公开(公告)号：US20110166140A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13046936

申请日：2011-03-14

申请人： Thomas MAIER ,  Thomas BECKERS ,  Thomas BAER ,  Petra GIMMNICH ,  Frank DULLWEBER ,  Matthias VENNEMANN

发明人： Thomas MAIER ,  Thomas BECKERS ,  Thomas BAER ,  Petra GIMMNICH ,  Frank DULLWEBER ,  Matthias VENNEMANN

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/635 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/04 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20110021494A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12678806

申请日：2008-09-19

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Baer ,  Matthias Vennemann ,  Volker Gekeler ,  Astrid Zimmermann ,  Petra Gimmnich ,  Kamlesh Padiya ,  Hemant Joshi ,  Uday Joshi ,  Mahindra Makhija ,  Dipak Harel

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Baer ,  Matthias Vennemann ,  Volker Gekeler ,  Astrid Zimmermann ,  Petra Gimmnich ,  Kamlesh Padiya ,  Hemant Joshi ,  Uday Joshi ,  Mahindra Makhija ,  Dipak Harel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of formula (I), wherein ring D and ring E together form a fused ring system selected from formula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), and the salts of these compounds are novel, effective inhibitors of histone deacetylases.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中环D和环E一起形成选自式（II），（III），（IV），（V），（VI），（VII） 的这些化合物是组蛋白脱乙酰酶的新颖有效的抑制剂。

公开(公告)号：US20100324038A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12510362

申请日：2009-07-28

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I, wherein Ra is —C(O)OR1, in which R1 is 1-7C-alkyl, 3-7C-cycloalkyl, or 1-7C-alkyl substituted by one to four substituents independently selected from R2, Rb is -T-Q, in which T is 1-6C-alkylene or 3-7C-cycloalkylene, and either Q is optionally substituted by Rba and/or Rbb and/or Rbc, and is phenyl or naphthyl, or Q is optionally substituted by Rca and/or Rcb, and is Har, or Q is optionally substituted by Rda and/or Rdb, and is Het, or Q is optionally substituted by Rea and/or Reb, and is 3-7C-cycloalkyl, which are useful for the therapy of hyperproliferative diseases, in particular human cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R a为-C（O）OR 1，其中R 1为1-7C-烷基，3-7C-环烷基或被一至四个独立地选自 R2，Rb是-TQ，其中T是1-6C-亚烷基或3-7C-亚环烷基，并且Q任选地被Rba和/或Rbb和/或Rbc取代，并且是苯基或萘基，或Q是任选的 被Rca和/或Rcb取代，并且是Har，或Q任选被R da和/或R db取代，并且是Het，或Q任选地被Rea和/或Reb取代，并且是3-7C-环烷基，它们是 可用于治疗过度增殖性疾病，特别是人类癌症。

公开(公告)号：US20100261761A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12822606

申请日：2010-06-24

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Baer ,  Petra Gimmnich ,  Frank Dullweber ,  Matthias Vennemann

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Baer ,  Petra Gimmnich ,  Frank Dullweber ,  Matthias Vennemann

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US07776864B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12191703

申请日：2008-08-14

申请人： Swen Hölder ,  Matthias Vennemann ,  Gerrit Beneke ,  Armin Zülch ,  Volker Gekeler ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Hemant Joshi

发明人： Swen Hölder ,  Matthias Vennemann ,  Gerrit Beneke ,  Armin Zülch ,  Volker Gekeler ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Hemant Joshi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/445 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I) a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.

摘要翻译： 式（I）化合物其互变异构体或立体异构体或其盐，其中环B和其稠合的嘧啶，R4，R5，R6和R7具有在说明书和权利要求书中给出的含义，是有效的 Pi3K / Akt途径的抑制剂。

公开(公告)号：US07763728B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11920501

申请日：2006-05-24

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20100184782A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12731880

申请日：2010-03-25

申请人： Swen Hölder ,  Matthias Vennemann ,  Gerrit Beneke ,  Armin Zülch ,  Volker Gekeler ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Hemant Joshi

发明人： Swen Hölder ,  Matthias Vennemann ,  Gerrit Beneke ,  Armin Zülch ,  Volker Gekeler ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Hemant Joshi

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I) a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.

摘要翻译： 式（I）化合物其互变异构体或立体异构体或其盐，其中环B和其稠合的嘧啶，R4，R5，R6和R7具有在说明书和权利要求书中给出的含义，是有效的 Pi3K / Akt途径的抑制剂。

公开(公告)号：US07745446B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11661111

申请日：2005-09-05

申请人： Thomas Maier ,  Armin Zuelch ,  Thomas Ciossek ,  Thomas Baer ,  Thomas Beckers

发明人： Thomas Maier ,  Armin Zuelch ,  Thomas Ciossek ,  Thomas Baer ,  Thomas Beckers

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of a certain formula I in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in the description are novel compounds expected to be useful in the therapy of (hyper)proliferative diseases and/or disorders responsive to induction of apoptosis.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3和R 4具有本说明书所述含义的某种式I的化合物是预期可用于治疗对于诱导凋亡有反应的（超）增殖性疾病和/或病症的新化合物。

公开(公告)号：US07666868B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11885832

申请日：2006-03-14

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/02 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20090263353A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11992015

申请日：2006-09-08

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  A61K31/415 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of a certain formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式I化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。