公开(公告)号：US08697708B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20120202788A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  C07D513/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110118230A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), (I-a) and (I-b) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作激酶抑制剂的式（I），（I-a）和（I-b）的1,7-二氮杂咔唑化合物，更具体地用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或 治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

公开(公告)号：US08501765B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase I (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1,7-二氮杂咔唑化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地用作检查点激酶I（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。