公开(公告)号：US20060188441A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11358681

申请日：2006-02-21

申请人： Vladimir Tolmachev ,  Bengt Langstrom ,  Asa Sundberg ,  Irina Velikyan

发明人： Vladimir Tolmachev ,  Bengt Langstrom ,  Asa Sundberg ,  Irina Velikyan

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07K14/475

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K51/1282 ,  C07K14/475

摘要： Methods for labeling synthesis of radiolabeled gallium complex by microwave activation are provided. The resultant gallium-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). A method for imaging EGFR overexpression in tumors using PET is also provided.

摘要翻译： 提供了通过微波激活标记放射性标记的镓络合物的方法。 所得的镓同位素标记化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了使用PET在肿瘤中成像EGFR过表达的方法。

公开(公告)号：US08501909B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12735068

申请日：2008-12-22

申请人： Lars Abrahmsén ,  Nina Herne ,  Joachim Feldwisch ,  Christofer Lendel ,  Vladimir Tolmachev

发明人： Lars Abrahmsén ,  Nina Herne ,  Joachim Feldwisch ,  Christofer Lendel ,  Vladimir Tolmachev

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K51/08 ,  A61K38/00 ,  A61K51/088 ,  C07K16/32

摘要： HER2 binding polypeptides comprising the amino acid sequence EX1 RNAYWEIA LLPNLTNQQK RAFIRKLYDD PSQSSELLX2E AKKLNDSQ wherein X1 in position 2 is M, I or L, and X2 in position 39 is S or C (SEQ ID NO: 1) are disclosed. Moreover, such peptides comprising a chelating environment are disclosed. Also radiolabeled polypeptides formed by the peptides comprising a chelating environment and radionuclides are disclosed. Furthermore, methods of in vivo imaging of the body of a mammalian subject having or suspected of having a cancer characterized by overexpression of HER2 comprising administration of such a radiolabeled polypeptide followed by obtainment of an image of the body using a medical imaging instrument and also methods of treating such cancer are disclosed. Furthermore, the use of such a radiolabeled polypeptide in diagnosis and treatment of cancer characterized by overexpression of HER2. Nucleic acids encoding the polypeptides, expression vectors comprising the nucleic acids and host cells comprising the expression vectors are also disclosed.

摘要翻译： HER2结合多肽包含氨基酸序列EX1 RNAYWEIA LLPNLTNQQK RAFIRKLYDD PSQSSELLX2E AKKLNDSQ，其中位置2中的X1是M，I或L，而位置39的X2是S或C（SEQ ID NO：1）。 此外，公开了包含螯合环境的这些肽。 还公开了由包含螯合环境和放射性核素的肽形成的放射性标记的多肽。 此外，具有或怀疑具有HER2过表达的哺乳动物受试者的身体的体内成像方法包括施用这种放射性标记的多肽，然后使用医学成像仪获得身体的图像，以及方法 公开了治疗这种癌症的方法。 此外，这种放射性标记的多肽在诊断和治疗HER2过表达的癌症中的应用。 还公开了编码多肽的核酸，包含核酸的表达载体和包含表达载体的宿主细胞。