公开(公告)号：US5837868A

公开(公告)日：1998-11-17

申请号：US974206

申请日：1997-11-19

申请人： Wei-Bo Wang ,  Qun Li ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

发明人： Wei-Bo Wang ,  Qun Li ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of chiral 3-aminopyrrolidine and analogous bicyclic derivatives from dihydroxy olefins by treatment with titanium isopropoxide, an optically active tartrate ester and tert-butyl hydroperoxide, followed by subsequent alkylation of the intermediate with an alkyl or alkenyl magnesium halide, then pyrrolidine ring formation by condensation with an arylmethylamine, subsequent chiral replacement of a ring hydroxyl group with an amino group with further protection thereof, optional additional substitution closing of the second ring, and hydrogenolysis to remove a ring-nitrogen protecting group.

摘要翻译： 通过用异丙醇钛，光学活性酒石酸酯和叔丁基过氧化氢处理二羟基烯烃手性3-氨基吡咯烷和类似双环衍生物的方法，然后用烷基或链烯基卤化镁随后烷基化中间体，然后 通过与芳基甲胺缩合形成吡咯烷环，随后进一步保护具有氨基的环羟基的手性取代，任选的第二环的另外的取代封闭，以及氢解除去环 - 氮保护基。

公开(公告)号：US5703244A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US754641

申请日：1996-11-21

申请人： Qun Li ,  Wei-Bo Wang ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

发明人： Qun Li ,  Wei-Bo Wang ,  Daniel T. Chu ,  Lisa Anne Hasvold

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of chiral 3-aminopyrrolidine and analogous bicyclic derivatives from dihydroxy olefins by treatment with titanium isopropoxide, an optically active tartrate ester and tert-butyl hydroperoxide, followed by subsequent alkylation of the intermediate with an alkyl or alkenyl magnesium halide, then pyrrolidine ring formation by condensation with an arylmethylamine, subsequent chiral replacement of a ring hydroxyl group with an amino group with further protection thereof, optional additional substitution closing of the second ring, and hydrogenolysis to remove a ring-nitrogen protecting group.

摘要翻译： 通过用异丙醇钛，光学活性酒石酸酯和叔丁基过氧化氢处理二羟基烯烃手性3-氨基吡咯烷和类似双环衍生物的方法，然后用烷基或链烯基卤化镁随后烷基化中间体，然后 通过与芳基甲胺缩合形成吡咯烷环，随后进一步保护具有氨基的环羟基的手性取代，任选的第二环的另外的取代封闭，以及氢解除去环 - 氮保护基。