公开(公告)号：US5376683A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US982111

申请日：1992-11-25

申请人： Ulrich Klar ,  Hartmut Rehwinkel ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl H. Thierauch ,  Claus S. Sturzebecher

发明人： Ulrich Klar ,  Hartmut Rehwinkel ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl H. Thierauch ,  Claus S. Sturzebecher

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The invention relates to .DELTA..sup.8 - and .DELTA..sup.9 -prostaglandin derivatives of formula I, ##STR1## in which means the radicals or , R.sup.1 means ##STR2## COOR.sup.4 or CONHR.sup.5, R.sup.2 and R.sup.3 respectively mean a hydrogen atom or a hydroxy group, and the OH group can be respectively in alpha- or beta- position,means a CH.sub.2 group, an O or S atom,W means hydrogen, --OR.sup.6, halogen, --CN--, --NO.sub.2, trifluoromethyl or COOR.sup.6, and if R.sup.4 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases, the alpha-, beta- or gamma- cyclodextrin clathrates, as well as the compounds of formula I encapsulated with liposomes, process for their production and their pharmaceutical use.

摘要翻译： 本发明涉及式I的DELTA 8-和DELTA 9-前列腺素衍生物，其中R 1和R 3分别表示氢原子或羟基，R 1和R 3分别表示氢原子或羟基 基团，OH基团可以分别为α-或β-位，是指CH 2基团，O或S原子，W表示氢，-OR 6，卤素，-CN-，-NO 2，三氟甲基或COOR 6，如果 R4表示氢，它们与生理相容性碱的盐，α-，β-或γ-环糊精包合物，以及用脂质体包封的式I化合物，其制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US5235072A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US679054

申请日：1991-05-07

申请人： Ulrich Klar ,  Helmut Vorbruggen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Karl H. Thierauch ,  Claus S. Sturzebecher

发明人： Ulrich Klar ,  Helmut Vorbruggen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Karl H. Thierauch ,  Claus S. Sturzebecher

IPC分类号： C07D307/93 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D307/00 ,  C07D405/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/00 ,  C07D413/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D307/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to 2-oxabicyclo[2.2.1]heptane derivatives of formula I ##STR1## as well as their enantiomers, in which, e.g., A means --(CH.sub.2).sub.n --, (E)-- or (Z)--CH.dbd.CH--, --C.tbd.C, --O-- or --S--,B means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, --OR.sup.2, halogen, --C.tbd.N, --N.sub.3, --COOR.sup.3,R.sup.1 means oxygen or a --CH.sub.2 group, ##STR2## Z means --(CH.sub.2).sub.p --, (E)--CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, W means a direct bond, a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified ##STR3## in which the OH group can be respectively in alpha- or beta-position, D means a direct bond, a saturated alkylene group with 1-5 C atoms, a branched saturated or a straight-chain of branched unsaturated alkylene group with 2-5 C atoms,E means a direct bond, --C.tbd.C-- or --CH.dbd.CR.sup.7,R.sup.8 means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, optionally substituted C.sub.6 -C.sub.12 aryl or a 5- or 6-member heterocyclic radical, andif R.sup.5 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases, as well as the alpha-, beta- or gamma-cyclodextrin clathrates, as well as the compounds of formula I encapsulated with liposomes, process for their production and the pharmaceutical agents containing these compounds.The compounds are thromboxane antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00585 Sec。 371日期1991年5月7日 102（e）日期1991年5月7日PCT提交1989年9月7日PCT公布。 出版物WO90 / 02740 1990年3月22日。本发明涉及式I（I）的2-氧杂二环[2.2.1]庚烷衍生物及其对映异构体，其中例如A表示 - （CH 2）n - （E） - 或（Z）-CH = CH - ， - C 3BOND C，-O-或-S-，B表示氢，C1-C10烷基，-OR2，卤素，-C3NN，-N3， COOR 3，R 1表示氧或-CH 2基，Z表示 - （CH 2）p - ，（E）-CH = CH-，-C 3BOND C-，W表示直接键，游离或官能改性的羟基亚甲基 基团或其中OH基团可以分别位于α或β位的游离或功能修饰的“IMAGE”，D表示直接键合，具有1-5个C原子的饱和亚烷基，支链饱和或直链， 具有2-5个C原子的支链不饱和亚烷基链，E表示直接键，-C 3 D或-CH = CR 7，R 8表示氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基，任选取代的C 6 -C 12芳基 或5或6元杂环基，如果R 5表示氢，则其与生理上相容的碱的盐，以及碱 ha-，β-或γ-环糊精包合物，以及用脂质体包封的式I化合物，其制备方法和含有这些化合物的药剂。 化合物是血栓素拮抗剂。