开(公告)号：US20070286801A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US10341316

申请日：2003-01-10

申请人： Tatsushi Toyokuni ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Harvey Herschman ,  Michael Phelps ,  Jorge Barrio

发明人： Tatsushi Toyokuni ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Harvey Herschman ,  Michael Phelps ,  Jorge Barrio

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/42 ,  C07D261/06

CPC分类号： A61K49/10 ,  A61K51/0453

摘要： This invention provides novel cyclooxygenase-2 selective agents that are particularly useful as imaging probes in non-invasive imaging techniques, such as PET and SPECT. Preferred cyclooxygenase-2 selective agents inhibit cyclooxygenase-2 activity with greater potency and specificity than conventional cyclooxygenase-2 inhibitors. Other aspects of the invention include pharmaceutical compositions including the cyclooxygenase-2 selective agents as well as methods for detecting and/or inhibiting cyclooxygenase-2. These methods are particularly useful for diagnosing and treating disorders, such as inflammation, which is characterized by elevated cyclooxygenase-2 levels.

摘要翻译： 本发明提供了新的环加氧酶-2选择剂，其特别可用作非侵入性成像技术如PET和SPECT中的成像探针。 优选的环氧合酶-2选择剂以比常规环加氧酶-2抑制剂更强的效力和特异性抑制环氧合酶-2活性。 本发明的其它方面包括包含环氧合酶-2选择剂的药物组合物以及用于检测和/或抑制环氧合酶-2的方法。 这些方法对于诊断和治疗诸如炎症的疾病特别有用，其特征在于环氧合酶-2水平升高。

公开(公告)号：US20070053831A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US10557655

申请日：2004-05-20

申请人： Jorge Barrio ,  Andre Petric ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Vladimir Kepe ,  Gary Small

发明人： Jorge Barrio ,  Andre Petric ,  Nagichettiar Satyamurthy ,  Vladimir Kepe ,  Gary Small

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D475/02

CPC分类号： G01N33/60 ,  A61K51/0427 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  G01N33/582 ,  G01N2800/2821

摘要： A method for labeling structures, such as β-amyloid plaques and neurofibrillary tangles, in vivo or in vitro, is provided and comprises contacting brain tissue with one or more compounds, preferably radiolabeled for detection by positron emission tomography (PET).

摘要翻译： 提供了用于在体内或体外标记结构例如β-淀粉样蛋白斑和神经原纤维缠结的方法，并且包括使脑组织与一种或多种化合物接触，优选放射性标记以通过正电子发射断层摄影（PET）检测。

公开(公告)号：US20070218002A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11579763

申请日：2005-05-09

申请人： Jorge Barrio ,  Vladimir Kepe ,  Gary Small

发明人： Jorge Barrio ,  Vladimir Kepe ,  Gary Small

IPC分类号： A61K49/00 ,  G01N33/543

CPC分类号： G01N33/6896 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/0459 ,  G01N2800/2821

摘要： The invention provides a method for detecting or monitoring Alzheimer's disease and other forms of dementia using positron emission tomography (PET) or single-photon emission computed tomagraphy (SPECT) and radiolabeled, serotonin 5-HT1A receptor-specific tracers (such as [F-18]MPPF, [F-18]FCWAY, [C-11]WAY-100635, and other radiolabeled compounds having agonistic or antagonistic effect on serotonin receptors), for detection or monitoring of pathological changes (i.e., neuronal cell loss) associated with dementia.

摘要翻译： 本发明提供了一种使用正电子发射断层摄影（PET）或单光子发射计算的断层扫描（SPECT）和放射性标记的5-羟色胺5-HT 1A受体 - 受体的检测或监测阿尔茨海默病和其他形式的痴呆的方法， 特异性示踪剂（如[F-18] MPPF，[F-18] FCWAY，[C-11] WAY-100635和其他对5-羟色胺受体具有激动作用或拮抗作用的放射性标记化合物），用于检测或监测病理变化 即神经元细胞损失）与痴呆相关。