公开(公告)号：US5780669A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US592402

申请日：1996-02-01

申请人： Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Hirofumi Kawanishi ,  Yusuke Yukimoto ,  Shinji Kamihara ,  Tsutomu Ebata

发明人： Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Hirofumi Kawanishi ,  Yusuke Yukimoto ,  Shinji Kamihara ,  Tsutomu Ebata

IPC分类号： C07C51/377 ,  C07C67/317 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C51/377 ,  C07C67/317

摘要： A compound represented by the following formula (1) or (3): ##STR1## is subjected to a catalytic hydrogenolysis reaction in the presence of a base and thus a compound represented by the following formula (2): ##STR2## wherein R represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and X represents a chlorine atom or a bromine atom; is easily produced. This compound is usable as an intermediate for the preparation of drugs.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01280 Sec。 371日期：1996年2月1日 102（e）日期1996年2月1日PCT 1994年8月3日PCT PCT。 出版物WO95 / 04712 日期：1995年2月16日由下式（1）或（3）表示的化合物：在碱的存在下进行催化氢解反应，因此代表的化合物 （2）其中R表示氢原子或碳原子数1〜4的烷基，X表示氯原子或溴原子， 很容易生产。 该化合物可用作制备药物的中间体。

公开(公告)号：US5461157A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US356503

申请日：1994-12-15

申请人： Shinji Kamihara ,  Tohru Kaneuchi ,  Keiji Uchiyama ,  Tatsuya Terada

发明人： Shinji Kamihara ,  Tohru Kaneuchi ,  Keiji Uchiyama ,  Tatsuya Terada

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/07 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07

摘要： A process for preparing a 2-(1-pyrrolidinyl)acetamide derivative useful as a cerebral function improving agent is disclosed, comprising reacting a halogenoacetamide derivative with substituted or unsubstituted 2-pyrrolidinone, the halogenoacetamide derivative being prepared by reacting an amine and a halogenoacetyl chloride. High yields of the intermediate compound as well as the final product are attained at low cost.

摘要翻译： 公开了一种制备用作脑功能改善剂的2-（1-吡咯烷基）乙酰胺衍生物的方法，包括使卤代乙酰胺衍生物与取代或未取代的2-吡咯烷酮反应，该卤代乙酰胺衍生物通过使胺和卤代乙酰氯 。 以低成本获得高产率的中间体化合物以及最终产物。

公开(公告)号：US06337400B1

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US09640879

申请日：2000-08-18

申请人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

发明人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

IPC分类号： C07D22102

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Described is a process for the preparation of Compound (7) in accordance with the following reaction scheme by reacting Compound (5) with ethylene glycol in a solvent in the presence of a Lewis acid, thereby obtaining Compound (6), and then reacting the resulting compound with a carbonate diester in a solvent in the presence of a metal alkoxide (R1, R6 each represents a C1-6 alkyl group or the like and R5 represents H or C1-5 alkyl group). Compound (7) so obtained is useful as an intermediate for camptothecins useful as antitumor agents.

摘要翻译： 描述根据以下反应方案通过使化合物（5）与乙二醇在溶剂中在路易斯酸存在下反应制备化合物（7）的方法，从而得到化合物（6），然后使 在金属醇盐（R1，R6各自表示C1-6烷基等，R5表示H或C1-5烷基）的溶剂中，将碳酸二酯与碳酸二酯反应，得到的化合物（7）为 作为可用作抗肿瘤剂的喜树碱的中间体。

公开(公告)号：US06172230B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09147183

申请日：1998-10-26

申请人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

发明人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Described is a process for the preparation of Compound (7) in accordance with the following reaction scheme by reacting Compound (5) with ethylene glycol in a solvent in the presence of a Lewis acid, thereby obtaining Compound (6), and then reacting the resulting compound with a carbonate diester in a solvent in the presence of a metal alkoxide (R1, R6 each represents a C1-6 alkyl group or the like and R5 represents H or C1-5 alkyl group). Compound (7) so obtained is useful as an intermediate for camptothecins useful as antitumor agents.

摘要翻译： 描述根据以下反应方案通过使化合物（5）与乙二醇在溶剂中在路易斯酸存在下反应制备化合物（7）的方法，从而得到化合物（6），然后使 在金属醇盐（R1，R6各自表示C1-6烷基等，R5表示H或C1-5烷基）的溶剂中，将碳酸二酯与碳酸二酯反应，得到的化合物（7）为 作为可用作抗肿瘤剂的喜树碱的中间体。

公开(公告)号：US06552197B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09876945

申请日：2001-06-11

申请人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi ,  Hirofumi Terasawa ,  Hiroaki Kitaoka

发明人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi ,  Hirofumi Terasawa ,  Hiroaki Kitaoka

IPC分类号： C07D47100

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are a process for the preparation of a compound represented by the formula (1), which comprises treating a compound represented by the formula (2) with methanesulfonic acid and then subjecting the thus-treated compound to recrystallization; and Compound (1) so obtained. This Compound (1) is free of hygroscopicity, excellent in filterability and solubility and easy in handling. Furthermore, according to the preparation process of the present invention, an unnecessary isomer can be converted into the target one and separation of the target isomer can be conducted easily.

摘要翻译： 公开了一种制备式（1）表示的化合物的方法，其包括用甲磺酸处理由式（2）表示的化合物，然后使经过处理的化合物进行重结晶; 和化合物（1）。该化合物（1）不具有吸湿性，过滤性和溶解性优异，易于处理。 此外，根据本发明的制备方法，可以将不必要的异构体转化成目标物，并且可以容易地进行目标异构体的分离。

公开(公告)号：US06504029B1

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US08501933

申请日：1995-07-13

申请人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi ,  Hirofumi Terasawa ,  Hiroaki Kitaoka

发明人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi ,  Hirofumi Terasawa ,  Hiroaki Kitaoka

IPC分类号： C07D47116

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are a process for the preparation of a compound represented by the formula (1), which comprises treating a compound represented by the formula (2) with methanesulfonic acid and then subjecting the thus-treated compound to recrystallization; and Compound (1) so obtained. This Compound (1) is free of hygroscopicity, excellent in filterability and solubility and easy in handling. Furthermore, according to the preparation process of the present invention, an unnecessary isomer can be converted into the target one and separation of the target isomer can be conducted easily.

公开(公告)号：US5849945A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US894230

申请日：1997-08-21

申请人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

发明人： Shinji Kamihara ,  Kazuaki Kanai ,  Shigeru Noguchi

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/41 ,  C07D405/14 ,  C07D491/22 ,  C07C233/15

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07C231/12 ,  C07C233/41

摘要： The present invention pertains to a process for the preparation of Compound (4) through the below-described reaction route: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represents H, halogen, OH or C.sub.1-6 alkyl group; X and Y each represents a protected amino group and n stands for 0 to 4. According to the above process, an aminotetralone derivative which is an intermediate useful for an industrial preparation of a camptothecin derivative can be obtained in a convenient manner and in a high yield.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00390 Sec。 371日期1997年8月21日 102（e）日期1997年8月21日PCT 1996年2月21日PCT PCT。 WO96 / 26181 PCT出版物 日期：1996年8月29日本发明涉及通过下述反应路线制备化合物（4）的方法：其中R1和R2各自表示H， 卤素，OH或C 1-6烷基; X和Y各自表示保护的氨基，n表示0至4.根据上述方法，可以以方便的方式获得作为用于喜树碱衍生物的工业制备的中间体的氨基四氢萘酮衍生物 产量。