公开(公告)号：US08058275B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12910448

申请日：2010-10-22

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US07750008B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US12540776

申请日：2009-08-13

申请人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy D. Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy D. Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供了抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”），含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法的化合物。

公开(公告)号：US20090028815A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11814238

申请日：2006-01-19

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Jie Zhang

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07D237/26 ,  C07D237/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention relates to diazabenzo[de]anthracen-3-one compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的二氮杂苯并[de]蒽-3-酮化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善 本文所述条件的效果。

公开(公告)号：US20050070719A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10499675

申请日：2002-12-26

申请人： Sergei Belyakov ,  Gregory Hamilton ,  David Hurst ,  Vincent Kalish ,  Weixing Li ,  Eric Wang ,  Douglas Wilkinson ,  Yong-Qian Wu ,  Weizheng Xu

发明人： Sergei Belyakov ,  Gregory Hamilton ,  David Hurst ,  Vincent Kalish ,  Weixing Li ,  Eric Wang ,  Douglas Wilkinson ,  Yong-Qian Wu ,  Weizheng Xu

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821

摘要： Novel inhibitors of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV), pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of novel inhibitors of DPP IV, and novel methods of treating medical conditions are provided. The novel inhibitors of DPP IV described herein are useful in the treatment of neurological disorders, diabetes, inflammatory disorders such as arthritis, obesity, osteoporosis, and of such other enumerated conditions as can be treated with inhibitors of DPP IV.

摘要翻译： 提供了二肽基肽酶IV（DPP IV）的新型抑制剂，包含治疗有效量的新型DPP IV抑制剂的药物组合物，以及治疗医学病症的新方法。 本文描述的DPP IV的新型抑制剂可用于治疗神经障碍，糖尿病，炎症性疾病如关节炎，肥胖症，骨质疏松症以及可用DPP IV抑制剂治疗的其他列举的病症。

公开(公告)号：US06635786B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09829827

申请日：2001-04-10

申请人： Jia-He Li ,  Dana Victor Ferraris ,  Paul W. Kletzly ,  Weixing Li ,  Eric Yanjun Wang ,  Amy D. Xing ,  Weizheng Xu ,  Jie Zhang

发明人： Jia-He Li ,  Dana Victor Ferraris ,  Paul W. Kletzly ,  Weixing Li ,  Eric Yanjun Wang ,  Amy D. Xing ,  Weizheng Xu ,  Jie Zhang

IPC分类号： C07C23300

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C69/76 ,  C07C225/16 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C255/46 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/40 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D311/82 ,  C07D311/86 ,  C07D327/08 ,  C07D411/12

摘要： Symmetrically disubstituted aromatic compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that inhibit and/or modulate the activity of poly(ADP-ribose) glycohydrolase, also known as PARG, are described. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of such compounds and compositions, and to methods of treating diseases and disorders described herein, by administering effective amounts of such compounds.

公开(公告)号：US20120309717A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13364063

申请日：2012-02-01

申请人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/02 ,  A61K31/655 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。

公开(公告)号：US08236802B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12244399

申请日：2008-10-02

申请人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

发明人： Weizheng Xu ,  Greg Delahanty ,  Ling Wei ,  Jie Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tetraaza phenalen-3-one compounds which inhibit poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and are useful in the chemosensitization of cancer therapeutics. The induction of peripheral neuropathy is a common side-effect of many of the conventional and newer chemotherapies. The present invention further provides means to reliably prevent or cure chemotherapy-induced neuropathy. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds in enhancing the efficacy of chemotherapeutic agents such as temozolomide. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds to radiosensitize tumor cells to ionizing radiation. The invention also relates to the use of the disclosed PARP inhibitor compounds for treatment of cancers with DNA repair defects.

摘要翻译： 本发明涉及抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）并可用于癌症治疗剂的化学敏化的四氮芥苯并三氮唑-3-酮化合物。 周围神经病变的诱导是许多常规和较新的化学疗法的常见副作用。 本发明还提供了可靠地预防或治愈化疗诱发的神经病变的方法。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物在增强化疗剂如替莫唑胺的功效中的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物对肿瘤细胞对电离辐射进行放射增敏的用途。 本发明还涉及所公开的PARP抑制剂化合物用于治疗具有DNA修复缺陷的癌症的用途。

公开(公告)号：US20100256095A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12818879

申请日：2010-06-18

申请人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/655 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P1/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。

公开(公告)号：US20090088407A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12254356

申请日：2008-10-20

申请人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

发明人： Vincent J. Kalish ,  Jie Zhang ,  Weizheng Xu ,  Jia-He Li ,  Amy Dongxia Xing ,  Qun Liu

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D471/06 ,  C07D491/06 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides compounds which inhibit poly(ADP-ribose) polymerase (“PARP”), compositions containing these compounds and methods for using these PARP inhibitors to treat, prevent and/or ameliorate the effects of the conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（“PARP”）的化合物，含有这些化合物的组合物和使用这些PARP抑制剂治疗，预防和/或改善本文所述病症的作用的方法。

公开(公告)号：US07247641B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US10486239

申请日：2002-08-06

申请人： Weizheng Xu ,  Dana V. Ferraris ,  Jia-He Li ,  Vincent J. Kalish

发明人： Weizheng Xu ,  Dana V. Ferraris ,  Jia-He Li ,  Vincent J. Kalish

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K49/0008 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D513/06

摘要： This invention relates to compounds, pharmaceutical compositions, and methods of using the disclosed compounds for inhibiting PARP.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，药物组合物和使用所公开的化合物抑制PARP的方法。