公开(公告)号：US08697708B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20120202788A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13232778

申请日：2011-09-14

申请人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

发明人： Toby Jonathan Blench ,  Charles Ellwood ,  Simon Charles Goodacre ,  Yingjie Lai ,  Jun Liang ,  Calum Macleod ,  Steven R. Magnuson ,  Vickie H. Tsui ,  Karen Williams ,  Birong Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  C07D513/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of Formula I, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, R1, R2, R4 and R5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, and methods of manufacturing a compound of Formula I.

摘要翻译： 提供式I化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的盐，其中A，X，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包括式I化合物和药学上可接受的 载体，佐剂或载体，在治疗中使用化合物或组合物的方法，以及制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07485640B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US10533152

申请日：2003-10-29

申请人： William Robert Carling ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Leslie Joseph Street

发明人： William Robert Carling ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  C07D253/08 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention discloses a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I) wherein —U—V— represents —CH═CH—, or —CH2—CH2—, —N═CH— or —CH═N—; X1 represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, trifluoromethyl or C1-6 alkoxy; X2 represents hydrogen or halogen; Y represents a chemical bond, an oxygen atom, or a —NH— or —OCH2— linkage; Z represents an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R1 represents hydrocarbon, a heterocyclic group, trifluoromethyl, —SO2Ra, —SO2NRaRb, —CORa, —CO2Ra or —CONRaRb; and Ra and Rb independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group; pharmaceutical compositions comprising it; its use in methods of treatment; use of it in the manufacture of a medicament for treating and/or preventing anxiety; convulsions or a cognitive disorder; and methods of treatment using it.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物或其药学上可接受的盐：（I）其中-U-V-表示-CH-CH-或-CH 2 -CH 2 - ， - N-CH-或-CH-N-; X 1表示氢，卤素，C 1-6烷基，三氟甲基或C 1-6烷氧基; X2表示氢或卤素; Y代表化学键，氧原子或-NH-或-OCH2-键; Z表示任选取代的芳基或杂芳基; R1表示烃，杂环基，三氟甲基，-SO2Ra，-SO2NRaRb，-CORa，-CO2Ra或-CONRaRb; 并且R a和R b独立地表示氢，烃或杂环基; 包含它的药物组合物; 其用于治疗方法; 在制备用于治疗和/或预防焦虑的药物中的用途; 惊厥或认知障碍; 和使用它的治疗方法。

公开(公告)号：US06914060B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US10848461

申请日：2004-05-18

申请人： Simon Charles Goodacre

发明人： Simon Charles Goodacre

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

摘要： The present invention relates to imidazo[2,1-f]triazin-4-one analogues which are substituted in the 7-position by a substituted phenyl ring, being ligands for GABAA receptors and accordingly of benefit in the therapy of deleterious neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通过取代的苯环在7-位被取代的咪唑并[2,1-f]三嗪-4-酮类似物，是GABA A A受体的配体，因此具有益处 用于治疗有害的神经障碍。

公开(公告)号：US07279580B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10512984

申请日：2003-05-23

申请人： Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Alexander Charles Humphries ,  Philip Jones ,  Sarah Margaret Kelly ,  Kevin John Merchant ,  Kevin William Moore ,  Michael Reader

发明人： Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Alexander Charles Humphries ,  Philip Jones ,  Sarah Margaret Kelly ,  Kevin John Merchant ,  Kevin William Moore ,  Michael Reader

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A class of 8-fluoro-3-phenylimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group, or by a pyrrolidinonyl group, which is directly attached or bridged by an oxygen atom or by a —NH— or —OCH2— linkage, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类在苯环的间位被任意取代的芳基或杂芳基取代的8-氟-3-苯基咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物，或直接连接或桥连的吡咯烷基 由氧原子或-NH-或-OCH 2 - 键组成，是GABA A A受体的选择性配体，特别是对α2和/或 α3和/或α5亚基因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统的不利条件，包括焦虑，抽搐和认知障碍。

公开(公告)号：US07005431B2

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10512655

申请日：2003-05-01

申请人： Michela Bettati ,  Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Jospeh Street

发明人： Michela Bettati ,  Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Jospeh Street

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of 7-phenylimidazo[1,2-b][1,2,4]triazine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH— linkage, and substituted on the phenyl ring by one or two further substituents as defined herein, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having good affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类7-苯基咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪衍生物，其在苯环的间位被任选取代的被氧原子连接或桥连的芳基或杂芳基取代 或-NH-键，并且在苯环上被一个或两个如本文所定义的其它取代基取代，是GABA A A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3具有良好的亲和力 和/或其α5亚基因此在治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况（包括焦虑，惊厥和认知障碍）方面是有益的。

公开(公告)号：US06887885B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10697210

申请日：2003-10-30

申请人： Simon Charles Goodacre

发明人： Simon Charles Goodacre

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein X1 represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, trifluoromethyl or C1-6 alkoxy; X2 represents hydrogen or halogen; Y represents a chemical bond, an oxygen atom, or a —NH— linkage; Z represents an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R1 represents hydrocarbon, a heterocyclic group, trifluoromethyl, —SO2Ra, —SO2NRaRb, —CORa, —CO2Ra or —CONRaRb; and Ra and Rb independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group; pharmaceutical compositions including the compound and methods for treating anxiety, convulsions and cognitive disorders are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中X 1表示氢，卤素，C 1-6烷基，三氟甲基或C 1-6 烷氧基; X 2表示氢或卤素; Y表示化学键，氧原子或-NH-键; Z表示任选取代的芳基或杂芳基; R 1表示烃，杂环基，三氟甲基，-SO 2 R 2，-SO 2 R 2， - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - ^{a B ; R a和R b各自独立地表示氢，烃或杂环基; 公开了包括该化合物的药物组合物和治疗焦虑，抽搐和认知障碍的方法。}

公开(公告)号：US06730681B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10149851

申请日：2002-06-14

申请人： Mark Stuart Chambers ,  Ian James Collins ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Philip Jones ,  Linda Elizabeth Keown ,  Robert James Maxey ,  Leslie Joseph Street

发明人： Mark Stuart Chambers ,  Ian James Collins ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Philip Jones ,  Linda Elizabeth Keown ,  Robert James Maxey ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of substituted or 6,7-ring fused [1, 2, 3]triazolo[1,5-&agr;]-pyrimidine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 3-position and an amino moiety at the 5-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

摘要翻译： 一类取代或6,7环稠合的[1,2,3]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，其在3-位上具有任选取代的环烷基，苯基或杂芳基取代基，氨基部分 5位是GABA A受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和 抽搐

公开(公告)号：US07176203B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10512608

申请日：2003-05-01

申请人： Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Robert James Maxey ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street

发明人： Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Robert James Maxey ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/53 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of imidazo[1,2b][1,2,4]triazine derivatives, substituted at the 7-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having good affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类由任选取代的五元或六元杂芳环在7-位取代的咪唑并[1,2b] [1,2,4]三嗪衍生物，是GABA A， 特别是具有对α2和/或α3和/或α5亚基具有良好亲和力的受体，因此在治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况（包括焦虑，惊厥和认知障碍）方面是有益的 。

公开(公告)号：US07148222B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10531517

申请日：2003-10-29

申请人： Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett

发明人： Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses a compound of formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein X1 represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, trifluoromethyl or C1-6 alkoxy; X2 represents hydrogen or halogen; Y represents a chemical bond, an oxygen atom, or a —NH— linkage; Z represents an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R1 represents hydrogen, hydrocarbon, a heterocyclic group, halogen, cyano, trifluoromethyl, nitro, —ORa, —SRa, —SORa, —SO2Ra, —SO2NRaRb, NRaRb, —NRaCORb, —NRaCO2Rb, —CORa, —CO2Ra, —CONRaRb or —CRa&═NORb; and Ra and Rb independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group; a pharmaceutical composition comprising it; its use in a method of treatment; use of it to manufacture a medicament; and a method of using it to prevent or treat anxiety, convulsions or cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明公开了式1化合物或其药学上可接受的盐：其中X 1表示氢，卤素，C 1-6烷基，三氟甲基或C _{1-6烷氧基; X 2表示氢或卤素; Y表示化学键，氧原子或-NH-键; Z表示任选取代的芳基或杂芳基; R 1表示氢，烃，杂环基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，-OR a，-SR a，-SOR 一个或两个以上的一个或多个，其中，R 1，R 2，R 2， 其中，R a，R b，R b，R b，R b， CO 2，CO 2 CO 2 SO 2，-SO 2 R 2， 或者 ， 并且R a和R b独立地表示氢，烃或杂环基; 包含它的药物组合物; 其用于治疗方法; 使用它制造药物; 以及使用它来预防或治疗焦虑，抽搐或认知障碍的方法。}