公开(公告)号：US20050209225A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11005596

申请日：2004-12-06

申请人： Tianbao Lu ,  Louis LaFrance ,  Bruce Tomczuk ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

发明人： Tianbao Lu ,  Louis LaFrance ,  Bruce Tomczuk ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel substituted indole compounds that are antagonists of alpha V (αv) integrins, for example αvβ3 and αvβ5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by αvβ3 and αvβ5 integrins, including such conditions as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, D, X, W, a, m, n, i, j, k and v are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白的拮抗剂的新的取代的吲哚化合物，例如α缬氨酸和/ β5整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 该化合物可用于治疗由α3β3和α5β5 5介导的病理状况。 整合素，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等病症。 化合物具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， D 10，R 11，R 12，R 13，R 14，D， X，W，a，m，n，i，j，k和v在本文中定义。

公开(公告)号：US20070219233A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11755831

申请日：2007-05-31

申请人： Tianbo Lu ,  Bruce Tomczuk ,  Louis LaFrance ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

发明人： Tianbo Lu ,  Bruce Tomczuk ,  Louis LaFrance ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel substituted indole compounds that are antagonists of alpha V (αv) integrins, for example αvβ3 and αvβ5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by αvβ3 and αvβ5 integrins, including such conditions as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, D, X, W, a, m, n, i, j, k and v are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白的拮抗剂的新的取代的吲哚化合物，例如α缬氨酸和/ β5整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 该化合物可用于治疗由α3β3和α5β5 5介导的病理状况。 整合素，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等病症。 化合物具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， D 10，R 11，R 12，R 13，R 14，D， X，W，a，m，n，i，j，k和v在本文中定义。

公开(公告)号：US20050250771A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11005294

申请日：2004-12-06

申请人： Tianbo Lu ,  Bruce Tomczuk ,  Louis LaFrance ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

发明人： Tianbo Lu ,  Bruce Tomczuk ,  Louis LaFrance ,  Thomas Markotan ,  Juan Marugan Sanchez ,  Victor Marder ,  David U'Prichard ,  Beth Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi Leonard

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel substituted indole compounds that are antagonists of alpha V (αv) integrins, for example αvβ3 and αvβ5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by αvβ3 and αvβ5 integrins, including such conditions as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, , R12, R13, R14, D, X, W, a, m, n, i, j, k and v are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白拮抗剂的新型取代的吲哚化合物，例如阿尔茨海默氏症和/ 整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 该化合物可用于治疗由α3β3和α5β5 5介导的病理状况。 整合素，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等病症。 化合物具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，R 11，R 12，R 12，R 14，D 12， ，X，W，a，m，n，i，j，k和v在本文中定义。

公开(公告)号：US06855722B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10058215

申请日：2002-01-29

申请人： Tianbo Lu ,  Louis V. LaFrance ,  Thomas P. Markotan ,  Juan J. Marugan Sanchez ,  Victor J. Marder ,  David C. U'Prichard ,  Beth M. Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi A. Leonard ,  Bruce E. Tomczuk

发明人： Tianbo Lu ,  Louis V. LaFrance ,  Thomas P. Markotan ,  Juan J. Marugan Sanchez ,  Victor J. Marder ,  David C. U'Prichard ,  Beth M. Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi A. Leonard ,  Bruce E. Tomczuk

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel substituted indole compounds that are antagonists of alpha V (αv) integrins, for example αvβ3 and αvβ5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by αvβ3 and αvβ5 integrins, including such conditions as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, D, X, W, a, m, n, i, j, k and v are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白的拮抗剂的新型取代的吲哚化合物，例如阿尔法博3和阿尔法肽5整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 这些化合物可以用于治疗由α1和α2融合蛋白介导的病理状态，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等病症。 化合物具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，D，X，W，a，m，n，i，j，k和v 。

公开(公告)号：US07241789B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11005294

申请日：2004-12-06

申请人： Tianbo Lu ,  Bruce E. Tomczuk ,  Louis V. LaFrance ,  Thomas P. Markotan ,  Juan J. Marugan Sanchez ,  Victor J. Marder ,  David C. U'Prichard ,  Beth M. Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi A. Leonard

发明人： Tianbo Lu ,  Bruce E. Tomczuk ,  Louis V. LaFrance ,  Thomas P. Markotan ,  Juan J. Marugan Sanchez ,  Victor J. Marder ,  David C. U'Prichard ,  Beth M. Anaclerio ,  Zihong Guo ,  Wenzi Pan ,  Kristi A. Leonard

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/404 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel substituted indole compounds that are antagonists of alpha V (αv) integrins, for example αvβ3 and αvβ5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by αvβ3 and αvβ5 integrins, including such conditions as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, D, X, W, a, m, n, i, j, k and v are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白的拮抗剂的新的取代的吲哚化合物，例如α缬氨酸和/ β5整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 该化合物可用于治疗由α3β3和α5β5 5介导的病理状况。 整合素，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等病症。 化合物具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， D 10，R 11，R 12，R 13，R 14，D， X，W，a，m，n，i，j，k和v在本文中定义。