公开(公告)号：US08236802B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12244399

申请日：2008-10-02

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US08894989B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13527158

申请日：2012-06-19

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K45/00 ,  A01N43/58 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US20090098084A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12244399

申请日：2008-10-02

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704 ,  A61K38/21 ,  A61K38/20 ,  A61K33/24 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US08470825B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13246169

申请日：2011-09-27

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/5025

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US20130011365A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13527158

申请日：2012-06-19

申请人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7008 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K38/20

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radio sensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射的敏感性的应用。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US20120115873A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13246169

申请日：2011-09-27

申请人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng XU ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3.-onei compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善的方法 本文所述条件的影响。

公开(公告)号：US20110092478A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12910448

申请日：2010-10-22

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P31/18 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US07820668B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11814238

申请日：2006-01-19

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US08058275B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12910448

申请日：2010-10-22

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US20090028815A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11814238

申请日：2006-01-19

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07D237/26 ,  C07D237/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。