公开(公告)号：US08461341B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13322575

申请日：2010-05-27

申请人： Alex Herman Copmans ,  Jérôme Albert Joseph Hoet ,  Albert Louis Anna Willemsens ,  Wouter Louis J Couck ,  Joannes Petrus Van Dun

发明人： Alex Herman Copmans ,  Jérôme Albert Joseph Hoet ,  Albert Louis Anna Willemsens ,  Wouter Louis J Couck ,  Joannes Petrus Van Dun

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to a resolution process of (±)-methyl phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate to isolate the MTP (microsomal triglyceride transfer protein) inhibitor methyl (2S)-phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate and an epimerisation procedure for racemizing methyl (2R)-phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate.

摘要翻译： 本发明涉及（±） - 甲基苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸乙酯的分离方法， MTP（微粒体甘油三酯转移蛋白）抑制剂（2S） - 苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸甲酯和差向异构化方法 （2R） - 苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸甲酯进行外消旋化。

公开(公告)号：US20080214808A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11912452

申请日：2006-04-20

申请人： Thomas Frederik Ernestine Spittaels ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Jurgen Alois Verbraeken ,  Benny Wouters

发明人： Thomas Frederik Ernestine Spittaels ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Jurgen Alois Verbraeken ,  Benny Wouters

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention concerns a process for preparing aseptic crystalline 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one palmitate ester (I) substantially free of 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (II-a), 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3 -yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7-dihydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]-pyrimidin-4-one (II-b), and 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-9-pentadecyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (III), and having an average particle size ranging from 20 to 150 μm.

摘要翻译： 本发明涉及制备无菌结晶的3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢 -9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮棕榈酸酯（I），基本上不含3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑 -3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（II-a ），3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基] -6,7-二氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2 -a] - 嘧啶-4-酮（II-b）和3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基] - 乙基] 7,8,9-四氢-2-甲基-9-十五烷基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（III），平均粒径为20-150μm。

公开(公告)号：US07723518B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11574936

申请日：2005-09-07

申请人： Eduard Jozef Contantia Vreysen ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Wim Albert Alex Aelterman

发明人： Eduard Jozef Contantia Vreysen ,  Joannes Petrus Van Dun ,  Wim Albert Alex Aelterman

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention concerns a process for preparing crystalline 3-(2-chloro-ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one substantially free of 2-acetylbutyrolactone.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备基本不含2-乙酰基丁内酯的结晶3-（2-氯 - 乙基）-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的方法。