公开(公告)号：US20080214808A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11912452

申请日：2006-04-20

申请人： Thomas Frederik Ernestine Spittaels ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Jurgen Alois Verbraeken ,  Benny Wouters

发明人： Thomas Frederik Ernestine Spittaels ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Jurgen Alois Verbraeken ,  Benny Wouters

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention concerns a process for preparing aseptic crystalline 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one palmitate ester (I) substantially free of 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (II-a), 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3 -yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7-dihydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (II-b), and 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-9-pentadecyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (III), and having an average particle size ranging from 20 to 150 μm.

摘要翻译： 本发明涉及制备无菌结晶的3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢 -9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮棕榈酸酯（I），基本上不含3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑 -3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（II-a ），3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7-二氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2 -a] - 嘧啶-4-酮（II-b）和3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基] - 乙基] 7,8,9-四氢-2-甲基-9-十五烷基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（III），平均粒径为20-150μm。