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    Neuraminidase Inhibitors
    6.
    发明申请
    Neuraminidase Inhibitors 审中-公开
    神经氨酸酶抑制剂

    公开(公告)号：US20140194505A1

    公开(公告)日：2014-07-10

    申请号：US14177713

    申请日：2014-02-11

    申请人： SineVir Therapeutics LLC

    发明人： John Hilfinger ,  Wei Shen

    IPC分类号： C07D309/28 ,  C07C233/41 ,  C07C279/16

    CPC分类号： C07C233/41 ,  C07C279/16 ,  C07D309/28 ,  C07D309/30

    摘要： Disclosed are neuraminidase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions with improved bioavailability and/or improved efficacy and methods of treating influenza using the compounds and pharmaceuticals compositions.

    摘要翻译： 公开了具有改善的生物利用度和/或使用化合物和药物组合物治疗流感的改善疗效和方法的神经氨酸酶抑制剂化合物和药物组合物。

    Fluoroalkylamine Derivatives as Cathepsin Inhibtors
    7.
    发明申请
    Fluoroalkylamine Derivatives as Cathepsin Inhibtors 审中-公开
    氟烷基胺衍生物作为组织蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20090099264A1

    公开(公告)日：2009-04-16

    申请号：US11920338

    申请日：2006-05-30

    申请人： Cameron Black ,  Jacques Yves Gauthier

    发明人： Cameron Black ,  Jacques Yves Gauthier

    IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/41 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02

    摘要： The present invention provides compounds of formula I which are inhibitors of cathepsin S and as such are useful in the prevention and treatment of cathepsin S dependent diseases and conditions including, but not limited to, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pain.

    摘要翻译： 本发明提供了作为组织蛋白酶S的抑制剂的式I化合物，因此可用于预防和治疗组织蛋白酶S依赖性疾病和病症，包括但不限于慢性阻塞性肺病（COPD）和疼痛。

    Process for the preparation of 1-amino-1-methyl-3(4)-aminomethyl cyclohexane
    8.
    发明授权
    Process for the preparation of 1-amino-1-methyl-3(4)-aminomethyl cyclohexane 失效
    1-氨基-1-甲基-3（4） - 氨基甲基环己烷的制备方法

    公开(公告)号：US5900507A

    公开(公告)日：1999-05-04

    申请号：US38331

    申请日：1998-03-11

    申请人： Konrad Fischer ,  Oswald Wilmes ,  Dieter Arlt ,  Carl Casser ,  Peter Maas ,  Pierre Woestenborghs ,  Theo Van Der Knaap ,  Raf Reintjens

    发明人： Konrad Fischer ,  Oswald Wilmes ,  Dieter Arlt ,  Carl Casser ,  Peter Maas ,  Pierre Woestenborghs ,  Theo Van Der Knaap ,  Raf Reintjens

    IPC分类号： C07C209/48 ,  C07B61/00 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C209/68 ,  C07C209/86 ,  C07C211/36 ,  C07C231/10 ,  C07C233/41 ,  C07C209/08

    CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/68 ,  C07C231/10 ,  C07C233/41 ,  C07C2101/14

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 1-amino-1-methyl-3(4)-aminomethyl cyclohexane (AMCA) bya) catalytically hydrogenating 1-formamido-1-methyl-3(4)-cyano cyclohexane (FMC) in a first reaction stage to form 1-formamido-1-methyl-3(4)-aminomethyl cyclohexane (FMA), 1-amino-1-methyl-3(4)-formamidomethyl cyclohexane (AMF), 1-formamido-1-methyl-3(4)-formamidomethyl cyclohexane (FMF) and/or AMCA, andb) reacting FMA, AMF and/or FMF in a second reaction stage with an alkaline compound to from AMCA and a formic acid derivative, andc) separating the reaction mixture obtained in step b) into components by fractional distillation and/or by crystallization and filtration.The present invention is also relates to carrying the hydrogenation reaction of step a) in the presence of a formulating agent to form 1-formamido-1-methyl-3(4)-formamidomethyl cyclohexane (FMF).Finally, the present invention relates to the intermediate products 1-formamido-1-methyl-3(4)-aminomethyl cyclohexane (FMA) and 1-formamido-1-methyl-3(4)-formamidomethyl cyclohexane (FMF).

    摘要翻译： 本发明涉及通过以下方法制备1-氨基-1-甲基-3（4） - 氨基甲基环己烷（AMCA）的方法：a）催化氢化1-甲酰氨基-1-甲基-3（4） - 氰基环己烷 FMA），1-氨基-1-甲基-3（4） - 氨基甲基环己烷（FMA），1-氨基-1-甲基-3（4） - 甲酰胺基甲基环己烷（AMF），1-甲酰胺 使甲基-3（4） - 甲酰胺基甲基环己烷（FMF）和/或AMCA，和b）使第二反应阶段中的FMA，AMF和/或FMF与碱性化合物与AMCA和甲酸衍生物反应，以及 c）通过分步和/或通过结晶和过滤将步骤b）中获得的反应混合物分离成组分。 本发明还涉及在配制剂的存在下进行步骤a）的氢化反应以形成1-甲酰氨基-1-甲基-3（4） - 甲酰胺基甲基环己烷（FMF）。 最后，本发明涉及中间产物1-甲酰氨基-1-甲基-3（4） - 氨基甲基环己烷（FMA）和1-甲酰氨基-1-甲基-3（4） - 甲酰胺基甲基环己烷（FMF）。

    Glutamate receptor antagonists: fused cycloalkylouinoxalinediones
    9.
    发明授权
    Glutamate receptor antagonists: fused cycloalkylouinoxalinediones 失效
    谷氨酸受体拮抗剂：稠合的环烷氧基亚油酸盐

    公开(公告)号：US5721234A

    公开(公告)日：1998-02-24

    申请号：US534526

    申请日：1995-10-23

    申请人： Christopher Franklin Bigge ,  Daniel Martin Retz

    发明人： Christopher Franklin Bigge ,  Daniel Martin Retz

    IPC分类号： C07C211/60 ,  C07C215/44 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C247/14 ,  C07C309/66 ,  C07D241/38 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D241/38 ,  C07C211/60 ,  C07C215/44 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C247/14 ,  C07C309/66 ,  C07C2102/10

    摘要： Novel glutamate receptor antagonists represented by the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z is an alicyclic fused ring having 5 to 7 carbon atoms; R.sup.1 is hydrogen, an alkyl or an arylalkyl; and A is O, CH.sub.2, NR.sup.4, CH.sub.2 NR.sup.4, CN, tetrazole or CO wherein R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl or aralkyl, wherein (i) when A is O, CH.sub.2, NR.sup.4 or CH.sub.2 NR.sup.4 then B is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, aminoalkyl, heterocyclic, alkylheterocyclic, heterocyclic-methyl, heterocyclic-ethyl, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, heterocyclic-carbonyl, alkylheterocyclic-carbonyl, or when A is NR.sup.4 or CH.sub.2 NR.sup.4 then B is a naturally occurring .alpha.-amino acid moiety joined by an amide bond or B joins with R.sup.4 and the nitrogen to form a four to seven membered heterocyclic ring, provided that when Z is a fused cyclohexyl ring and R.sup.4 is hydrogen then B is not hydrogen; (ii) when A is CN then B is not present and Z is not a fused cyclohexyl ring; (iii) when A is tetrazole then B is hydrogen or alkyl having 1 to 6 carbon atoms; and (iv) when A is CO then B is hydroxy, alkoxy, aralkoxy, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, aralkyl, NR.sup.7 R.sup.8.

    摘要翻译： 由式“IMAGE”表示的新型谷氨酸受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中Z是具有5至7个碳原子的脂环稠合环; R1是氢，烷基或芳基烷基; 并且A是O，CH 2，NR 4，CH 2 NR 4，CN，四唑或CO，其中R 4是氢，烷基，羟基烷基，氨基烷基或芳烷基，其中（i）当A是O，CH 2，NR 4或CH 2 NR 4时，B是氢， 烯基，炔基，芳基，芳烷基，羟基烷基，烷氧基，氨基烷基，杂环，烷基杂环，杂环 - 甲基，杂环 - 乙基，烷基羰基，环烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，杂环羰基，烷基杂环羰基，或当A为NR4或CH2NR4时 B是通过酰胺键连接的天然存在的α-氨基酸部分或B与R 4和氮连接形成4至7元杂环，条件是当Z为稠合环己基环且R 4为氢时，B不为 氢; （ii）当A为CN时，B不存在，Z不为稠环己基环; （iii）当A是四唑时，B是氢或具有1至6个碳原子的烷基; 和（iv）当A是CO时，B是羟基，烷氧基，芳烷氧基，具有1至6个碳原子的烷基，芳烷基，NR 7 R 8。