公开(公告)号：US06489327B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09601317

申请日：2000-10-20

申请人： Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel ,  Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke

发明人： Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel ,  Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C279/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel inhibitors of human tryptase which are used in the pharmaceutical industry for the production of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及用于药物工业用于生产药物的人类类胰蛋白酶的新型抑制剂。

公开(公告)号：US06613769B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09601318

申请日：2001-01-22

申请人： Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke ,  Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel

发明人： Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke ,  Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/22 ,  C07C279/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to bifunctional tryptase inhibitors of formula (I) wherein H1 and H2 comprise a Q group and L is a linker of formula and the conformation of the H1, H2 and L groups is such that the groups are separated by a distance of from 20 to 45 Å. Pharmaceutical compositions and crystal forms of the compounds are described in addition to methods for producing and identifying such compounds, as well as the use of such compounds in methods of treating allergic and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双功能类胰蛋白酶抑制剂，其中H1和H2包含Q基团，L是式的连接体，并且H1，H2和L基团的构象使得基团被隔开距离为20 至45Å。 除了制备和鉴定这些化合物的方法之外，还描述了化合物的药物组合物和晶体形式，以及这些化合物在治疗过敏性和炎性疾病的方法中的用途。

公开(公告)号：US06306867B1

公开(公告)日：2001-10-23

申请号：US09678807

申请日：2000-10-04

申请人： Thomas Bär ,  Wolf-Rüdiger Ulrich

发明人： Thomas Bär ,  Wolf-Rüdiger Ulrich

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D471/04

摘要： are useful for preventing or treating airway disorders, dermatoses, disorders based on excessive release of TNF and leukotrienes, disorders of the immune system and generalized inflammation in the gastrointestinal area.

摘要翻译： 可用于预防或治疗气道疾病，皮肤病，基于TNF和白细胞三烯的过量释放的病症，免疫系统的紊乱和胃肠道区域的广泛性炎症。

公开(公告)号：US08592591B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12191706

申请日：2008-08-14

申请人： Swen Hölder ,  Armin Zülch ,  Thomas Bär ,  Thomas Maier ,  Astrid Zimmermann ,  Thomas Beckers ,  Volker Gekeler ,  Hemant Joshi ,  Yogesh Munot ,  Umesh Bhise ,  Sunil Chavan ,  Sachin Shivatare ,  Sarvesh Patel ,  Vikas Gore

发明人： Swen Hölder ,  Armin Zülch ,  Thomas Bär ,  Thomas Maier ,  Astrid Zimmermann ,  Thomas Beckers ,  Volker Gekeler ,  Hemant Joshi ,  Yogesh Munot ,  Umesh Bhise ,  Sunil Chavan ,  Sachin Shivatare ,  Sarvesh Patel ,  Vikas Gore

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4465 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.

摘要翻译： 式（I）化合物其互变异构体或立体异构体或其盐，其中环B和与其稠合的咪唑，R4，R6和R7具有在说明书和权利要求书中给出的含义，是有效的抑制剂 Pi3K / Akt途径。

公开(公告)号：US07714136B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11920572

申请日：2006-05-24

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

公开(公告)号：US20090297473A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11992018

申请日：2006-09-08

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Müller ,  Thomas Bär

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Müller ,  Thomas Bär

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D403/02 ,  C07D207/48 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/48

摘要： Compounds of a certain formula 1, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所述含义的某种式1化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20100324038A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12510362

申请日：2009-07-28

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I, wherein Ra is —C(O)OR1, in which R1 is 1-7C-alkyl, 3-7C-cycloalkyl, or 1-7C-alkyl substituted by one to four substituents independently selected from R2, Rb is -T-Q, in which T is 1-6C-alkylene or 3-7C-cycloalkylene, and either Q is optionally substituted by Rba and/or Rbb and/or Rbc, and is phenyl or naphthyl, or Q is optionally substituted by Rca and/or Rcb, and is Har, or Q is optionally substituted by Rda and/or Rdb, and is Het, or Q is optionally substituted by Rea and/or Reb, and is 3-7C-cycloalkyl, which are useful for the therapy of hyperproliferative diseases, in particular human cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R a为-C（O）OR 1，其中R 1为1-7C-烷基，3-7C-环烷基或被一至四个独立地选自 R2，Rb是-TQ，其中T是1-6C-亚烷基或3-7C-亚环烷基，并且Q任选地被Rba和/或Rbb和/或Rbc取代，并且是苯基或萘基，或Q是任选的 被Rca和/或Rcb取代，并且是Har，或Q任选被R da和/或R db取代，并且是Het，或Q任选地被Rea和/或Reb取代，并且是3-7C-环烷基，它们是 可用于治疗过度增殖性疾病，特别是人类癌症。

公开(公告)号：US07763728B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11920501

申请日：2006-05-24

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US07666868B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11885832

申请日：2006-03-14

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/02 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US08232297B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US11992015

申请日：2006-09-08

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Müller ,  Thomas Bär ,  Jürgen Volz

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Müller ,  Thomas Bär ,  Jürgen Volz

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of a certain formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式I化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。