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    AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (3R,4R)-(1-BENZYL-4-METHYLPIPERIDIN-3-YL)-METHYLAMINE
    1.
    发明申请
    AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (3R,4R)-(1-BENZYL-4-METHYLPIPERIDIN-3-YL)-METHYLAMINE 有权
    （3R，4R） - （1-苄基-4-甲基哌啶-3-基） - 甲基胺的制备改进方法

    公开(公告)号：US20160102057A1

    公开(公告)日：2016-04-14

    申请号：US14891028

    申请日：2014-12-02

    申请人： UNICHEM LABORATORIES LIMITED

    发明人： Dhananjay G. SATHE ,  Arijit DAS ,  Yogesh Subhash PATIL ,  Nilesh L. BONDE ,  Ankush Sampat KEKAN

    IPC分类号： C07D211/02 ,  C07D211/56 ,  C07D213/75

    CPC分类号： C07D211/02 ,  C07D211/56 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75

    摘要： The present invention is related to an improved and efficient process for preparation of (3R,4R)-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-methylamine which comprises: (a) N-acylation of 3-Amino-4-methyl pyridine; (b) Quarternization of 3-Acetylamino-4-methyl pyridine using benzyl halide; (c) Partial reduction of quarternized 3-Acetylamino-4-methyl pyridine by Sodium borohydride in Methanol or water; (d) Hydrolysis of partially reduced product to 1-Benzyl-4-methylpiperidin-3-one in presence of acid; (e) Reductive amination of 1-Benzyl-4-methylpiperidin-3-one using Methanolic methylamine in presence of Titanium(IV) isopropoxide in Methanol; (f) Resolution of 1-Benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-methylamine using Ditoluoyl (L) tartaric acid to get (3R,4R)-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-methylamine. The invention is also related to novel intermediates: wherein R, R′ and X are as described in the specification.

    摘要翻译： 本发明涉及制备（3R，4R） - （1-苄基-4-甲基哌啶-3-基） - 甲胺的改进和有效的方法，其包括：（a）3-氨基-4- 甲基吡啶; （b）使用苄基卤化合物对3-乙酰基氨基-4-甲基吡啶进行精制; （c）通过硼氢化钠在甲醇或水中部分还原季铵化的3-乙酰基氨基-4-甲基吡啶; （d）部分还原产物在酸存在下水解成1-苄基-4-甲基哌啶-3-酮; （e）在甲醇中的异丙醇钛（IV）存在下，使用甲醇甲胺还原1-苄基-4-甲基哌啶-3-酮的胺化反应; （f）使用Dauruoyl（L）酒石酸分解1-苄基-4-甲基哌啶-3-基） - 甲胺，得到（3R，4R） - （1-苄基-4-甲基哌啶-3-基） - 甲胺。 本发明还涉及新的中间体：其中R，R'和X如说明书中所述。