公开(公告)号：US06596898B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09029054

申请日：1998-02-27

申请人： Tsutomu Ebata ,  Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Ryuhei Wakita ,  Mikio Sasaki

发明人： Tsutomu Ebata ,  Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Ryuhei Wakita ,  Mikio Sasaki

IPC分类号： C07C6974

CPC分类号： C07C327/24 ,  C07C67/347 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C69/74

摘要： A process for preparing compounds represented by the following general formula (I) wherein X represents chlorine atom, bromine atom, or iodine atom, and R includes alkoxy group and amino group which comprises the step of allowing a compound represented by the formula: CH2═CXF react with a compound represented by the formula: N2CHCOR in the presence of a catalyst containing a metal atom such as a transition metal of group 8 together with chiral carboxylic-type or amide-type ligands to preferentially obtain a stereoisomer of the compound of the general formula (I) wherein the stereochemical configuration at the 1-position is S-configuration

摘要翻译： 一种制备由以下通式（I）表示的化合物的方法，其中X表示氯原子，溴原子或碘原子，R包括烷氧基和氨基，该方法包括使下式表示的化合物：CH2 = 在含有金属原子如8族的过渡金属的催化剂以及手性羧酸型或酰胺型配体的存在下，CXF与式N2CHCOR表示的化合物反应，以优先获得化合物的立体异构体 通式（I）其中1位的立体化学构型是S-构型

公开(公告)号：US5780669A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US592402

申请日：1996-02-01

申请人： Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Hirofumi Kawanishi ,  Yusuke Yukimoto ,  Shinji Kamihara ,  Tsutomu Ebata

发明人： Toshifumi Akiba ,  Takanobu Ikeya ,  Hirofumi Kawanishi ,  Yusuke Yukimoto ,  Shinji Kamihara ,  Tsutomu Ebata

IPC分类号： C07C51/377 ,  C07C67/317 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C51/377 ,  C07C67/317

摘要： A compound represented by the following formula (1) or (3): ##STR1## is subjected to a catalytic hydrogenolysis reaction in the presence of a base and thus a compound represented by the following formula (2): ##STR2## wherein R represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and X represents a chlorine atom or a bromine atom; is easily produced. This compound is usable as an intermediate for the preparation of drugs.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01280 Sec。 371日期：1996年2月1日 102（e）日期1996年2月1日PCT 1994年8月3日PCT PCT。 出版物WO95 / 04712 日期：1995年2月16日由下式（1）或（3）表示的化合物：在碱的存在下进行催化氢解反应，因此代表的化合物 （2）其中R表示氢原子或碳原子数1〜4的烷基，X表示氯原子或溴原子， 很容易生产。 该化合物可用作制备药物的中间体。

公开(公告)号：US07074837B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10344272

申请日：2001-08-07

申请人： Keiji Nakayama ,  Makoto Muto ,  Tatsuru Saito ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

发明人： Keiji Nakayama ,  Makoto Muto ,  Tatsuru Saito ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/11 ,  C07D317/14 ,  C07D319/06 ,  C07C47/11

CPC分类号： C07D209/54

摘要： A process for preparing intermediate compound (VII), compound (VIII) and compound (XIV) which will be raw materials for the synthesis of a synthetic antibactrial compound, via compound (I) or compound (X) and then, compound (II), the compounds each being shown below; and novel compounds useful for the preparation.

摘要翻译： 通过化合物（I）或化合物（X）制备作为合成抗生素化合物合成原料的中间体化合物（Ⅶ），化合物（Ⅷ）和化合物（ⅩⅣ）的方法，然后，化合物（Ⅱ） 各化合物如下所示; 和可用于制备的新化合物。

公开(公告)号：US20050272797A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11197553

申请日：2005-08-05

申请人： Keiji Nakayama ,  Makoto Muto ,  Tatsuru Saito ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

发明人： Keiji Nakayama ,  Makoto Muto ,  Tatsuru Saito ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/54

摘要： A process for preparing intermediate compound (VII), compound (VIII) and compound (XIV) which will be raw materials for the synthesis of a synthetic antibactrial compound, via compound (I) or compound (X) and then, compound (II), the compounds each being shown below; and novel compounds useful for the preparation.

摘要翻译： 通过化合物（I）或化合物（X）制备作为合成抗生素化合物合成原料的中间体化合物（Ⅶ），化合物（Ⅷ）和化合物（ⅩⅣ）的方法，然后，化合物（Ⅱ） 各化合物如下所示; 和可用于制备的新化合物。

公开(公告)号：US20050143407A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10510956

申请日：2003-05-16

申请人： Naoki Ohta ,  Toshifumi Akiba

发明人： Naoki Ohta ,  Toshifumi Akiba

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/04

摘要： Through a production process according to the following reaction scheme, compounds (2) which are useful for antibacterial agents can be provided at low cost and high yield.

摘要翻译： 通过根据以下反应方案的制备方法，可以低成本和高产率提供可用于抗菌剂的化合物（2）。

公开(公告)号：US07358400B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10593129

申请日：2005-03-25

申请人： Kenichi Koyakumaru ,  Shingo Ueyama ,  Katsuji Ujita ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Naoshi Nakagawa ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

发明人： Kenichi Koyakumaru ,  Shingo Ueyama ,  Katsuji Ujita ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Naoshi Nakagawa ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

IPC分类号： C07C45/61 ,  C07C49/04

CPC分类号： C07C45/59 ,  C07C45/65 ,  C07C45/70 ,  C07C47/277 ,  C07C47/37 ,  C07C2601/02

摘要： A method of industrially advantageously producing a cyclopropane monoacetal derivative represented by the formula (III) conveniently and also in a fewer steps by reacting a halogenated unsaturated carbonyl compound represented by the formula (II) with an alcoholate. wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 工业上有利地通过使由式（II）表示的卤代不饱和羰基化合物与醇化物反应而方便地并且以较少的步骤制备由式（III）表示的环丙烷单缩醛衍生物的方法。 其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US6013806A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US112379

申请日：1998-07-09

申请人： Toshifumi Akiba ,  Tutomu Ebata ,  Tatsuru Saito ,  Sadahiro Shimizu ,  Keiichi Hirai ,  Naoki Ohta ,  Toshiaki Tojo

发明人： Toshifumi Akiba ,  Tutomu Ebata ,  Tatsuru Saito ,  Sadahiro Shimizu ,  Keiichi Hirai ,  Naoki Ohta ,  Toshiaki Tojo

IPC分类号： C07C255/31 ,  C07C271/22 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C255/31 ,  C07D209/54 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： This invention is to provide a compound represented by the following formula (I) and a compound represented by the following formula (II) useful as an antibacterial agent which is obtained by the compound of formula (I), and also to provide a novel synthetic process for the inexpensive, short-step and industrially advantageous production thereof. ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的化合物和由下式（II）表示的化合物，其可用作通过式（I）化合物获得的抗菌剂，并且还提供新的合成 其制造成本低廉且工业上有利的生产方法。

公开(公告)号：US20070197836A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10593200

申请日：2005-03-25

申请人： Kenichi Koyakumaru ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

发明人： Kenichi Koyakumaru ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

IPC分类号： C07C47/14

CPC分类号： C07C47/277 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60

摘要： The present invention provides a method for industrially advantageously producing a halogenated unsaturated carbonyl compound without environment problems. A production method of a halogenated unsaturated carbonyl compound represented by the formula (III) is provided, which includes reacting an alkoxy-cyclic ether represented by the formula (I) with an acid halide represented by the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了一种在没有环境问题的情况下工业上有利地制备卤代不饱和羰基化合物的方法。 提供由式（III）表示的卤代不饱和羰基化合物的制备方法，其包括使由式（I）表示的烷氧基 - 环醚与式（II）表示的酰卤反应，其中每个符号为 在规范中定义。

公开(公告)号：US06825353B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10204550

申请日：2002-08-22

申请人： Tatsuru Saito ,  Toshiaki Jouno ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

发明人： Tatsuru Saito ,  Toshiaki Jouno ,  Yuichiro Tani ,  Toshifumi Akiba

IPC分类号： C07D21556

CPC分类号： C07D215/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to methods for the efficient production of quinolonecarboxylic acid based synthetic antibacterial agents which are expected for applications such as excellent medicaments and agricultural chemicals and to intermediate compounds to be used therein. According to the present invention, an amine substituent as the 7-position substituent of the quinolonecarboxylic acid derivative can be efficiently introduced.

摘要翻译： 本发明涉及有效生产喹诺酮羧酸的合成抗菌剂的方法，其预期用于优异的药物和农用化学品以及其中使用的中间体化合物。 根据本发明，可以有效地引入作为喹诺酮羧酸衍生物的7-位取代基的胺取代基。

公开(公告)号：US20070191643A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10593129

申请日：2005-03-25

申请人： Kenichi Koyakumaru ,  Shingo Ueyama ,  Katsuji Ujita ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Naoshi Nakagawa ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

发明人： Kenichi Koyakumaru ,  Shingo Ueyama ,  Katsuji Ujita ,  Tatsuhiko Hayashibara ,  Naoshi Nakagawa ,  Toshifumi Akiba ,  Tatsuru Saito

IPC分类号： C07C49/04 ,  C07C49/227 ,  C07C49/20

CPC分类号： C07C45/59 ,  C07C45/65 ,  C07C45/70 ,  C07C47/277 ,  C07C47/37 ,  C07C2601/02

摘要： A method of industrially advantageously producing a cyclopropane monoacetal derivative represented by the formula (III) conveniently and also in a fewer steps by reacting a halogenated unsaturated carbonyl compound represented by the formula (II) with an alcoholate. wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 工业上有利地通过使由式（II）表示的卤代不饱和羰基化合物与醇化物反应而方便地并且以较少的步骤制备由式（III）表示的环丙烷单缩醛衍生物的方法。 其中每个符号如说明书中所定义。